本発明は、式（１）
【化１】


（式中Ａ及びＡｒは本文に記載されているとおりである）の化合物に関する。そのような新規ピリミジン誘導体は、哺乳類における癌のような異常細胞増殖の治療に有用である。本発明は、又、哺乳類、特にヒトの異常細胞増殖の治療におけるそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
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【課題】望ましい特性の組み合わせを有するスタチンを提供する。
【解決手段】新規イミダゾールを提供する。本化合物は、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物として有用である。また、本化合物の医薬組成物も提供する。本化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供する。 （もっと読む）

治療的有用性を有する化合物は、一般式（１）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであってＦまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；Ａは、Ｏ、ＣＨ_２またはＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの内の一つは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ_３であり、その他はＣＨであり；Ｒ_２は、Ｃ_５〜Ｃ_６ヘテロアリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つＲ_３で場合により置換されていてよいもの；またはフェニル基であって、１個またはそれを超える位置に、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＯＲ_１より独立して選択される１個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式（Ｏ、ＮおよびＳより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）、芳香族またはヘテロ芳香族（ＯおよびＮより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）であってよい５員環または６員環に縮合しており；Ｒ_３は、ハロゲン；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＲ_５；ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）_２；ＣＯＲ_５；ＣＯ_２Ｒ_５；ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；ＮＲ_１ＣＯＲ_４；ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；Ｒ_３で置換されたＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいアリール；およびＮおよびＯより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環より選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；そしてＲ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のＲ_５と同じであるかまたは異なる］を有するもの；またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）

肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、薬剤として有用な、塩類、共−結晶および関連する溶媒和物を包含する、新規な可溶性コナゾール結晶形態（例えばイトラコナゾール、ポサコナゾールおよびサパーコナゾール）を提供する。本発明はまた、これらのコナゾール結晶形態を含んでなる製薬学的組成物およびそれらの製造方法も提供する。全身的および局所的なカビ・菌、酵母、および皮膚糸状菌感染症の処置または予防のためのそのような組成物の使用方法も提供される。 （もっと読む）

アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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本発明は、式Ｉで示される新規のアセチレン系ピペラジン化合物、それらの製薬上許容できる塩または水和物に関する：式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍおよびｎは、詳細な説明で定義された通りである。本発明はまた、本化合物の製造方法、および、製造に用いられる新規の中間体、本化合物を含む医薬組成物、および、治療における本化合物の使用にも関する。

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本発明は、新規ピリジン誘導体、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物およびカンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物または医薬組成物の使用に関する。
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オメプラゾールといったプロトンポンプ阻害剤は単独で充実性腫瘍に対し抗腫瘍効果を及ぼすことができ、かつ、前処置として使用された場合、耐性が提示されているこのような腫瘍の薬物感受性を実質的に完全に回復させることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物の製造方法、これらの組成物、中間体および誘導体、そしてα４インテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。より詳細には、本発明のピリダジノン尿素化合物はインテグリン媒介性疾患の治療で用いるに有用なα４β７インテグリン阻害剤である。
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式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、うつ病、強迫性神経症（OCDs）、強迫神経症スペクトラム(OCSDs)および他の不安神経症を処置するための、単一分子中に組み合わされた分離した化学単位または双方の特性としてのセロトニン再取込み阻害薬およびイミダゾリンI_２作動薬の組み合わせに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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