新規イベルメクチン誘導体並びに哺乳類又は鳥類の寄生虫感染症の治療又は予防用組成物であって、(A)医薬的に有効量の1-N-フェニルピラゾール化合物と、(B)医薬的に有効量の下記式(II)
【化１】


（式中、R₁₄は-(CH₂)_s-O-Zを表し（ここで、sは1又は2である）；Yは-CH(OR₁₅)-、-C(=O)-又は-C(=NOR₁₅)を表し；R₁₅は水素、アルキル又はフェニルを表し；かつR₁₆は-CH₃又は-CH₂CH₃を表し；Zはアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アルキルアルコキシ、アリール、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルケノイル、アルキノイル、又はアロイルである）のイベルメクチン誘導体とを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノアルコキシアリールスルホンアミド化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物に関する。本発明はまた、上記新規な化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物の、調製のための製法に関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、様々なＣＮＳ障害、血液障害、摂食障害、疼痛を伴う疾患、呼吸器系疾患、尿生殖器系障害、循環器系障害及び癌の治療においても有用である。
（もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
（もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＳ１Ｐ１受容体によって媒介される種々の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。

（もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストである（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−（ピリジン−２−イル）−アミン、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物を提供する。該化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
（もっと読む）

水素結合（hydrogen bands）を形成することができる化合物によって安定化されたヒドロキノンゲルダナマイシン類似体の医薬組成物、およびそのような組成物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


（式中、構成要素である変数は本明細書中に定義の通りである）の新規の化合物に関する。本教示の化合物は、セレクチンとして公知の哺乳動物接着タンパク質のアンタゴニストとして作用することができる。セレクチン媒介性細胞接着の有害な誘発に起因し得る病状がいくつか存在する（自己免疫障害、血栓障害、寄生虫病、および腫瘍細胞の転移性拡大など）。本教示は、治療有効量の化合物の投与を含む、セレクチン媒介性障害を治療または予防する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTの阻害効果について示す。また、SGLT阻害により治療できる疾患または病態のための医薬組成物、それらの化合物の製造方法、合成中間体、および、独立してまたは他の併用剤と併用して使用する方法を示す。
【図１】

（もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

（もっと読む）

本発明は新規なキノリン化合物に関するものである。その化合物は貴重な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。Ｒが式（Ｒ）の部分であり、Ａ、Ｒ^１からＲ^４が請求項および明細書で定義の通りであり、ｎが０、１または２であり；ｍが０、１、２または３であり；Ｒ^ａ、Ｒ^ｂが独立にハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃｃＲ^ｂｂおよびＮＲ^ｃｃＲ^ｂｂからなる群から選択され；ＸがＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり、キノリン環の３位もしくは４位に配置されており；Ａｒが基Ａｒ^１、Ａｒ^２−Ａｒ^３またはＡｒ^２−Ｏ−Ａｒ^３であり、Ａｒ^１、Ａｒ^２およびＡｒ^３がそれぞれ独立にアリールまたはヘタリールからなる群から選択され、アリールまたはヘタリール部分が置換されていなくとも良いか、１、２、３個の置換基Ｒ^ｘを有していても良い式（Ｉ）、ならびにそれの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキサイド。

（もっと読む）

本発明は新規なインドールカルボキサミド化合物を対象とする。具体的には、本発明は式（Ｉ）で示される化合物を対象とする：ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｍは明細書に記載されているとおりである。本発明の化合物はＩＫＫ２の阻害剤であり、不適切なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても公知）活性に付随する障害、例えば関節リウマチ、喘息、鼻炎およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療に用いることができる。従って、本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いるＩＫＫ２活性の阻害方法およびその活性に伴う障害の治療方法も対象とする。

（もっと読む）

この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、および治療におけるその使用を提供する(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書において定義の通りである。)

（もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書に定義されるとおりであり、その薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体を含む、化合物。薬学的に受容可能な担体と組み合わせた本発明の化合物を含む組成物、ならびにその使用に関する方法も、開示される。本発明の化合物は、様々な障害または状態（特にアデノシン（特にＡ_２Ａ）レセプターの阻害が有益となるもの）を治療するために、一般に用いられ、この障害または状態としては、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアなどが挙げられる。

（もっと読む）