（Ｉ）
本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＷは、本明細書で定義される通りである］の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩または水和物を提供する。式（Ｉ）の該化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系；例えば、トロンビン、Ｘａ因子、ＸＩａ因子、ＩＸａ因子、ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインにおける酵素であるセリンプロテアーゼの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的なＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む、医薬組成物および同化合物を用いる血栓塞栓性および／または炎症障害を治療する方法に関する。
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本発明は、有効量の少なくとも１つの選択的５−ＨＴ作用剤、少なくとも１つの球状化助剤および少なくとも１つの溶解促進剤を含む急速吸収薬剤組成物を提供する。本発明の組成物を微粒子に取り込ませ、次いでこれを味マスキングして、偏頭痛を患っている患者に投与するために様々な剤形に取り込ませ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で図示される構造を有する新規複素環化合物に関し、ここで、Ａｒ_１ラジカルは、置換イソクロマンラジカルであり、Ａｒ_２ラジカルは、アリールまたはヘテロアリールラジカルである；そしてＨＡｒは、２，４−チアゾリジンジオン、２−チオキソ−チアゾリジン−４−オン、２，４−イミダゾリジンジオンまたは２−チオキソ−イミダゾリジン−４−オンラジカルである。式（Ｉ）の化合物は、糖質代謝（血清グルコースレベルを含めて）および脂質代謝を有利に調節する生物活性を有し得、そして高脂血症および／または高コレステロール血症、およびＩＩ型糖尿病を治療するのに有用であり得る。式（Ｉ）の化合物はまた、制御できない細胞増殖疾患（例えば、癌）を治療する際に、有用性を有し得る。

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本発明は化学式Iの化合物、
【化１】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R^4c)=、または−N=、
R¹はC₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、C₃-C₇シクロアルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃ アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R²は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C₃-C₆シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、または化学式IIのグループで置換したC₁-C₃アルキルであり、
【化２】


R³は水素またはC₁-C₃アルキル、
R^4aおよびR^4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキル、
Xが-C(R^4c)=の場合、R^4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキルであり、
R⁵は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₃アルキル、
R⁵が水素以外の場合にのみR⁶はC₁-C₃アルキルであるという条件で、R⁶は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC₁-C₃アルキルであり、
R⁷は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC₁-C₆アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたものである：

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本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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本発明は、式(I):


の化合物およびその製薬上許容される塩に関する。
［式中、R₁は、ハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、-COOR₃、-COR₄(ここでR₃およびR₄は独立して、水素またはC_1-6アルキルである)、または-COR₅(ここでR₅は、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基である)であり; pは、0、1、2または3であり; Qは、6員の芳香族基または6員の複素環式芳香族基であり; Aは、-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、または基-(CHR₇)-(ここでR₇は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシまたはC_1-6アルキルチオである)であり; R₂は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは、酸素、硫黄、-CH₂-またはNR₈(ここでR₈は、水素またはC_1-6アルキルである)であり; Yは、単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-または-CH=CH-であり; Zは、場合によっては置換されていてもよいN結合ヘテロ環式基またはC結合4〜7員ヘテロ環式基(少なくとも1個の窒素含有)、または-NR₉R₁₀(ここで、R₉およびR₁₀は独立して、水素またはC_1-6アルキル)である。］本発明はまた、当該化合物およびその製薬上許容される塩の製造方法、鬱病または不安などの治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および治療上許容可能なその塩の使用に関する。更に詳細には、式（Ｉ）（ここで、ｕ＝メチル、ｖおよびｗ＝Ｈ、ｘ＝Ｆ、ｙ＝Ｃｌ、ｚ＝Ｆ、Ａ＝Ｈまたはアミノメチルである）の化合物、および無機または有機酸との薬学上許容可能な付加塩の、神経病理学的または心因性起源の慢性疼痛症状の治療用の薬剤を調製するための使用に関する。

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式（Ｉ）、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、ジアリールシクロアルキル誘導体、それらの生理的に許容される塩、ラセミ体及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩、並びにそれらの製造方法に関する。該化合物は脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、肥満細胞症のテイラーメイド治療のための方法に関し、この方法は、a)816位のc-kit変異が患者の試料中で検出されるか否かを評価する段階、およびb)変異が段階a)において検出される場合に、特異的816変異体c-kitインヒビターを投与するか、または段階a)において変異が検出されない場合に、野生型c-kitに対して効力を示すインヒビターを投与する段階を含む。本発明は、カテゴリーII、IIIおよびIVの肥満細胞症を治療するために特に適している。 （もっと読む）

本発明は、新規なピラジノイルグアニジン化合物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＸが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）のインテグリン阻害剤および中間体化合物を調製する方法。
【化１】

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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）（式中、Ｒ_１は水素原子、メトキシ基またはジフルオロメトキシ基を、Ｒ_２はメチル基またはメトキシ基を、Ｒ_３は３−メトキシプロポキシ基、メトキシ基または２，２，２−トリフルオロエトキシ基を、Ｒ_４は水素原子またはメチル基をそれぞれ意味し、Ｂは水素原子、アルカリ金属または１／２アルカリ土類金属を意味する。）で表されるスルホキシド誘導体またはその塩の溶媒和結晶を加熱乾燥することを特徴とする、スルホキシド誘導体またはその塩（Ｉ）のアモルファスの製造方法を提供する。

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本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばＧＳＫ３で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、一般式Iの化合物、それらの薬学上許容される塩ならびにそれらの鏡像異性体、ジアスレオマーおよびラセミ体; 前述の化合物の製造、それらを含有する薬剤およびそれらの製造、ならびにヒストンデアセチラーゼ (HDAC) のインヒビターとしての、したがって前述の病気および障害の抑制または予防における、または対応する薬剤の製造における前述の化合物の使用である。

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