本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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本発明は４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−（ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミド（式Ｉの化合物、下記参照）のメタンスルホン酸付加塩のデルタおよびイプシロン結晶形、それらの具体的な製造法、これらの結晶形を含む医薬組成物、および温血動物の診断法または治療的処置のためのそれらの使用、ならびに温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置用中間体としてのまたは医薬製剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｈｙ、Ｌ、Ｒ_１、ｍ、及びｎは、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物に関する。本発明にはまた、医薬組成物とその使用、該化合物を製造する方法、並びに、ｍＧｌｕＲ５仲介性障害の医学的治療の方法が含まれる。
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本発明は式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、ａ、ｂ、ｄ及びｅは明細書に定義されたとおりである）
により表される化合物、それらの塩又はエステル及びＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療に有益なこれらの医薬組成物に関する。前記化合物は、特にHCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとして、HCVポリメラーゼに対する抑制活性を有することがわかった。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ−２、Ｔｒｋ−Ｂ、ＦＧＦＲ３、ｃ−ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＤＹＲＫ２、Ｆｍｓ、ＦｙｎおよびＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。
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【課題】 喫煙のデメリットである煙の摂取をなくし、メリットになりうるニコチンの摂取を容易にすること。
【解決手段】 タバコの主要成分であるニコチンを携帯型注射器で注射することにより解決する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｐは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、高血圧前症または高血圧症の治療を必要とする対象に、少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物またはこの塩の治療的有効量を投与することによる高血圧前症または高血圧症に罹患している対象の治療方法に関する。
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本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量のフリバンセリンを投与することを含む、肥満症及び関連疾患の治療に関するものである。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ及びＢは明細書に定義されたとおりである）
の新規置換アミド、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）を提供する。これらの化合物は因子Xaのインヒビターとして作用する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；このような化合物の製造方法；およびこのような化合物のケモカイン(例えばＣＣＲ３)仲介疾患状態における使用を提供する。
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選択された化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾病の予防及び治療のために有効である。本発明は、癌などを含む疾病及びその他の悪性疾患又は症状の予防又は治療のための、新規化合物、類縁体、プロドラッグ及び医薬として許容されるこれらの塩、医薬組成物及び方法が包含される。本発明は、このような化合物を作製する方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明はまた、β−セレクターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害し、そしてβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を処置するために、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物の使用のための方法を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のための式Ｉのアミノ−５−ヘテロアリール−イミダゾロン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）

新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

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