４’−Ｏ置換イソインドリン化合物、ならびにその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、クラスレート、立体異性体およびプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用方法および医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬物を提供する。本発明の複合体は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない小分子薬物とは異なる特性を呈する。１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定した結合を介して、直接または１つ以上の原子を通じて水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、プロテアーゼ阻害剤の残基を含む。 （もっと読む）

膀胱癌処置には、経尿道的切除術直後（例えば、約６時間以内）のアパジクオン（apaziquone）の膀胱内投与が含まれる。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はＧＳＫ−３蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式Ｉ又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

（もっと読む）

式1および式2：


式1
［式中、記号は明細書に定義するとおりである］
で示される化合物を用いて認知障害の患者を処置する方法を開示する。
（もっと読む）

一実施形態では、Ｒ_１〜Ｒ_７が本明細書に記載されている下記の構造の化合物が記述される。式（Ｉ）：


これらの化合物の調製方法、ならびに本明細書に記載する化合物を使用した避妊；類線維腫の治療または予防；子宮平滑筋腫の治療または予防；子宮内膜症、不正出血、および多嚢胞性卵巣症候群の治療または予防；ホルモン依存性の癌腫の治療または予防；ホルモン補充療法の提供；食物摂取の刺激；発情同期化；および周期関連症状の治療の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の対象において、腫瘍形成に関連するキナーゼ活性を阻害する新規化合物、組成物および方法が提供される。特定の具体的態様において、本化合物および本組成物は、少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独でまたは少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するための薬物と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖状態の予防又は治療に抗増殖剤として使用する医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼを阻害する。
（もっと読む）

生理活性材料の放出制御製剤での使用に適合させたＰＬＧ（ｐ）コポリマー材料と呼ばれるＰＬＧコポリマー材料であって、製剤は、それを必要とする患者の組織に導入すると「初期バースト」作用の低下を示すＰＬＧコポリマー材料を提供する。ＰＬＧコポリマー材料の調製方法も、使用方法と同様に提供する。本発明はまた、放出制御製剤での使用に適応させたＰＬＧｐまたはＰＬＧ（ｐ）コポリマーと呼ばれる生体適合性で生分解性のＰＬＧ低バーストコポリマー材料であって、低バーストコポリマー材料は、約１０キロダルトン〜約５０キロダルトンの重量平均分子量および約１．４〜２．０の多分散指数を特徴とし、さらに約４ｋＤａ〜約１０ｋＤａの重量平均分子量および約１．４〜２．５の多分散指数を特徴とするコポリマー分画をそれから分離させたことを特徴とするＰＬＧ低バーストコポリマー材料を提供する。
（もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）の基、式（ＩＩＩ）の基または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）−基を表し、Ｒ_１は、非置換（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルキルまたは置換（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキルを表し、Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、Ｒ_３は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_４は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）に対応する化合物、調製方法および治療的使用に関する。
（もっと読む）

２−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはＨ_４受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、不眠症の治療に有用な医薬品を調製するためのフリバンセリンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロサイクリックカルボキサミド化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性の阻害剤としての使用および癌および関節炎における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、約６週間を超える期間にわたり温血動物における外部寄生生物の外寄生から保護するための局所性高用量長時間作用型外部寄生生物駆除組成物、キット、および方法を提供する。本発明のある局面では、温血動物における外部寄生生物の外寄生を予防または処置するためのキットであって、重量／体積ベースで、（ａ）約５％〜約４０％の外部寄生生物駆除剤と、（ｂ）約５％〜約２５％の架橋剤と、（ｃ）約０％〜約１５％の界面活性剤と、（ｄ）約５％〜約８０％の担体溶媒または溶媒混合液と、を含む外部寄生生物駆除剤の局所単位用量製剤を含み、上記単位用量は上記外部寄生生物駆除剤の通常用量と比較して約１．５〜６倍の量の外部寄生生物駆除剤を含む、キットを提供する。 （もっと読む）

本願の開示は、アポリポタンパク質A-I(ApoA-I)の発現を制御するのに有用な化合物、ならびにコレステロールまたは脂質関連障害、例えばアテローム性動脈硬化症を含む心血管疾患および関連病状を治療および予防するためのその使用に関する。
（もっと読む）

本明細書において、VEGFアンタゴニストと、PDGF受容体チロシンキナーゼを少なくとも阻害することができるプロテインキナーゼ阻害剤とが、対象における腫瘍を処置または防止するのに十分な時間および量で投与される組み合わせ治療を使用して腫瘍を処置する方法が開示される。

（もっと読む）