本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

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【課題】癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】
以下の一般式：
【化１】


で表される化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにこのような組成物を用いる癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病のようなグルコキナーゼ（ＧＬＫ）を介して仲介される疾患又は医学状態の治療又は予防に有用であることができる、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、Ａ及びＨＥＴ−１は明細書に記載した通りである）の新規グループに関する。本発明は、前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＧＬＫにより仲介される疾患の治療方法、及び式（Ｉ）の化合物を製造するための方法にも関する。

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本発明は、新規な置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療薬としての使用、及びその調製方法を提供する。
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本発明は少なくとも１種のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤と、ベータ２受容体刺激薬、ステロイド、ＰＤＥ-IV阻害剤、p３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＮＫ_１拮抗薬、抗コリン作用薬及びエンドセリン拮抗薬から選択される少なくとも１種の更なる有効成分化合物とを含む新規な医薬組成物及び該組成物の製造方法に関するもので、さらに、呼吸器系又は胃腸系疾患ならびに関節、皮膚又は眼の炎症性疾患の治療のための該組成物の医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物が微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害並びに心血管障害の処置に使用できる。
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結晶形態Aとしての4-[3-(4-シクロプロパンカルボニル-ピペラジン-1-カルボニル)-4-フルオロ-ベンジル]-2H-フタラジン-1-オン。 （もっと読む）

本発明は、アムロジピンなどのジヒドロピリジンベースカルシウムチャネル遮断薬およびロサルタンなどのARB（アンジオテンシン-2レセプター遮断薬）を含む機能的組合せ製剤に関する。特に、本発明は、循環器疾患の予防または治療のための制御放出を伴う時間治療的組合せ医薬製剤であって、二の薬物が時間治療的に放出され得、それにより単一丸剤の形態における各薬物の同時投与と比較して治療活性を改善するが、副作用を軽減し、循環器疾患の合併症の危険性が最高となる一日の時間帯にできるだけ高い治療活性を維持するために生体異物および時間治療に従って製剤化される、製剤に関する。

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本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式Ｉの2-アミノカルボニル-ピリジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。式Ｉの化合物は、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤は治療法（併用療法を含む）に有用であり、血小板活性化、凝集、及び脱顆粒の阻害剤として、血小板乖離の促進剤として、又は抗血栓剤として広く使用される。 （もっと読む）

任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物又はそれらの生理的に許容される塩の有効量を対象へ投与することを含む、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、インスリン抵抗性、肥満症又は高脂血症の対象の治療法を提供する。
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本発明は、被験者の新しい毛嚢を生成させ毛髪を成長させるための方法、キット、及び組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのカルボキシアミド４−［（４−ピリジル）アミノ］−ピリミジンの使用ならびにＨＣＶ感染を処置又は防除することを目的とする製薬学的組成物中におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、それらを製造するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのそれらの使用ならびにそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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本発明は、N-メチルアミノメチルイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置に有用な腫瘍細胞の成長を抑制するために、クラスＩおよびクラスＩＩＢヒストンデアセチラーゼに対する組み合わせ活性を持つプロテアソームインヒビターとヒストンデアセチラーゼインヒビターの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）