本発明は、式Ｉの化合物、並びに組成物および該化合物を用いる方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害作用を有する縮合複素環化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、各記号は明細書中と同義を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の置換６員環ヘテロシクリル化合物に関し、これは、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤であり、肥満症及び糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は新規な１，４−ジアザ−ビシクロ〔３．２．２〕ノニルヘテロアリール誘導体に関し、そして製薬組成物の製造においてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体でのコリン作動性リガンドであることが見い出されている。それらの薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性システムに関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌腺疾患又は障害、神経退行性変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、そして化学物質の乱用の停止により起こされた禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療のために有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが見出される。それらの薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の終了によってもたらされる離脱症状のように多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアザ−ビシクロ〔３．２．２〕ノニルオキサジアゾリル誘導体に関し、そして製薬組成物の製造においてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体でのコリン作動性リガンドであることが見い出されている。それらの薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性システムに関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌腺疾患又は障害、神経退行性変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、そして化学物質の乱用の停止により起こされた禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療のために有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および組成物並びに該化合物の使用方法を包含する。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有効である。

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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＰＬＫ１タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。これらの化合物は、本明細書に記載の式Ｉ


［式中、
Ｒ^１は、


であり；
Ｒ^６は、Ｃ_１−４脂肪族またはＣ_３−６シクロ脂肪族であり、１ないし２個のハロゲン原子（例えば、フッ素）で置換されており；
ＸはＯであり、Ｒ^２はＣＨ_３であるか；または、ＸはＮＲ^５であり、そしてＲ^２およびＲ^５は、それらが結合する原子と一体となって、１，２，４−トリアゾールを形成し；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一体となって、シクロプロピル環を形成し；そして、
ｎは、０または１である］
の化合物またはその薬学的に許容される塩である。これらの化合物およびその薬学的に許容される塩は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫介在性疾患を含むが、これらに限定されない、種々の疾患、障害または病状の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

経口経粘膜経路を介した投与のための、スフェンタニル等のオピオイドとトリアゾラム等のベンゾジアゼピンとの組み合わせを含む、処置時の鎮静および無痛のための剤形、ならびにそれを使用する方法が、提供される。一実施形態において、本発明の剤形は、１００ｍｇ未満の質量を有し、また約５ｍｃｇ〜約５０ｍｃｇのスフェンタニルおよび約１００ｍｃｇ〜約５００ｍｃｇのトリアゾラムを含む。さらに、この固体剤形を対象に経口経粘膜投与すると、全体的な平均変動係数が４０％未満であるスフェンタニルのＴ_ｍａｘがもたらされる。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、リンカーを含む新規トマイマイシン誘導体に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体のリンカー上に存在している結合基を介して細胞結合剤に共有結合している１種以上の前記トマイマイシン誘導体を含むコンジュゲート分子に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体およびコンジュゲート分子の調製に関する。 （もっと読む）

【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

治療的有効量の化合物Aを患者に投与することにより心的外傷後ストレス障害と診断された患者を治療する方法が提供される。治療的有効量の化合物Aを投与することにより患者の回復力を改善する方法もまた提供される。治療的有効量の化合物Aを患者に投与し、心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候または症候群を分析することにより患者の心的外傷後ストレス障害を診断し；化合物Aが心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候および症候群を軽減する場合に患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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【課題】 疼痛、特に片頭痛、ビングーホートン症候群、緊張頭痛、筋肉痛、炎症痛または神経痛の処置における医薬組成物を提供する。
【解決手段】 エナンチオマー、エナンチオマーの混合物またはラセミ体の形のエピナスチンと、他の鎮痛薬物としてイブプロフェンとの組合せを含むことを特徴とする疼痛の処置のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有し、副作用の少ない線維筋痛症の治療薬を提供すること。
【解決手段】脊髄クモ膜下腔内投与されることを特徴とする、抗うつ薬を含有する線維筋痛症の治療薬である。 （もっと読む）

本発明は、動物、特に哺乳動物、とりわけヒトの脳において、β-アミロイド斑の形成を阻止する、β-アミロイド斑負荷の増加を減少および/または遅延させることができる化合物に関する。特に、本発明は式(I)の化合物およびその代謝産物に関する。

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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）