式（1）の化合物
【化１】


が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は式（Ｉ）及び（Ia）〜（Ie）により記載され、ヒト Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、本発明の化合物が主成分である医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体をＤＰＰ ＩＶ阻害薬と組み合わせて含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常、および高血糖症から選択される１つ以上の状態を治療または予防するのに適した、請求項１に記載の医薬組成物に関する。さらに、本発明は、代謝障害および関連状態の予防または治療方法に関する。 （もっと読む）

感受性の温血動物（ヒトを含む）における閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患（特に、骨粗鬆症、膣の萎縮および乾燥、性腺機能低下症、性欲減退、皮膚萎縮、結合組織疾患、尿失禁、乳癌、子宮内膜癌、卵巣癌および子宮癌、のぼせ、筋肉量の減少、インスリン抵抗性、疲労、エネルギーの損失、加齢、閉経の身体的な症状）を処置するための新規方法またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させるための新規方法（性ステロイド前駆体の投与を包含する）が開示される。前記方法は、乳癌および子宮癌のリスクを回避するために全身性のエストロゲン様作用を望ましくなく引き起こさずに膣の固有層および／または筋層において正のアンドロゲン作用を利用するために、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）を投与および投薬する新規方法を包含する。本発明にとって有用な活性成分を送達するための医薬組成物が開示される。
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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本組成物は、シリコーンと溶媒との混合物を含み、さらにレチノイド類、レチニル類、ビタミンＡエステル類、ビタミンＤ類似体、およびこれらの組合せの群から選択される薬物を含む。本組成物はさらに、ジアルキルスルホコハク酸塩〔例えば、ナトリウムジオクチルスルホスクシネート（ＤＯＳＳ）など〕および可溶化剤を含む。ジアルキルスルホコハク酸塩が薬物を可溶化し、可溶化剤がジアルキルスルホコハク酸塩を可溶化する。本組成物は、薬物を送達するために、局所的に基質、例えば皮膚などに適用することができる。広範な溶解度範囲を有する薬物が、薬物の分離または結晶化を起こすことなく、本組成物中に可溶性かつ相溶性である。 （もっと読む）

式：


の新規ガンマセクレターゼ阻害剤を開示する。ガンマ−セクレターゼの阻害方法、神経変性疾患の治療方法、およびアルツハイマー病の治療方法も開示する。アルデヒド（またはケトン）と電子吸引基で２個の電子が置換されているアルキルとの混合物を使用し、その混合物と（ａ）ハロゲン化スルホニル（例えば、塩化スルホニル）および塩基性第三アミン、または（ｂ）無水スルホニルおよび塩基性アミン、または（ｃ）アリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｄ）アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび塩基性第三アミン、または（ｅ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび塩基性第三アミンとを反応させることにより１反応工程でアルケンを調製するプロセスも開示する。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応する様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Ｃｙｓ８１４、Ｃｙｓ８２２、Ｃｙｓ７８８、Ｃｙｓ７７４、またはＣｙｓ１０２４で阻害剤と共有結合したＰＤＧＦＲ−α、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−ＫＩＴ、ｃＦＭＳ、またはＫＤＲ、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書に定義されたとおりである）で示される４，４−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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本発明は、一定の式（１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎが明細書中に示される意味を有する化合物は、４型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明の化合物、およびそれらの薬学的に許容される組成物、は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）をはじめとするＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーターまたはそれらのフラグメントとして有用である。疾患に一般に付随するＡＢＣトランスポーターファミリーの１つのメンバーは、ｃＡＭＰ／ＡＴＰ媒介アニオンチャネル、ＣＦＴＲである。ＣＦＴＲは、吸収および分泌上皮細胞をはじめとする様々な細胞タイプにおいて発現され、そこでそれは膜を横断するアニオン流束ならびに他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性を調節する。上皮細胞におけるＣＦＴＲの正常な機能化は、呼吸および消化組織を含めて全身にわたる電解質輸送の維持に重要である。本発明は、本発明の化合物を使用してＣＦＴＲ媒介疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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