本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−置換チアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
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本発明は、新規５，６−二置換オキシンドール誘導体に、前記成分を含有する薬剤に、および医薬品を製造するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（ＩＡ）で示される新規モチリンアゴニスト、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および種々の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、５−リポキシゲナーゼ阻害剤としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、少なくとも一つの３−アミノスルホニル置換インドール誘導体を含有する組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための３−アミノスルホニル置換インドール誘導体の使用方法に関する。本発明により、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連の障害を処置または予防するための方法もまた提供され、これらの方法は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、あるいは、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、またはプロドラッグのうちの少なくとも一つの有効量を、上記の患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


(I)
（式中、ｃ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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本出願は、一般式(I)


〔式中、R²は、本明細書中に説明した意味を有する。〕の4,4-二置換ピペリジンおよびそれらの塩、好ましくはそれらの薬学的に許容される塩、それらの製造方法、および医薬としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、新規「ジアミドチアゾール誘導体」、該「ジアミドチアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「ジアミドチアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「ジアミドチアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化１】


（Ｉ）

また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示する。
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ホジキンリンパ腫の治療を必要とする被験者に、化学療法レジメンと抗体-薬物複合体の両方を投与することを含んでなる、ホジキンリンパ腫の治療方法を提供する。 （もっと読む）

グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び／又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式（Ｉ）のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
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式Ｉで表される一連のＮ−置換されたオキシインドール誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、６員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい５員のヘテロアリール基であり；かかる５または１１員系環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよい；
ｎは１または２である］
で示される化合物またはその塩：
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は：
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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本発明は、薬剤有効成分ゾルミトリプタンの改善された調製方法に関する。特に、本発明は、ゾルミトリプタン及びその薬剤として許容される塩及び溶媒和物の有効な調製方法に関する。 （もっと読む）

高い多形安定性を有するイマチニブ、好ましくはメシル酸イマチニブ、及びその調製のための製造方法を開示する。 （もっと読む）

化合物の医薬的に不活性な形態よりも高い特異性で化合物の医薬的に活性な形態に結合する少なくとも１つの結合剤を該親化合物の特別な誘導体の使用により得るための方法が記載される。本発明はまた各々創成された結合剤および誘導体に関係する。さらに該親化合物の医薬的に活性な形態をモニタリングするために該結合剤を使用する薬物モニタリングアッセイが提供される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に活性な塩であって、式（Ｉ）で示される化合物の個々のジアステレオ異性体及びエナンチオマー、更にはそのラセミ及び非ラセミ混合物を含む、全ての立体異性体形を包含する、式（Ｉ）で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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