【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】具体例を示すとｔｅｒｔ−ブチル（２Ｒ，６Ｓ，１３ａＳ，１４ａＲ，１６ａＳ，Ｚ）−２−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）キノキサリン−２−イルオキシ）−１４ａ−（シクロプロピルスルホニルカルバモイル）−５，１６−ジオキソ−１，２，３，５，６，７，８，９，１０，１１，１３ａ，１４，１４ａ，１５，１６，１６ａ−ヘキサデカヒドロシクロプロパ［ｅ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアザシクロペンタデシン−６−イルカルバメートである化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。 （もっと読む）

水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬物を提供する。本発明のコンジュゲートは、いくつかの投与経路のいずれかによって投与される場合、水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬物とは異なる特徴を示す。本発明により、例えば、安定な連結を介して直接的かまたは１個以上の原子を介するかのいずれかによって水溶性非ペプチド性オリゴマーに共有結合したプロテアーゼ阻害剤の残基を含んでなる化合物が提供される。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

哺乳動物の腫瘍に局在化し得るポルフィラジンが開示されている。そのポルフィラジンは、腫瘍の画像化方法と、腫瘍の治療方法とに使用され、単独又は化学療法剤及び／又は放射線と併用して使用される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】リポソームに基づく薬物送達系の分野において、生物活性物質を投与する方法およびそのためのリポソーム−カプセル投薬単位を提供すること。
【解決手段】カプセル内に封入された生物活性物質を含有するリポソームを含む、リポソーム−カプセル投薬単位。生物活性物質を投与する方法であって、カプセル内に封入された生物活性物質を含有するリポソームを含むリポソーム−カプセル投薬単位を被験体に導入する工程を包含する、方法。本発明の送達システムは、特に以下のものに適切である：１）経口的溶解度が乏しい生物学的に活性な物質、２）胃腸管からは吸収されないかまたはほとんど吸収されない、新規に発見された薬物、タンパク質およびペプチド、ならびに３）ＧＩ管から吸収され得ず、そして侵襲性経路によって投与しなければならない薬物、タンパク質、ホルモンおよび栄養物。 （もっと読む）

新規なピロール化合物、タンパク質キナーゼＢ活性の阻害剤としての、また、癌および関節炎の処置における、該化合物の使用が見出された。 （もっと読む）

ａ）Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容できる塩類と、ｂ）薬学的に許容できる賦形剤とを含む患者に投与するための適切な組成物。



ここで、R₁はアルキレン-R₅-R₆-R₂、-R₆-C(O)-フェニル、-R₆-フェニル、アルキル、アルケニル又はアルキニルからなる群から選択され、ここで、フェニルは、それぞれ独立に、ハロ、アルキル、CN又はNO₂から選択される１以上の基で置換されていてもよい、R₂は、ハロ、CN又はアルキルで１、２又は３つの位置で置換されていてもよいヘテロアリールであり、R₃は、それぞれ独立に、H、ハロ、CN及びNO_２からなる群から選択され、R₄及びR_５は、チオ、スルホニル又はスルフィニルからなる群から選択され及びR_６は、アルキレン又は結合手である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物、および該化合物を使用してＨＣＶを阻害する方法もまた開示される。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、ヘテロアリールによって置換されている、Ｓｍａｃの二環式の模倣物に関する。当該模倣物は、アポトーシスタンパク質の阻害因子の阻害剤として機能する。また、本発明は、アポトーシス性の細胞死の誘導およびアポトーシスの誘導因子に対する細胞の反応性の向上のための、これらの模倣物の使用に関する。
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例えば式(I)の大環状セリンプロテアーゼ阻害化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。化合物および組成物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染を治療するために有用である。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式ＩまたはＩＩの化合物、または医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによって対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジン誘導体と、医薬組成物の製造におけるその使用とに関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体のモジュレーターであることが判明している。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は内分泌障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛及び化学物質の乱用を停止することによって引き起こされる退薬症状など様々な疾患又は障害を治療するために有用となり得る。
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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

ホジキンリンパ腫の治療を必要とする被験者に、化学療法レジメンと抗体-薬物複合体の両方を投与することを含んでなる、ホジキンリンパ腫の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ＰＬＫ、特にＰＬＫ４により媒介される病状の処置に有用なポロ様キナーゼ（ＰＬＫ）阻害剤である化合物、特に、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用なそのような化合物に関する。 （もっと読む）