改善された医薬活性および高められた忍容性を有するドルゾラミドおよびブリンゾラミドのニトロ誘導体が記載されている。これらは、緑内障、高眼圧症、加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、高血圧性網膜症および網膜血管症の治療に適用され得る。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン水性点眼剤において、界面活性剤を用いないで、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン等のプロスタグランジン類の水に対する溶解性を向上させること。
【解決手段】プロスタグランジン類化合物及びそれらの誘導体を有効成分として含有する水性点眼剤。有効成分の溶解助剤兼化学的安定化剤として、炭素数が１〜４の１価アルコール類を含有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ５Ｎ１型およびその変異体のような、Ａ型インフルエンザウィルスに関連した疾患治療のための治療薬としての、ＥＰ２および／またはＥＰ４作動薬の使用に関する。 （もっと読む）

構造（２）で表される、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の水中での溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物よりも〜１０００倍速く、人の皮膚を通して拡散する。血漿中、数分で、９０％を超えるこれらのプロドラッグが変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物における、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物治療可能な状態の治療に医薬的に使用され得る。プロドラッグは、種々の薬物治療のために経皮投与され得、プロスタグランジン、プロスタサイクリン、及び関連化合物のたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

本発明は、宿主における免疫応答を高めるための新規アジュバントとしてのＰＧＥ２を提供し、ならびに、Ｂ細胞応答を高めかつそれにより所定の免疫原に対する抗体力価を増大するためのＰＧＥ２の使用方法、および本発明の最低１種の方法により製造された抗体もまた開示される。 （もっと読む）

下記の式(1)を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】 中枢神経系プロスタサイクリン受容体のプローブ等として有用な、イソカルバサイクリン誘導体の³Ｈ標識化合物からなる新規標識剤を提供する。
【解決手段】 次式
【化１】


（Ｒ¹は水素原子、アルキル基または１当量のカチオンを示し、Ｒ²はアルキレン基、Ｒ³はメチル基を示す）
で表わされるイソカルバサイクリン誘導体が³Ｈ標識されているものとする。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式を有する化合物、並びにこれらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品を開示する：
【化１】

（もっと読む）

治療用置換シクロペンタン化合物、並びに該化合物に関連する組成物、医薬品および治療方法を本明細書において開示する。 （もっと読む）

患者の涙点に挿入するためのインプラントは本体を含む。本体は遠位末端、近位末端、およびその間の軸を有する。本体の遠位末端は涙点を通って遠位に、涙小管内腔に挿入可能である。本体は薬剤マトリクス薬物芯内に含まれる治療薬を含む。薬剤マトリクスを涙液に暴露することで、持続期間にわたって涙液中に治療薬が効果的に放出される。本体は、近位末端から離れて薬剤が放出されるのを防ぐために薬剤マトリクスを覆って配置される鞘を持つ。本体は、中に配置される際に排除されるのを防ぐために内腔壁組織と係合するように構成される外面も持つ。特定の実施形態では、薬剤マトリクスは薬剤との不均質混合物中に例えばシリコンなどの非生体吸収性ポリマーを含む。 （もっと読む）

本発明は、１５−ケト−プロスタグランジン化合物の軟ゼラチンカプセル製剤を開示するものであり、該製剤は以下を含む：ゼラチンおよび可塑剤として糖アルコールを含む軟ゼラチンカプセル皮膜、および、外皮膜内に充填された１５−ケト−プロスタグランジン化合物および医薬上許容し得る媒体。１５−ケト−プロスタグランジン化合物を該特定の軟ゼラチンカプセル皮膜に封入することにより、該化合物の安定性が著しく改善される。 （もっと読む）

【課題】 安全かつ有用な慢性閉塞性肺疾患治療剤が切望されている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそのシクロデキストリン包接化合物またはそれらのプロドラッグは、強い気管支拡張作用を有する。さらに、一般式（Ｉ）で示される化合物は抗炎症作用を有する。したがって、一般式（Ｉ）で示される化合物は呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸促迫症候群気腫、嚢胞性線維症または慢性気管支炎等の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】 安全かつ有用な慢性閉塞性肺疾患治療剤が切望されている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそのシクロデキストリン包接化合物またはそれらのプロドラッグは、強い気管支拡張作用を有する。さらに、一般式（Ｉ）で示される化合物は抗炎症作用を有する。したがって、一般式（Ｉ）で示される化合物は呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸促迫症候群気腫、嚢胞性線維症または慢性気管支炎等の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、水難溶性化合物の即溶解性または即分散性の組成物を調製する方法、および水難溶性化合物の懸濁物または水溶液を包含する。 （もっと読む）

本発明は、受精能問題の処理のために好都合である、一般式（I）の９−クロロプロスタグランジン誘導体に関する。
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再使用可能な連続封鎖式一方向性バルブアセンブリおよび送達システムにより、供給源から出口オリフィスへ無菌の流動性物質が流れ、流動性物質の流れが止まったときに、連続封鎖式一方向性バルブアセンブリからの汚染物の逆流が予防される。バルブアセンブリには、流動性物質の分注が止まったときに、汚染物逆流の予防に役立つエラストマー膜が含まれる。防腐剤を含まない流動性物質が複数回投与される。 （もっと読む）

本発明の好ましい実施形態は、肺動脈性肺高血圧症および／または安定狭心症を治療および／または予防するための、新規な治療薬の組合せおよび方法に関連する。より特定すれば、本発明の態様は、ファスジルなどのＲｈｏキナーゼ阻害剤と、イロプロストなどのプロスタサイクリン、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＰＤＥ阻害剤、カルシウムチャンネル遮断剤、サルポグレラートなどの５−ＨＴ_２Ａアンタゴニスト、フルオキセチンなどの選択的セロトニン再取込阻害剤、スタチン、およびグリベックなどの血管再構築調節剤からなる群から選択される１種または複数の追加化合物とを含む、治療用組合せに関連する。 （もっと読む）

【課題】高眼圧症及び／又は緑内障を治療用の化学的安定性が高い眼科用プロスタグランジン製品を提供すること。
【解決手段】上記課題は、界面フィルムによって取り囲まれた油性の核を有するコロイド粒子を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンであって、前記エマルジョンは、少なくとも１種のカチオン剤、並びにポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル、ポリオキシステアレート及びその２つ以上の混合物から成る群から選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、前記油性の核は、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン、トラボプロスト、ビマトプロスト、タフルプロスト、８−イソプロスタグランジンＥ_２又はその２つ以上の混合物から成る群から選択される薬剤を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンにより解決する。 （もっと読む）

膜輸送体標的化治療薬およびその製造方法ならびに使用方法。 （もっと読む）

【課題】 熱的に不安定な薬物を含有する点眼液において、該薬物の分解を抑制し、点眼液を安定化すること。
【解決手段】 熱的に不安定な薬物を含有する点眼液に有機アミンを配合すれば、点眼液中の該薬物の分解を効果的に抑制でき、安定に保存できる。 （もっと読む）