アリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物およびその類似体が提供される。そのような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＣＨ受容体に対するＭＣＨの結合を調節するために使用することができ、ヒト、ペットおよび家畜における種々の代謝の、食餌の、神経精神医学的な、生殖の、および性的な障害の治療に特に有用である。そのような障害を治療するための医薬組成物および方法が提供され、ＭＣＨ受容体を検出するために上記のリガンドを使用する方法（例えば、受容体局在の研究）も提供される。 （もっと読む）

５−フェノキシアルコキシソラーレン化合物を含む問題の組成物と、それらの合成方法ならびに使用方法。そのような化合物は自己免疫疾患を始めとするヒトまたは動物の疾患または障害の治療に使用することが可能である。化合物はＫｖ１．３チャネルを含むカルシウムチャネルを阻害し、かかる化合物の治療効果の少なくとも一部は、カリウムチャネルの阻害に少なくとも一部起因し得る。いくつかの実施形態では、化合物は他のカリウムチャネル（例えばＫｖ１．５チャネル）よりも特定のカリウムチャネル（例えばＫｖ１．３チャネル）に対して選択性が高い。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの複素環式置換ビスアリール尿素誘導体、１種または複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、薬剤組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記の薬剤組成物を患者に投与することを含む治療法に関する。
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ブラジキニン（ＢＫ）Ｂ２受容体の選択的アンタゴニストとしての活性を有する非ペプチド化合物。この化合物は、環状基で置換されたアミノ酸アルファの存在、およびテトラアルキルアンモニウム基を化学的な特徴としている。 （もっと読む）

薬物の結晶形、その製造方法、それを含有する組成物、およびそれを用いる疾患の治療方法および有害生理事象の抑制方法が開示される。
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重合体フォーム及びフィルムであって、鼻、口腔又は鞘の粘膜、及び唇及び陰嚢の角質化又は非角化上皮に向けられ、及びそれらを介して治療上の薬剤を送達するためのものである。重合体フォーム、又は吸収性若しくは非吸収性のフィルムは、その内部に組み込まれる治療上の薬剤を含み、前記薬剤は、前記フォーム又はフィルムが、鼻、口腔、又は鞘の唇又は陰嚢の表面上皮に配置されると、前記フォーム又はフィルムから放出される。フォーム又はフィルムは、ゲル化、膨張及び分解の制御可能な速度を持ち、及び装置中に予備成形されるか、又はより一層複雑な薬物送達系の表面に対して被膜として塗布される。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、細胞をベースとした系において、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のウイルス複製及び／又はウイルス産生の調節剤として作用できる式（Ｉ）の化合物：１ＲＸ３ＲＹ（Ｉ）２Ｒ５


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書で定義する。）の使用を対象とする。
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本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。 （もっと読む）

【課題】 とりわけ化学的及び温度安定性、及び吸湿性が改善されたケモカイン結合複素環式化合物の塩及びその使用方法を提供すること。
【解決手段】 式１の化合物の塩。
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式（Ｉ）の化合物；又は薬剤学的に許容しうるその塩［ここで、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書に定義されるとおりである］、更にはこれらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及び医薬の製造のためのこれらの使用。
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【課題】喘息症状の治療および予防に関与する方法および物質を提供すること。
【解決手段】本発明は、非侵入性真菌誘導粘膜炎を治療および予防するための方法ならびに物質に関する。特に、本発明は、抗真菌薬を哺乳動物の気道の少なくとも一部に喘息の症状を軽減、消失または予防するのに有効な量で、有効な頻度で、有効な期間にわたり粘膜投与することに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうるその塩及びエステル（式中、Ｒ１〜Ｒ７は明細書及び請求項に記載された定義を有する）を医薬組成物の形態で使用することができる。式（Ｉ）の化合物は11β−ＨＳＤ１阻害剤である。
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本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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式（Ｉ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環；Ｘ^１はＣＲ^１、ＣＲ^１Ｒ^２、ＮまたはＮＲ^１３；Ｘ^２はＮまたはＮＲ^３；ＹはＣ，ＣＲ^４またはＮ；ＺはＣＲ^５、ＣＲ^５Ｒ^６、ＮまたはＮＲ^７；Ａｒは置換されていてもよい環状基；Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基等；および、- - - は単結合または二重結合であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１３は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節剤を提供する。
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；ＱはＣ、ＣＲ^５またはＮであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基等である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグも提供する。
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本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、（I)において、R¹は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり；
R²は独立して、-NR³R⁴、(II)もしくは(III)であり；R³は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁴は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁵は独立して、H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH₂、アルキルアミン、-NR⁷COR⁶、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁶は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH₂、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁷は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；pは0または1であり；qは0または1であり；XはCOまたはSO₂である。

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本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶは、上記にて定義している）およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性を阻害する方法およびＩＫＫ２活性に関連する障害の治療を対象とする。

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本発明は、薬学的に活性な化合物、Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−５−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−ナフチル］−４−モルホリノベンズアミド、の遊離塩基型またはその薬学的に許容できる塩の、固形の経口即時放出型投与剤形に関する。本発明はさらに、該投与剤形を製造する方法、該投与剤形の使用、ならびに、該投与剤形を用いたＣＮＳ疾患および関連する医学的障害の予防および／または治療に関する。 （もっと読む）