式（Ｉ）の三環式化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びＨＩＶ複製阻害剤である。式中、結合ａ、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書に定義されている。本化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの予防、治療又は発症遅延に有用である。本化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。本化合物及びその塩は、薬剤組成物中の成分として使用することができ、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと併用してもよい。

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【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
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医薬として有用である、ステロイドスルファターゼ阻害剤とアスコマイシンの組合せ剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の大環状化合物を製造する方法を開示し、ここで、式（３）のヒドロキシル置換大環状化合物を、式ＱＵＩＮのスルホニル置換化合物と反応させる。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための強力な活性薬剤である。
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本発明によれば、乳癌細胞株、肝癌細胞株、及び胃癌細胞株から選択される癌細胞株の全てあるいは一部を利用し、該細胞株における少なくとも１以上の遺伝子の発現レベルと抗癌剤に対する感受性の強さとを測定し、それらの相関の有無を統計的に検定することによって、腫瘍細胞の用いた抗癌剤に対する感受性に関わる遺伝子群を同定する方法が提供される。 本発明により、癌患者より取り出された腫瘍細胞及び癌細胞株における、抗癌剤に対する感受性を予測する遺伝子を選抜することができ、それらの遺伝子を用いた癌患者の抗癌剤に対する感受性の判定が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I’）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療を目的としたヒト化およびキメラ抗ＣＤ２０抗体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である。〕
の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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フラビウイルス科のウイルスに感染した哺乳類を治療するための組成物、使用、製品および方法が提供される。前記方法は、式（I）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩の感染哺乳類への投与を含む。式中、AはC₁−C₆アルキルおよびC₃−C₆シクロアルキルから選択され；さらにBはフェニルまたはチアゾリルから選択され、前記フェニルおよびチアゾリル両基は場合によってNH(R¹)およびNH(CO)R¹から選択される基で置換され、式中R１はC₁−C₆アルキルであり；RはOHまたはスルホンアミド誘導体である。

【化１】


式（I）
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本発明は、分子量が８００〜３００００の少なくとも１種のポリエチレングリコール中のビンカアルカロイド水溶性誘導体の固体で安定な分散体に関する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体作用薬と神経再生物質阻害物質とを含む混合物に関する。該混合物は鎮痛薬として特に適している。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｚ^１及びＺ^２はＮＨを表わし、Ｙは−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^１０−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^３−、−Ｈｅｔ^４−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^２−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^１１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、Ｈｅｔ^５−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１３−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２７−ＣＯ−又は−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２８−ＣＯ−ＮＨ−を表わし、Ｘ^１は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１６−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１７−、Ｈｅｔ^２３−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｘ^２は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１８−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１９−、Ｈｅｔ^２４−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｒ^１及びＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ^１又はＣ_１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ_１−６アルキルオキシ−を表わし、Ｒ^２及びＲ^４はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、Ｒ^３は水素又はシアノを表わし、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１３、Ｒ^１７及びＲ^１9は水素を表わし、Ｒ^１１は水素又はＣ_１−４アルキルを表わし、Ｒ^１６及びＲ^１８は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＨｅｔ^１７−Ｃ_１−４アルキル−を表わし、Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロＣ_１−４アルキル−フェニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）−アミノ−又はＣ_３−６シクロアルキルから選択される１個又は可能な場合には２個以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−８アルキルを表わし、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１７はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Ｈｅｔ^３、Ｈｅｔ^４、Ｈｅｔ^５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Ｈｅｔ^１０はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Ｈｅｔ^２２はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Ｈｅｔ^２２は任意にＣ_１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２３及びＨｅｔ^２４はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Ｈｅｔ^２３又はＨｅｔ^２４は任意に、Ｈｅｔ^２２−カルボニルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２７及びＨｅｔ^２８はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす］の化合物、それらのＮ−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
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【課題】 本発明の目的は、光線力学的療法に使用される新たな光感受性薬剤及びその製造方法を提供することである。
【解決手段】 ポリカルボン酸化合物で表面処理された蛍光性半導体量子ドットが、標的細胞に選択的に結合可能な物質に結合されてなる光感受性薬剤。並びに、蛍光性半導体量子ドットと２以上のＣＯＯＨ基及びチオール基を有するポリカルボン酸化合物を混合し、硫黄原子を介して該化合物を蛍光性半導体量子ドットに結合し、次いで、該ＣＯＯＨ基を介して標的細胞に選択的に結合可能な物質を結合することを特徴とする、光感受性薬剤の製造方法。
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易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ａ、Ａｒ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物及び医薬的に許容されるこの塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。
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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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