Fターム[4C086GA06]の内容
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Fターム[4C086GA06]に分類される特許
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セロトニンおよびノルアドレナリン再取込み阻害剤としてのN−ピロリジン−3−イル−アミド誘導体
式(I)の化合物ならびに薬学的および/または獣医学的に許容できるその誘導体[式中、R1は、H、C1〜6アルキル、−C(A)D、C3〜8シクロアルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキル、またはhet−C1〜4アルキルであり、シクロアルキル、アリールまたはhet基は、C1〜8アルキル、C1〜8アルコキシ、OH、ハロ、CF3、OCHF2、OCF3、SCF3、ヒドロキシ−C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ−C1〜6アルキル、およびC1〜4アルキル−S−C1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよく;AはSまたはOであり;Dは、H、C1〜6アルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキル、またはhet−C1〜4アルキルであり;R2は、Bからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個の置換基でそれぞれ置換されているアリール1またはhet1を表し、ただし、R2がハロで置換されているとき、ハロ以外のBからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個の他の置換基でも置換されており;Bは、アリール2、het2、Oアリール2、Ohet2、Sアリール2、Shet2、SC1〜6アルキル、ハロゲン、CHF2、OCHF2、CF2CF3、CH2CF3、CF2CH3、アリール2−C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル−C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル−C1〜4アルコキシ、C3〜6シクロアルキル−O−C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル−C1〜4アルコキシ−C1〜4アルキル、OC3〜6シクロアルキル、SC3〜6シクロアルキルを表し;アリール2およびhet2基は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、OC3〜6シクロアルキル、ハロ、CN、OH、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、ヒドロキシC1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ−C1〜4アルキル、SC1〜6アルキル、およびSCF3から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく;nは1または2であり、ただし、nが1であるとき、mは0または1であり、nが2であるとき、mは0であり、mが0である場合、*はキラル中心を表し;R3は、H、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル−C1〜6アルキル、アリール3、het3、アリール3−C1〜4アルキル、またはhet3−C1〜4アルキルであり、C3〜8シクロアルキル、アリール3、またはhet3基は、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、CN、OH、ハロ、CF3、OCF3、SCF3、ヒドロキシ−C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ−C1〜6アルキル、およびC1〜4アルキル−S−C1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよく;アリール、アリール1、アリール2、およびアリール3は、出現するごとに、それぞれ独立にフェニル、ナフチル、アントラシル、またはフェナントリルを表し;het1は、アリール基に縮合していてもよい、少なくとも1個のN、O、またはSヘテロ原子を含む芳香族の5または6員複素環を表し;het、het2、およびhet3は、出現するごとに、5もしくは6員炭素環基、または少なくとも1個のN、O、もしくはSヘテロ原子を含む第2の4、5、もしくは6員複素環に縮合していてもよい、少なくとも1個のN、O、またはSヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族の4、5、または6員複素環をそれぞれ独立に表す]。
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新規なMCH受容体アンタゴニスト
本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式I(ここに、Ar1、L1、R1、q、X、R2、R3、R4、及びR5は定義されるとおりである)のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくはそれらの鏡像異性体に関する。
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アミン類の合成及びその合成のための中間体
本発明は、第1の実施態様において、符号が明細書で付与された意味を有する、式(I)のエステル、又は、特に式(II)のアミド、並びにトリプタミン及び標題で言及された他の物質の合成に有用な他の中間体及び化合物の製造方法に関する。合成方法及び中間体は、医薬の合成に有用である。
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抗核形成剤を含有する医薬組成物
固形投与形態での経口投与に適した医薬組成物を記載する。本組成物は、塩形態の薬剤化合物の有効量(この薬物塩は、ある所定のpH条件下で、薬剤化合物が低溶解度形態に変換されることを特徴とする。)及び抗核形成剤を含有する。
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N置換されたベンズイミダゾリルC−kit阻害剤及びコンビナトリアルベンゾイミダゾールライブラリー
式(I)によって表される化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくはN−オキシドはc−kit阻害剤として作用し、腫瘍の治療において有用である。式(I)によって表される化合物又は式(II)によって表されるベンゾイミダゾール化合物から構成されるコンビナトリアルライブラリーは、このような治療的に有用な化合物に対するアッセイに化合物を提供する上で有用である。
