本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）のテルペノイド化合物を含む、頭髪および／または頭皮のケア組成物を提供し、式中のＲ_１からＲ_１１は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、低級アルキル（例えば、Ｃ_１〜６アルキル）または低級アルコキシ（例えば、Ｃ_１〜６アルコキシ）である。

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ｃｉｓ立体配置の式ＩＩＩ
【化１】


の化合物を分割する方法を提供する。また、光学的に活性な式ＩまたはＩＩ
【化２】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物の製造方法を提供する。当該方法はジアステレオマー塩の製造、回収および変換を含む。
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本発明は、鬱病の治療用及び／又は予防用の新規な医薬組成物ならびにその製造方法に関する。本発明の好ましい実施形態は、有効成分の１つとしてフリバンセリンとともに、追加の有効成分を少なくとも１種含む、鬱病の治療用及び／又は予防用の医薬組成物ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有する新規化合物に関する：
【化1】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド（特にその水性液体組成物）の安定化における、それらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは１〜２であり、
それぞれのＲ^１は、例えばシアノ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；
Ｒ^２はトリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ^３は水素またはハロゲノであり；そして
Ｒ^４はイソオキサゾリルである。]の化合物またはその薬学的に許容される塩；その製造方法；それらを含む医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的状態の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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本発明は化合物の薬物動態学的特性及び／又は薬力学的特性の調節方法であって、当該化合物に少なくとも１つの官能ユニット又は官能基を取りつけ、それによりその非特異的結合特性及び／又は薬力学的特性を改善することを含む方法に関する。少なくとも１つの官能残基を含む化合物、及びこの化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビフェニル誘導体、あるいはそれらの塩または立体異性体のライブラリーを提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。このライブラリーは、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する化合物を同定するのに有用である。従って、本発明はまた、ビフェニル誘導体のライブラリーを評価またはスクリーニングして、このような二機能活性を有する化合物を同定する方法を提供する。

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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本開示は、生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
本開示は、多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器官の疾患、特に肺疾患と局所的に戦うための、吸入可能なキノロンカルボン酸誘導体組成物に関する。 （もっと読む）

ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

気道内投与したときの肺組織内濃度が、その血漿中濃度に対して３５０倍以上となるホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する気道内投与剤を提供する。また該ＰＤＥ−ＩＶ阻害作用を有する化合物が、例えばベンゾフラン誘導体、１，３−ベンゾジオキソール誘導体などである気道内投与剤を提供する。
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水性媒体中で固体粒子の安定な分散液を製造するための方法であって、（ａ）式Ｉのチアゾール化合物であるところの実質的に水に不溶な物質、水混和性有機溶剤及び阻害剤を含む第一の溶液を、（ｂ）水及び任意の安定剤を含む水相と混合し、それによって前記阻害剤と前記実質的に水に不溶な物質を含む固体粒子を沈澱させること、及び、任意に、前記水混和性有機溶剤を除くこと、を含む前記方法。ここで、前記阻害剤は明細書で定義された非ポリマーの疎水性有機化合物である。また、その方法によって得ることができる安定な分散液、その方法によって得ることができる固体粒子、及びその粒子の使用、がクレームされる。その方法は、オストワルト熟成による減少された粒子成長を示すか、または実質的に粒子成長を示さない粒子の、水性媒体中での分散液を提供する。その方法は、特に、実質的に水に不溶な薬理学的に活性な物質の小さな（ミクロン以下）の水性分散液の製造に適している。 （もっと読む）

本発明は、化学化合物、その発見のための方法、およびその治療的用途に関する。特に、本発明は、プログラムされた細胞死、自己免疫、炎症、過増殖、ミトコンドリアF₁F₀ ATPヒドロラーゼ関連障害等のプロセスの調節不完全に関連した多くの状態を処置するための治療物質としての化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関する。式中、ｎは０、１、２又は３であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４及びＺ_５は水素原子又はある特定の置換基であり、Ｗは、位置１、２、３又は４で窒素原子に結合した式（ａ）の縮合二環式基であり、Ａは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の置換されていてもよい複素環である。前記化合物は、とう痛及び炎症の治療に有用であるＴＲＰＶ_１バニロイド受容体のリガンドである。
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７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とβ刺激剤とを含有する医薬組成物、７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とβ刺激剤とからなる同時にまたは時間を置いて別々に投与するための肺疾患の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）