式（Ｉ）を有する化合物


［式中、Ｗは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−またはピペラジンであり、Ｘは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、Ｙは、Ｃ_３−７アルキレンであり、Ｚは、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｏ−である］およびその医薬的に許容可能な塩、それらの医薬製剤およびＨＩＶ阻害剤としての使用。
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本発明は、本明細書に示される多環化合物に関する。これらの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、可変部Ｑ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する新規な大環状化合物であって、ＪＡＫを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。

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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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【課題】溶解性が高いサブフタロシアニン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】フタロニトリル誘導体とホウ素化合物を反応させて製造される下記一般式（１）で表されるサブフタロシアニン誘導体。


（式中，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，及びR¹²はそれぞれ独立にフッ素原子は少なくとも１つ含むアルキル基；アルケニル基；又はアルキニル基を示し，R¹乃至R¹²のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく;Ｘはハロゲン原子，水酸基，シリロキシ基，アルコキシ基，置換基を有していても良いアリールオキシ基，カルボキシ基を示す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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【課題】 生理学的および病理学的過程を調節する方法、特に、酸化剤の細胞内レベルを調節し、それによりそのような酸化剤が関係する過程を調節する方法、およびそのような方法における使用に適切な化合物と組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式Ｉ若しくはＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩［ここで、各Rは独立してＣ₁−Ｃ₈アルキル基であり、および各々のPは独立して電子離脱基または水素であり、ここで、各Ｒはメチルであり、且つＰが水素であるとき、前記化合物は、マンガン、鉄、銅、コバルト、ニッケルまたは亜鉛からなる群より選択された金属との複合体である］である。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス性抗ErbB2抗体の提供。
【解決手段】ErbB2のドメイン１に結合し、アポトーシスを介した細胞死を誘導する抗ErbB2抗体が記載されている。これらの抗体についての様々な使用もまた記載されている。 （もっと読む）

改良型ＡＴＫ阻害化合物、結晶質Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チオフェンカルボキサミド塩酸塩 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４アンタゴニスト及び免疫療法剤の組合せを使用する、血液系悪性腫瘍に罹った患者を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ感染を治療し、または予防するためのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼ、これらの合成およびこれらの使用の阻害剤として有用である式（Ｉ）の大環状化合物に関する。本発明は、また、ＨＣＶ複製を阻害するための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の使用にも関する。または本発明は、温血動物におけるＨＣＶ複製を阻害する方法であって、前記方法は、式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の有効量の投与を含む方法に関する。

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本発明は、以下の構造を有する新規化合物に関する。
【化１】


本発明の別の目的は、腫瘍疾病の治療のために使用される医薬の製造のための化合物（Ｉ）の使用である。 （もっと読む）

【課題】迅速分散性を示す投与剤形を提供する。
【解決手段】薬理組成物は、一種以上の活性成分と、該一種以上の活性成分を含む、迅速分散性で、非−圧縮性の固体マトリックスとを含む。マトリックスは、規定された微視構造を有する層状の三次元形状を有し、かつ、塊状材料およびバインダーを含む。塊状材料は、粒子形状の製薬上許容される化合物を含み、かつ、該バインダーは、該塊状物質の粒子に接着し、かつ、該粒子を一緒に結合する、製薬上許容された、実質的に水溶性の物質を含み、該組成物が水分と接触した際に、90秒未満の期間内に、該一種以上の活性成分を該対象に放出しつつ、該三次元形状が破壊され、前記薬理組成物が、投与剤形体積の１０％〜９０％の有孔度を示し、150(mg/ml)〜1300(mg/ml)の嵩密度を示し、1.0kp〜20kpの硬さを示し、25％未満の脆弱性を有し、前記マトリックスが、各層内にプログラム化された該バインダーの配置を有する層構成を有する。 （もっと読む）

本願は、胃腸特異的抗生物質を使用した肝性脳症の治療を記載する。胃腸特異的抗生物質の一例はリファキシミンである。 （もっと読む）