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システインプロテアーゼインヒビターとしてのスルホンアミド含有化合物
本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式(I)(式中、R3は−アルキレン−SO2NR5R6である)の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)
抗IGF1R治療について患者を予め選択するためのバイオマーカー
本発明は、IGF1R抑制性の抗癌治療に応答する見込みのある癌を有する患者を処置するための方法に加えて、そのような患者を同定するための方法を提供する。本発明の方法により同定された患者は、抗体、低分子抑制因子およびアンチセンス核酸を含むいくつかの公知のIGF1R抑制性因子のうちのいずれかにより処置され得る。この癌は、膀胱癌、ウィルムス癌、骨癌、前立腺癌、肺癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、エストロゲン受容体陽性乳癌、エストロゲン受容体陰性乳癌、子宮頸癌、滑膜肉腫、卵巣癌、膵臓癌、神経芽腫、横紋筋肉腫、骨肉腫および血管作動性腸管ペプチド分泌性腫瘍からなる群から選択され得る。
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N2−(置換アリールメチル)−3−(置換フェニル)インダゾールおよびこれを含む抗血管形成剤
【課題】抗血管形成剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】以下の化学式:
ここでAr1はフェニル、ピリジニル等であり; Ar2はベンゼン、ピリジン等であり; R1はH、C1〜C6アルキル、カルボキシル等であり; R2、およびR3は独立に、H、Cl、F等であり; R4はH、C1〜C6アルキル等である化合物。
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体アンタゴニスト
抗菌薬としてのジアゼピンオキサゾリジノン
本発明は、新規なクラスのオキサゾリジノン誘導体、抗菌薬としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法に関する。 (もっと読む)
アミド誘導体、それらの製造及び医薬品としての使用
本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。
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ピペリジン化合物およびその医薬用途
一般式(1)
により表されるピペリジン化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含む医薬組成物およびそれを有効成分とする統合失調症治療薬。
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新規アニリン誘導体類、それらの製造及び医薬剤としての使用
本発明の目的は、式(I)の化合物類、それらの医薬的に許容できる塩類、鏡像異性体類、ジアステレオマー類及びラセミ体類、上記化合物類の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに疾病、例えば癌の制御又は予防への上記化合物類の使用である。
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疲労改善剤
高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Qからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 (もっと読む)
抗感染剤の生物学的有効性に影響を及ぼすためのクミン(CUMINUMCYMINUM)抽出物及びピペリンの使用
本発明は、抗感染剤の活性を増強させることにより抗生物質及び抗真菌剤等の抗感染剤に対する微生物菌株の耐性を減少させるための生物学的増強剤の使用に関する。これはバクテリア及び酵母中での耐性を減少させるために、特定の感染及び疾患の治療を補助するために、並びに微生物菌株の成長を阻害するために必要である抗感染剤の濃度をより低くするために有用であり得る。 (もっと読む)
インダゾールスルホンアミド誘導体
式I:
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR8は、明細書に定義された通りである)の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛処理に有用である。
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ピリダジン化合物および方法
本発明は、新規な化学化合物、組成物ならびにその製造方法および使用に関する。特に、本発明は、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体、それを含む組成物、ならびに細胞経路(例えば、シグナル伝達経路)の調節のために、炎症疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療もしくは予防のために、研究、薬剤スクリーニング、および治療用途のために、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体およびそれを含む組成物を使用する方法を提供する。
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血管内皮成長因子(VEGF)受容体キナーゼインヒビターとしてのニコチンアミドピリジンウレア
本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 (もっと読む)
化合物およびその使用方法
イミダゾールおよびベンズイミダゾールボロン酸化合物、それらのアナログ、ならびに医薬製剤が、それを必要とする被験者における腫瘍壊死因子α(TNF−α)などの炎症性サイトカインを阻害するためのそれらの使用方法とともに記載される。 (もっと読む)
アデノシンA−2A受容体アゴニストとして使用するためのプリン誘導体
遊離または塩形態の式I
【化1】
〔式中、R1、R2およびR3は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物は状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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