本願は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも６５ｖ／ｖ％のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径２から２７μｍの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、４００から２００００の範囲の分子量を有するＰＥＧおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび１種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

式(I)の化合物(但し、X、L¹、R¹、L²、R²、R³、及びR⁴は、本明細書に定義された通りである。)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防に有用である。
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種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本発明は、メタンスルホン酸塩の形態である式Ｉの有効成分ダビガトランエテキシラートを含む新規な医薬製剤の改良された製造方法と、そのような新規な医薬製剤に関する。
【化１】


I
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チロシンキナーゼ阻害剤に対する癌細胞の感受性の評価方法を開示する。そのような方法は、miR-497の発現を評価すること、及び発現低下をチロシンキナーゼ阻害剤に対する感受性と関連付けることを含む。また、FGF1、HOXC10、及び/又はLHFPの発現を評価することを含む、チロシンキナーゼ阻害剤に対する細胞の感受性の評価方法を開示する。加えて、開示の方法及び該方法を促進するキットから得られる結果に基づいて、スニチニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤を用いる患者の治療方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
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本発明は、外科的治療、例えば外科的切開又はレーザー治療を受けることを予定している患者における手術後の出血及び／又は創傷を減少させるための方法に関する。該方法は、出血及び／又は創傷を引き起こす外科的治療を行うことを予定している、患者の皮膚の局部に、有効量のブリモニジン又はそれの医薬的に許容可能な塩を含む医薬組成物を、外科的治療を行う前に局所的に塗布することを含む。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性のプロゲスチンならびにその薬学的組成物およびパッケージを用いる、緊急避妊のための投与レジメンに関する。そのようなレジメンは、緊急避妊が必要な雌性動物のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および／または不安の精神障害の薬物療法に関し、統合失調症は、短期精神病性障害、妄想性障害、統合失調感情障害、および統合失調症様障害などの統合失調症関連障害を含み、不安はパニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖症または社会不安障害、特定の恐怖症、および全般性不安障害（ＧＡＤ）を含む。本発明の化合物は、単独で、または統合失調症および／または不安障害の治療に有効な他の治療剤と組み合わせて、上記の精神障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明はPPARデルタまたはPPARデルタおよびPPARガンマアゴニスト活性を示す環状N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体に関する。式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインシュリン抵抗性が関与する疾患；中枢および末梢神経系の脱髄障害および他の神経変性疾患の治療および／または予防に適している。
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式Ｉ(式中、Ｒ^１は、場合により置換されているトリアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書に定義されるとおりである）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−置換チアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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