【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の提供。
【解決手段】少なくとも１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも１種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも１種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含む固体薬物剤形。該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約５０℃のＴｇを有し、該医薬的に許容される界面活性剤は、約４から約１０のＨＬＢ値を有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】細菌から完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を発現及び精製するための方法、及び該タンパク質を用いた抗生物質のハイスループットスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】細菌のゲノムＤＮＡから完全長ペニシリン結合タンパク質のＤＮＡ配列を増幅させ、ＤＮＡ配列をベクターにクローニングし、ホスト細胞内でＤＮＡ配列を発現させて完全長ペニシリン結合タンパク質を得て、タンパク質を界面活性剤で可溶化し、タンパク質を精製する、完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を精製する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の関与する疾患（特に、メタボリックシンドローム）の予防及び／又は治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、環Ｑは、Ｃ_６−１０アリール基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素原子糖を示す。］で表される、ベンゾイミダゾリルピペリジン誘導体、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、およびポリビニルアルコールを含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、賦形剤、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、賦形剤は、好ましくは、Ｄ−マンニトールおよび結晶セルロースであり、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 （もっと読む）

【課題】置換テトラゾールの調製のための方法、及び新しい反応物質および新しいテトラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式Ｒ−ＣＮの化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲは有機残基であり；Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基のような有機残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）のアジドと反応させことによる、式（Ｉ）の化合物の製造方法。


（Ｉ） （もっと読む）

【課題】トリパノソーマ原虫の増殖を阻害する物質の探索及びその製造法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の新規Ｓｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質は、トリパノソーマ原虫の増殖を阻害する。放線菌に属する下記式Ｉで表されるＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を蓄積せしめ、該培養物からＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を採取する。
【化５】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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【課題】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、パントテン酸カルシウムおよびビタミンＢ_１２類が共に安定化された固形製剤の提供。
【解決手段】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、該パントテン酸カルシウムが乾式で配合されたパントテン酸カルシウム含有組成物の形態であることを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、一水和物の形態又は非水和の形態のベンジルジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムクロリドを含めた薬剤に関する。前記薬剤は、さらに加えて、適した医薬溶媒中のジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムオキシド及び／又はジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンを含有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩とβ受容体遮断薬との医薬組成物、及びその使用に関する。本発明にかかる医薬組成物は、活性成分として、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩と、ネビボロール、ビソプロロール、ベタキソロール、セリプロロール又はナドロールから選ばれる１種であるβ受容体遮断薬とを含む。さらに、本発明は、高血圧治療薬の調製における上記医薬組成物の使用を開示する。本発明による医薬組成物は、治療効果が著しく、投薬に便利な特徴を持つ。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

ＡＬＫ突然変異陽性の癌を有する被験体がＡＬＫ阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および／または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本明細書に定義される通りである）ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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【課題】本発明は、保存によるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の含量低下が抑制されている固形製剤と、固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性を向上するための方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る固形製剤は、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤および糖アルコールを含むことを特徴とする。また、本発明に係る固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性向上方法は、賦形剤として糖アルコールを配合することを特徴とする。 （もっと読む）