本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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本発明はMEKの過剰活性によって特徴づけられる疾患の治療に有用である式(I)の化合物に関する。従って、本化合物は癌、認識障害、及びCNS疾患、並びに炎症性疾患/自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。
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【化１】


本発明は、新規なチアゾロピリジン類、それらの製薬学的組成物、およびＡＴＰ−蛋白質キナーゼ相互作用の阻害剤としてのそれらの使用に関する。チアゾロピリジン化合物は以下の式（Ｉ）を有する。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、新規フェニルアミノチアゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防に使用される医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタン メドキソミルの精製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、
Ｑは、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＮＲ_２、ＳＯ_３Ｈ、またはＳＯ_２ＮＲ_２である］
で示される、Ｓ−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド群の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＨＩＶの逆転写酵素のいくつかの変異体を阻害し、そしてＨＩＶ感染症の処置において有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びｎは定義したとおりである）の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Ｉの化合物は５ＨＴ７受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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Ａ、ｍ及びＲ¹が明細書中に定義されている式Iを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤である。同じく開示されているのは、組成物ならびにＨＣＶが媒介する疾患の処置方法及び肝炎の複製を阻害する方法である。同じく開示されているのは、その化合物及びその方法（Ｉ）で使用される合成中間体の製造方法である。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてＰＡＩ−１発現を制御し、かつＰＡＩ−１関連障害を治療する方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合するように標的細胞に対してＨＩＶ感染からの防御効果を示し、標的細胞の受容体（例えば、ＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５）に対する天然リガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす新規化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】式Iの化合物、及びこれらの生産方法を記載する：
【化１４】


（該式中、XはCH₂、O、又はSであり、かつnは1、2、又は3である。但し、XがCH₂の場合、nは1でないとする。）。該化合物は、高血圧症、及び慢性心不全のような、心臓血管疾患を処置するための、潜在的価値のある薬剤特性を有する。
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本発明は一般に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦおよび／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物（特に医薬組成物）、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病理状態）の（予防を含む）治療方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）およびその製造中間体等に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁およびＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和または不飽和の環状基（ａ）などであり、Ｒ₃およびＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈまたは低級アルキル基などであり、ｎ、ｍは１または２の整数であり、Ｒ₅およびＲ₆は、Ｈ、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、ここにおいてＲ₇はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨまたはヒドロキシ保護基である。
【化１】


【化２】
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本発明は、一般式（Ｉ）の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。

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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、Ｙ¹がＣＨ又はＣＦであり；Ｒ¹が、フルオロ原子で任意に置換される−Ｃ_1-4アルキルであるか、又はＲ¹は−Ｃ_3-5シクロアルキルであり；Ｒ²が−Ｃ_1-2アルキルである、式（Ｉ）のオキシンドールの新規オキサゾリジノン誘導体又は薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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下記式Ｉ（式中、R¹〜R³は、本出願で定義されるとおり）の化合物の多工程製造方法を開示する。式Ｉの化合物は、ヒト細胞間接着分子のロイコインテグリンへの結合を阻害する。結果として、これら化合物は炎症性疾患及び免疫細胞媒介疾患の治療に有用である。
【化１】
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