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【課題】患者への投与による副作用が十分に少ないポドフィロトキシンのプロドラッグを提供する。
【解決手段】ポドフィロトキシンのプロドラッグとして


等を結合した化合物。化学式(IV)において、RおよびRは各々C−C10アルキルであり、あるいはRおよびRおよびそれらが結合される炭素とがC−Cシクロアルキルを示し、あるいはRがHであり、RはC1−10アルキル, C2−10アルケニル, C3−5シクロアルキル, フリル, チエニル, C6−10アリルおよびC7−14アラルキルを含む群から選択されること。 (もっと読む)


本発明は、カスパーゼ−3を阻害するように作用し、その結果、プログラム細胞死を防止することによってアポトーシスを制御する医薬品、食品又は化粧品組成物における有効成分としての、ゼアキサンチン及び/又はルチンの単独での又はスペルミジンとの併用での使用に関するものである。本発明に従う組成物の適応は、主として、化学療法で誘発される脱毛症、円形脱毛症、アンドロゲン性脱毛症及び休止期脱毛を含めた、細胞の過度の代謝回転を特徴とする頭皮障害の治療である。 (もっと読む)


【課題】新規なフラボノイド化合物及びこれを含有する抗酸化剤を提供する。
【解決手段】マタタビ科茎葉部より単離した化合物の構造解析を行い、新規な化合物:7-O-α-L-rhamnopyranosyl-4',5-dihydroxy-3-[O-α-L-acetylrhamnopyranosyl-(1→6)-3-O-β-D-glucopyranosyloxy]flavone。本化合物は新規なフラボノイド化合物であり、ルチンと同様に抗酸化力を有する。 (もっと読む)




本開示は、式(I)(式中、L、n、R、およびRは、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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【課題】飲食品、経口剤として使用することができる皮膚粘弾性低下抑制剤の提供。
【解決手段】下式で示されるα−グリコシルヘスペリジンを有効成分として含有する皮膚粘弾性低下抑制剤。
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ナス科の果実を処理してその果実のエキスの血小板凝集活性を最適化する、ナス科の果実のエキスの調製方法が提供される。該方法は、ホモジナイズした果実の出発混合物を調製すること;水溶性フラクションを果実固体から分離すること;該水溶性フラクションを濾過すること;および濾過透過物中の活性物質を濃縮することを含む。本発明はまた、このような方法によって製造された果実エキス、ならびにグリコシル化フェノール酸もしくはフェノール酸エステルまたはその誘導体;グリコシル化フラボノイド;およびヌクレオシドを含有する果実エキスを提供する。本発明のエキスは、不適当な血小板凝集によって特徴付けられる医学的状態の治療または予防のための薬剤として有用である。特に、該薬剤は、血小板凝集を減少させることによって心臓の健康を維持するのに、循環に利益をもたらすのに、および/または血流を正常化するかもしくは血流に利益をもたらすのに有用であり得る。
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約100ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、MMP9媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、MMP9媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および/または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 (もっと読む)


本発明は、抗菌活性を有することが知られ、哺乳動物における細菌感染症の治療に有用なマクロライド系化合物の合成方法に関する。より具体的には、本発明は、新規な触媒の立体配置、化学構造および/または方法を用いる、マクロライド系抗生物質、ガミスロマイシンの合成方法に関する。本発明の一実施形態は、化学中間体を単離せずに複数の化学反応を進行させることを含むことができる。従って、複数の反応を1つの反応器中で行うことができ、サイクル時間のかなりの削減が可能になる。本発明はまた、医薬組成物の構造体を単離する間の分解を抑制するための新規方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、「医薬品」、「特定保健用食品」、「いわゆる健康食品」および食品に広く汎用されているソフトカプセルに関するものであり、ポリフェノール類または/及び還元糖を含有するソフトカプセルにおいて、内容物成分のポリフェノール類または/及び還元糖とソフトカプセル皮膜部ゼラチン分子との反応により生じる崩壊遅延を防止または抑制することを課題とする。
【解決手段】ソフトカプセル内容物としてポリフェノール類または/及び還元糖を含有する場合、ソフトカプセル皮膜部にゼラチンとともに、澱粉分解物を配合する。 (もっと読む)


医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐6‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 (もっと読む)


本明細書で図示される式1により表される化合物を、本明細書で開示する。それに関連する治療方法、組成物、薬物、および剤形もまた開示される。 (もっと読む)


【課題】皮膚の保湿効果を発揮する事による乾燥肌、しわ、肌荒れ、アトピー性皮膚炎の改善及び予防を効果的に行うことが出来る、優れたフィラグリン産生促進作用を有するフィラグリン産生促進剤を提供する。
【解決手段】本発明のフィラグリン産生促進剤は、ロズマリン酸及びエリオジクチオール 7−O−ルチノシドから選択される少なくとも1種を含有する。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、薬物送達の分野における改善に関する。
【解決手段】 より詳細には本発明は、エトポシド、エトポシド4′-ジメチルグリシンまたはドキソルビシンなどの治療薬に対する加水分解性共有結合を有するポリペプチドに関する。これらのポリペプチド複合体をベクターとして用いて、ポドフィロトキシン誘導体を血液脳関門(BBB)を通過して輸送したり、卵巣、肝臓、肺または腎臓などの特定の細胞型中に輸送することができる。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物ならびに治療方法でのそれらの使用に関するものでもある。 (もっと読む)


本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のAICAリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にAICAリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】 哺乳類に於けるサイトカイン類の産生異常を抑制及び/又は予防するための組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 ビタミンP類にD−グルコースが等モル以上結合してなる糖転移ビタミンP類を有効成分とする組成物により前記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】 経口的に摂取しても安全な、ペルオキシソーム増殖剤応答性核内受容体α(PPARα)活性化剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 有効成分として、バイオフラボノイドの1種又は2種以上を配合したPPARα活性化剤を提供することにより解決する。 (もっと読む)


【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式(1)で表される化合物(1)


(式中、Rは脂肪アルコールROHのC8〜C26の脂肪基であり、Xは薬剤XOHの薬剤部分)。 (もっと読む)


【課題】心拍変動調整し精神的あるいは情緒的に良好な状態にできなかった点をヘスペリジン類を含有してなる心拍変動調整剤の摂取により可能とする方法を提供する。
【解決手段】ヘスペリジン類を、一回摂取時にヘスペレチン換算で20mgから5000mg摂取する心拍変動調整方法。 (もっと読む)


【課題】男性ホルモン(アンドロゲン)を女性ホルモン(エストロゲン)に変換する酵素であるアロマターゼの活性を阻害して、閉経後女性の乳癌のみならず、男性更年期障害及び内臓脂肪蓄積によるメタボリックシンドローム等の性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防に有効かつ安全な薬剤の提供。
【解決手段】インヨウカクの抽出物又は該インヨウカクに含まれるicariinを含有することを特徴とする性ホルモン依存性疾患の治療及び/又は予防剤。 (もっと読む)


【課題】 摂取しやすく、しかも、長期間連用しても安全な、脂質合成阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 プロポリス抽出地物を有効成分とする脂質合成阻害剤を提供することにより解決する。 (もっと読む)


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