【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

少なくとも1つのHGF-Met阻害剤および少なくとも1つのEGFR阻害剤による癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

健康な細胞における細胞毒性化合物の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び／又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞に一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ（CDK）4/6阻害剤の使用に関する。健康な細胞において細胞毒性剤化合物の効果を減少又は防護する化合物を選択する方法についても開示する。
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本発明は、ドーパミンＤ３受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び／又は予防処置に有用である。

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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本開示は、単位用量形態の医薬組成物の製造におけるナプロキセン、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、およびエソメプラゾール、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の使用に向けられ、ここで該エソメプラゾール、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、特定のｐＨで該単位用量形態から放出され、ここで特定の薬物動的プロファイルを標的とするために、一つの単位用量形態はＡＭ用量として投与され、そして第二の単位用量形態はＰＭ用量として約１０時間後に投与される。
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本発明は、急性肺損傷、好ましくは急性呼吸促迫症候群の予防および／または治療のための、ペプチド性または非ペプチド性アンジオテンシン−（１−７）（Ａｎｇ−（１−７））レセプターアゴニスト、好ましくはＭａｓレセプターアゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、可変基が特許請求の範囲及び明細書に定義された意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、ＥＧＦＲ阻害活性を示すキナゾリン誘導体の、ウイルスによりもたらされる疾患、好ましくはウイルスによりもたらされる呼吸器疾患及び慢性気道疾患（例えば、ＣＯＰＤ又は喘息）の増悪の予防及び／又は治療のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−４−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

ＭＡＰキナーゼを抑制する尿素を含む化合物、そのような化合物を含む医薬及びこれらの化合物の炎症性疾患及び癌を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のDPP-4阻害薬が、好ましくは糖尿病患者の創傷治癒に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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グリタゾン、例えばピオグリタゾンまたはロシグリタゾン、および1種以上の製薬上許容される担体および／または賦形剤を含む、吸入による肺投与用に適合させた医薬組成物であって、そのグリタゾン含量が少なくとも95重量％の5Rエナンチオマーおよび5重量％未満の5Sエナンチオマーから成るものである前記医薬組成物を提供する。使用およびキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌおよびｎは、本明細書で定義されている通りである）の化合物に関する。これらの化合物は、ＭＣ４作動薬として有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中と同義を示す。）で表される化合物またはその塩、ｐＨ調整剤および利尿剤を含有することを特徴とする、式（Ｉ）で表される化合物、および利尿剤の安定性、ならびに溶出性に優れた固形製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】緑内障および近視を処置するためのベンゾ［Ｇ］キノリン誘導体を提供することと。
【解決手段】遊離塩基または酸付加塩の形態の、式Ｉ〔式中、ＡおよびＢは、それぞれＨであるか、または一体となってさらに１個の結合を形成し、Ｘは、ＣＨ_２またはＣＯであり、ＹはＯ、Ｓ、ＮＲ_２[Ｒ_２は、Ｈまたは(Ｃ_１〜４)アルキルである。]、ＣＨ_２またはＯ−ＣＨ_２であり、そしてＲ_１は、Ｈまたは(Ｃ_１〜４)アルキルである。〕の化合物を提供することにより、上記課題を克服する。 （もっと読む）