下記式Ｉ（式中、R¹〜R³は、本出願で定義されるとおり）の化合物の多工程製造方法を開示する。式Ｉの化合物は、ヒト細胞間接着分子のロイコインテグリンへの結合を阻害する。結果として、これら化合物は炎症性疾患及び免疫細胞媒介疾患の治療に有用である。
【化１】
（もっと読む）

インドール環のＮ原子上に−Ｘ−アリール−（ＣＨ_２）ｘ＃１９１−オキサゾリジンジオンおよび−Ｘ−ヘテロアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン（この場合、ｘは、０または１であり、−Ｘ−は、結合または−ＣＨ_２−である）を有する式（Ｉ）のインドールおよびこれらのチアゾリジンジオン類似体は、ＰＰＡＲガンマ作動薬または部分作動薬であり、ならびに２型糖尿病に随伴することが多い高血糖、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満を含む２型糖尿病の治療および制御に有用である。

（もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）（式中、好ましいＲ_１は、水素またはアセチルを含み、好ましいＲ_２は、水素、メチル、または他の低級アルキルを含み、ここで星印（^＊）は、キラル中心を持つ炭素を表し、ここで絶対配置は、ＲまたはＳに帰属される）の構造を有するリファマイシン誘導体（ヒドロキノンおよび対応するキノン（Ｃ_１〜Ｃ_４）形態の両方）、またはその塩、水和物、もしくはそのプロドラッグ。上述のリファマイシン誘導体の調製も記載する。この化合物は、薬剤耐性微生物に対する活性を含む抗菌活性を示す。
（もっと読む）

本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の製造方法、該化合物を含有する医薬品の製薬、および該化合物を用いる処置方法（処置する哺乳動物（ヒトを含む）に、本発明の式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の有効量をそのまままたは医薬品として投与することを意味する）を提供する。本発明は更に、本発明の式（Ｉ）の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体がＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そして該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ_１及びＡ_２が明細書中に示されている式（Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物、ならびにその溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容され得る塩に向けられており、それはタンパク質チロシンキナーゼ、特にＶＥＧＦＲ−２（ＫＤＲ）、ｃ−ｆｍｓ、ｃ−ｍｅｔ及びｔｉｅ−２キナーゼを阻害する。本発明は式（Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ）及び（ＩＶ）の化合物の製造法にも向けられている。
（もっと読む）

【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

免疫が存在しない眼の表面細胞におけるサイトカイン合成の阻害は、ドライアイ障害および眼の保湿を必要とする他の障害を処置するために有用である。本発明の方法に従って、マイトジェン活性化キナーゼインヒビター；ｃ−ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼインヒビター；Ｉ−κキナーゼインヒビター；ＩＬ−１β合成インヒビター；ＴＮＦα合成インヒビター；Ｊａｎｕｓファミリーチロシンキナーゼインヒビター；シグナル伝達物質および転写インヒビターのアクチベーター；ならびにレチノイドＸレセプターリガンドからなる群から選択されるサイトカイン合成インヒビターが、ドライアイまたは眼の保湿を必要とする他の障害に罹患する患者に投与される。サイトカイン合成インヒビターは、好ましくは、眼に局所的に投与される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

被験体におけるコリンレセプターの活性を高める薬物の有効量を被験体に投与することによる、被験体における腸閉塞を処置する方法。薬物の例には、脳ムスカリンアゴニスト、コリンアゴニストまたはコリンエステラーゼ阻害剤がある。本発明の方法は、腹部手術により引き起こされる腸閉塞を処置するのに、または、例えば、癌の化学療法中での麻酔薬または化学療法薬の投与に使用できる。別の実施態様では、本発明は、被験体における腸閉塞を処置する方法であり、該方法は、該被験体に、コリンアゴニストの有効量を投与する工程を包含する。別の実施態様では、前記コリンアゴニストは、α７ニコチンレセプターである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式：
【化１】


（式中、R¹〜R⁴及びXは、請求項１〜８の定義どおり）のイミダゾール及びトリアゾール、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン因子阻害剤（特に、ユビキチンリガーゼ阻害剤）として有用な化合物および医薬組成物を記述する。本発明の化合物および医薬組成物は、ユビキチン結合が関与している生物体の生化学的経路（例えば、シグナル伝達系）の阻害剤として、有用である。本発明はまた、ユビキチン結合の阻害が必要な状態を治療するための本発明の化合物および医薬組成物の使用を包含する。さらに、本発明は、細胞におけるユビキチン結合を阻害する方法を包含し、該方法は、ユビキチン結合の阻害が望ましい細胞を、本発明の化合物または医薬組成物と接触させる工程を包含する。特に、これらの化合物および医薬組成物は、ＴＲＡＦ６のユビキチンリガーゼ活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを含む組成物、およびそれらでのムスカリン受容体介在疾患の処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

Ｃ−Ｃケモカインが媒介する症状を処置するための医薬品の製造における、式(Ｉ)で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^８、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義したとおりである)
また、式(Ｉ)で示される新規化合物およびそれを含有する医薬組成物について記載し、特許請求する。
（もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害薬としての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプタのモジュレータである構造式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物、その組成物は、ケモカインレセプタ発現及び／又は活性に関係する疾病の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式Iによって表される一定の新規のトリアゾール化合物、並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、水和物、およびプロドラッグに向けられる。また、本発明は、グルコース代謝、脂質代謝、およびインスリン分泌などのPPARによって媒介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患に関する1つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満症、および摂食障害を治療するための、このような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を製作し、使用する方法に向けられる。

（もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２産生の二塩窒素ヘテロアリール阻害剤、並びにこのような化合物およびこれらの医薬的組成物を製作し使用する関連した方法に関する。
【解決手段】一つの態様において、本発明は、式（Ｉ）によって表される二塩又は医薬的に許容されるこれらの溶媒和化合物、包接体もしくはプロドラッグに関する。また、インビトロ又はインビボで、破骨細胞形成を阻害するための方法を特徴とする。更に、破骨細胞による過剰の骨吸収と関連する障害を、これらの必要がある被験体において治療し、又は予防する方法を特徴とする。 （もっと読む）