本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性障害および疾患の治療または予防に有用な２−置換プロリンビス−アミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、オレキシン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、グルコース代謝の調節因子である４−［５−メトキシ−６−（２−メチル−６−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル（式Ｉ）、薬学的に許容できるその塩、溶媒和物および水和物に関する。したがって、本発明の化合物は、糖尿病および肥満症などの代謝関連障害およびそれらの合併症の治療に有用である。この代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不適切なブドウ糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群である。

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式（Ｉ）の化合物、その製造方法、その医薬組成物、および療法における使用が提供される。

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本発明は、優れたＰＤＥ−５阻害活性を有するピロロピリミジノン誘導体の塩およびその製造方法に関する。更に詳しくは、本発明は、ピロロピリミジノン誘導体と、ゲンチシン酸、マレイン酸、クエン酸、フマルさんおよび酒石酸の中から選択される酸を反応して製造される結晶性酸付加塩に関する。ピロロピリミジノン誘導体の塩は、吸湿性がなく、長期貯蔵安定性、光安定性および熱安定性が優れ、製剤に適合し、ＰＤＥ−５阻害活性が優れており、勃起障害、肺動脈高血圧、慢性閉塞性肺疾患、前立腺肥大症および下部尿路疾患の治療および予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は、シリコーン含有感圧性接着組成物と、エチレン性不飽和モノマーと開始剤との反応生成物を含む。シリコーン含有感圧性接着組成物は、アクリレート官能性またはメタクリレート官能性を含む。このハイブリッド組成物を製造する方法は、開始剤の存在下、エチレン性不飽和モノマーとシリコーン含有感圧性接着組成物とを重合化させることを含む。 （もっと読む）

新規な３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−もしくは３,３,４,４−テトラ−置換のピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用のための、特にレニンの不適切な活性に依存する疾患(＝障害)の処置のための、それらの化合物；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の調製のためにそのクラスの化合物の使用；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；当該置換されたピロリジン化合物を含んでいる医薬製剤、ならびに／または当該置換されたピロリジン化合物を投与することを含んでいる治療の方法、当該置換されたピロリジン化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体および部分工程が記述されている。置換されたピロリジン化合物は式(Ｉ)(式中、置換基は本明細書の中に記述のとおりである)を特に有する。
【化１】

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本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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構造式（Ｉ）のアザシクロペンタン誘導体は、他の既知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼと比較して、ステアロイルコエンザイムＡ デルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化、肥満、糖尿病、神経系疾患、メタボリック症候群、インシュリン耐性、肝臓脂肪症、及び非アルコール性脂肪性肝炎など異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に対して有用である。
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本発明は、改善された生物学的利用能を有するナノ粒子状のポサコナゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を目的とする。組成物のナノ粒子状のポサコナゾール粒子は約2000 nm未満の有効平均粒子径を有し、ならびに真菌感染および関連疾患の予防および処置に有用である。ポサコナゾール粒子は、非経口投与剤形として製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体の調節物質であることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本明細書に記載された生分解性薬剤送達システムは、ネイルユニットの種々の状態の治療のためにネイルユニットおよびその周辺組織内に埋め込むために製剤化される。システムには、溶液、固体、半固体、微粒子、または結晶として製剤化され得る、温度非依存性の相変化組成物が含まれる。 （もっと読む）

以下の(式I)によって表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。該化合物を医薬組成物として調製することができ、非限定的な例として、関節炎及び炎症等を含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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本願は、疾患の処置、予防および／または改善に有用な化合物を記載し、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体を記載する。当該有機化合物は増殖性疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な三環式スピロ−オキサチインナフトキノン誘導体、誘導体を作製するための合成方法、ならびに細胞死を誘導するため、および／または癌もしくは前癌性細胞の増殖を抑制するための該誘導体の使用を提供する。本発明のナフトキノン誘導体は、β−ラパコン（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−ナフト（１，２−ｂ）ピラン−５，６−ジオン）として知られる化合物の類縁種である。一つの実施形態において、本発明は、細胞増殖性疾患を処置する方法を提供する。この方法は、治療有効量の、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて、上記処置を必要とする被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ⁶が請求項１に示される意味を有する式（Ｉ）の新規１,５−ジフェニルピラゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
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【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するＦＫＢＰ１２結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のａ）、ｂ）およびｃ）を含有する薬学的に受容可能な組成物：ａ）神経栄養量の、式（Ｉ）を有するＦＫＢＰ１２親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｋは、本明細書で定義されるとおりである；ｂ）神経栄養因子；およびｃ）薬学的に適切なキャリア。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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本発明は、新規化合物、該化合物を含む医薬組成物および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特に、Abl、Bcr-Abl、Bcr-Abl(T315I)、ALK、BLK、BMX、BRK、C-kit、c-RAF、CSK、c-SRC、EGFR、Fes、FGFR3、Flt3、Fms、Fyn、IGF-1R、IR、JAK(2)、JAK(3)、KDR、Lck、NLK、p70S6K、PDGFRα、Ros、SAPK2α、SGK、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患または障害を処置するか、または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）