本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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式（Ｉ）：


で示される化合物、塩および溶媒和物が提供される。治療のための、例えば、精神病性障害および認識機能障害の治療における化合物の使用もまた開示される。
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それを必要とする患者に、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む、チロシンキナーゼ［ここで、チロシンキナーゼはＢＴＫまたはＳＹＫである］を阻害する方法が開示される。この化合物は自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
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本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中Ｒ¹はアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Ａはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を１個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い５〜７員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である特定のシンノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、及び前記化合物の調製方法を対象とする。本発明は、肥満症、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害など、PDE10酵素により仲介される疾患の治療方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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ＶＬＡ−４に結合する化合物が開示される。特定のこれらの化合物はまた、白血球の接着を、特にＶＬＡ−４により媒介される白血球の接着を阻害する。このような化合物は、ヒトまたは動物の被験体における炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、クローン病、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血の治療に有用である。前記化合物はまた、多発性硬化症のような炎症性脳疾患の治療のために投与できる。

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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびｘが、本明細書に記載されるとおりである、式Ｉのアルファカルボリン化合物を提供する。該化合物は、炎症性疾患および癌を治療するのに有用である。特に、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に対し、優れた療法特性を有する新規のＩＫＫ阻害剤を提供することは有益である。本発明は、ＩＫＫ−２の阻害剤であり、従って、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に有用である、化合物を提供する。

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本発明は、新規なピラゾリルキナゾリノン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれをカリウムチャンネルに関連した障害の治療で用いることに向けたものである。
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徐放性製剤（ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ−ｒｅｌｅａｓｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ）を含む、イミダゾリルアルキル−ピリジンの安定な製剤。 （もっと読む）

ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要のある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時または連続投与のための、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬およびＨＣＶ−７９６ではない少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬の併用に基づく薬剤、製薬組成物、製薬キット、および方法を開示する。一実施形態において、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬は、構造式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＺは各々独立してＣ（＝Ｏ）またはＣＨ_２を表すが、但しＹおよびＺの中の少なくとも一方がＣ（＝Ｏ）を表すことを条件とし、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；場合によりＣ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたはアリール^１で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルを表すが、但しＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表し、Ｒ^４が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のアリールが１個のハロでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されているフェニル以外であることを条件とし、かつＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のヘテロアリールが非置換チエニルでも非置換ピリジルでもないことを条件とする］で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩、立体化学異性体形態物または溶媒和物に関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物をＣＸＣＲ３受容体の活性化が媒介する病気を予防または治療する薬剤を製造する目的で用いること、前記式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法およびそれらを含有して成る製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および／または治療に有効な、一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよいフェニル基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
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式（ＩＡ）および（ＩＢ）の化合物はＭＡＲＫの阻害剤であり、従って、アルツハイマー病の治療に適する。

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式（Ｉ）の化合物及びその製薬上許容できる塩並びにそのプロドラッグは、キナーゼにより媒介される様々な障害の治療及び予防に有用である。特に望ましい特性を有する化合物は、Ｎ１置換基として第一級アルコール基−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、及び３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基を含む５位の特定の置換基を選択することによって得ることができることが今回見いだされた。本発明は、１つ又は複数のキナーゼ並びにサイトカイン産生、血管新生又は細胞増殖などのキナーゼ媒介性事象を阻害する化合物を提供する。そのような化合物は、キナーゼシグナリング経路の阻害によって治療することができる疾患の治療薬としての実用性を有する。

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本発明は、式（I）および（II）の化合物：


またはその医薬的に許容できる塩類に関する：これらはEdg-1拮抗活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、このためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌効果を発生させる際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。
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