本発明は、式（Ｉ）の化合物、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体に関連し、これらはＬｐｘＣが介在する疾患または状態を処置するのに有用である。本発明は、ＬｐｘＣ阻害剤としての化合物の新しい種類、そのような化合物の調製方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的調合物の調製方法、ならびに、ＬｐｘＣに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、抑制または回復の方法を、そのような化合物または薬学的組成物を用いて提供する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬剤として許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害（癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器疾患、糖尿病、アレルギー性疾患、ぜんそくまたは臓器移植拒絶反応を含む）の治療におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明で提供する化合物および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるＰＩ３Ｋの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究ならびに新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩（式中、^＊、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に定義されている通りである）、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）


の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

ＩＡＰを阻害するＳｍａｃ模倣体。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中Ｒ¹はアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Ａはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を１個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い５〜７員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は、低減された多形変化を有する酢酸バゼドキシフェンの製剤、この製剤を含有する組成物、その調製、およびその使用に関する。
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ピリジニルオキシフェニル及びピリジニルオキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓血管疾患及び癌を含む疾病及び身体条件の治療において作用物質として有用である、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＬが、明細書中でそれについて規定されている値のうちのいずれかを有する構造式（Ｉ）ベンゾ［ｂ］チオフェン及びその薬学的に許容可能な塩を提供している。同様に提供されているのは、構造式Ｉの単数又は複数の化合物を含む医薬組成物である。
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本発明は、erbB受容体チロシンキナーゼ阻害剤に対して応答者である患者と非応答者である患者との間で発現が異なるものとして同定された少なくとも1個の遺伝子を含む単離マーカー遺伝子セットであって、本明細書に記載された51個の遺伝子に由来する遺伝子特異的オリゴヌクレオチドを含めて、本明細書に記載された51個の遺伝子からなる群から少なくとも選択される1個または複数の遺伝子を含む遺伝子セット、および診断用途におけるかかるセットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は角質層キモトリプシン酵素（ＳＣＣＥ）の複素環阻害剤に関する。より具体的には、本発明は特定疾患、特に掻痒症のごとき皮膚疾患および卵巣癌のごとき癌の処置のための、構造式IまたはIIで示される化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の抗生物質アクリノニンの新規な生体立体異性体（bioisosteres）に関する。これらの新規化合物は、メタロプロテイナーゼの阻害剤として特別関心が持たれている。
【化１】

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本発明は、式：


［式中、Ｑは、場合により置換されたフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、またはピラジニルの環であり；Ｒ_２は、本明細書中に定義するアルキル基またはアミノ基であり；そして、Ｚは、場合により置換されたオキサジアゾリルまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_６（ここで、Ｒ_６は、低級アルキルまたはシクロプロピルである）である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、プロドラッグ、溶媒和物、異性体、および／または水和物を提供する。本発明の化合物は、ｐ３８キナーゼ関連疾患を処置するための医薬の製造において、および／または患者の炎症性の疾患または病気を処置する際に使用するための医薬の製造において、驚くべきことに有利である。
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