【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の提供。
【解決手段】（±）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して光学活性な（Ｓ）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンを得た後、ピペリジンのＮ−アルキル化反応およびエステルの加水分解反応さらにベンゼンスルホン酸の中和処理により合成した（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩。 （もっと読む）

【課題】優れた抗真菌作用を有し、物性、特に、水への溶解性および水溶液中での安全性、ならびに体内動態および安全性の面でも優れた抗真菌剤の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を使用する。


（式中、Ｒ^１が、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ_１−６アルキル基などを意味し；Ｒ^２が、水素原子、Ｃ_１-６アルキル基、アミノ基、またはジＣ_１-６アルキルアミノ基を意味し；Ｒ^３が、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−６アルキル基を意味し；Ｒ^４が、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−６アルキル基を意味する。） （もっと読む）

【課題】優れた薬理活性を有する認知症周辺症状改善剤、易怒性，被刺激性及び／又は衝動性改善剤、抗精神病薬，気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤を得る。
【解決手段】クロミプラミン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする認知症周辺症状改善剤、易怒性，被刺激性及び／又は衝動性改善剤、抗精神病薬，気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤。 （もっと読む）

【課題】結腸直腸癌のリスクがある患者又は結腸直腸癌と診断された患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】前記患者の結腸直腸癌細胞であることが疑われる細胞におけるＭＳＨ３総発現を測定し、前記患者を治療するための遺伝毒性を有する抗腫瘍剤を用いる治療の有効性を予測する方法である。患者細胞のＭＳＨ３総発現が、正常な結腸直腸細胞のＭＳＨ３発現と比べて減少している場合、遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法に対する応答素因が示される。遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法は、有効量の遺伝毒性のある抗腫瘍剤を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】がんや多嚢胞性腎疾患などの腎臓病を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(１)


［式中、Ｘは、Ｃ_３-７シクロアルキル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環等を表し、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素原子等を表し、Ｒ_２はモルホリノ基含有残基等を表し、Ｚは、酸素原子等を表す。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】造粒物中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているカンデサルタンシレキセチル含有造粒物の製造方法、及び錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びＤ−マンニトールを含有する混合物を、流動層造粒することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有造粒物の製造方法及び当該方法によって得られる造粒物、並びに、該造粒物を打錠することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法及び当該方法によって得られるカンデサルタンシレキセチル含有錠剤。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験者の炎症性、前癌性又は癌性組織又はポリープを治療する方法を開示する。
【解決手段】この治療は、グアニル酸シクラーゼ受容体の少なくとも１つのペプチドアゴニストの組成物、及び／又はｃＧＭＰの細胞内生成を増大させる他の小分子を投与することを含む。グアニル酸シクラーゼ受容体のこの少なくとも１つのペプチドアゴニストは、単独で、あるいはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と組み合わせて投与することができる。該阻害剤は、ｃＧＭＰの分解を阻害する小分子、ペプチド、タンパク質、又は他の化合物であってよい。特定の作用機構を必要とせずに、この治療は、上皮細胞の被験個体群における増殖とアポトーシスの間の健全なバランスを回復させ、発癌を抑制することもできる。したがって、この方法を使用して、とりわけ、腸の炎症障害、全身性の器官炎症及び喘息を含めた炎症、及び肺、胃腸管、膀胱、精巣、前立腺及び膵臓の発癌、又はポリープを特に治療することができる。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】酸化反応により酸化化合物を生成する酸化反応液の電位を測定し、所定の電位低下に基づき、酸化反応の終了点を判定することを特徴とする、容易に酸化反応の終点を判別して、次工程への移行を速やかに行い得る酸化化合物の製造方法及び製造装置を提供する。
【解決手段】酸化反応を行う反応機（１）と、該反応機中の酸化反応液の酸化還元電位の値を検出する酸化還元電位検出手段（５）と、該酸化還元電位検出手段により検出される酸化還元電位の検出値を常時監視して酸化還元電位の最高電位からの低下電位量が所定の電位量となった時点を酸化反応の終了点と判定する判定手段（６）とを有する、酸化化合物製造装置により、本発明方法を工業的生産レベルで実施できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）非遺伝子型１ ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性の活性阻害方法の提供。
【解決手段】該プロテアーゼを該プロテアーゼの活性を阻害するのに有効な量のＶＸ−９５０（競合的可逆的ペプチドミミックＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤）またはその製薬上許容される塩、および免疫調節剤、シトクロムｐ４５阻害剤、抗ウイルス剤、ＨＣＶプロテアーゼの第２の阻害剤、ＨＣＶの生活環中の他の標的の阻害剤、またはそれらの組合せから選択される追加の薬剤を患者に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が１００℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】活性剤を含む１つの層およびそれに連結する１つの支持層を少なくとも有する、単層または多層マトリックスからなる医薬活性剤パッチの提供。
【解決手段】第一の人物に貼付されたとき透明または少なくとも半透明であって、光度色値Ｌ_１が、同一人物の周囲の皮膚の光度値である光度色値Ｌ_２の５０〜２００％の間の範囲にあり、そして、第二の人物のＬ_２が５°〜１００°、特に２０°〜９０°の範囲である限りにおいて、前記パッチが第二の人物または他のいずれの人物にもフィットするパッチ。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタ
ンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ Ｇ
ＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）

【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温（−３０℃の低温まで）におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】ａ）１〜２０重量％の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト；ｂ）２．５〜１５重量％の濃度における水；ｃ）少なくとも２０重量％の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒；ｄ）５〜５０．０重量％の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒；ｅ）場合により、調剤の全重量に関して０．０２５〜１０重量％の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬの血中レベルを上げるために有用な新規のＰＩポリアミドの提供。該ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤の提供。
【解決手段】ヒトＡＢＣＡ１遺伝子の発現を制御し得るＰＩポリアミド（３種）を合成し、ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤を得た。 （もっと読む）

【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。

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【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）