【課題】効果的な慢性閉塞性肺疾患治療剤を提供する。
【解決手段】一般式：


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合又は二重結合を示す］
で示されるカルボスチリル誘導体またはその塩、及びプロブコールを有効成分とする慢性閉塞性肺疾患治療剤。 （もっと読む）

式1および式2：


式1
［式中、記号は明細書に定義するとおりである］
で示される化合物を用いて認知障害の患者を処置する方法を開示する。
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本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B（PTP1B）の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の対象において、腫瘍形成に関連するキナーゼ活性を阻害する新規化合物、組成物および方法が提供される。特定の具体的態様において、本化合物および本組成物は、少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独でまたは少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するための薬物と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】顕著な効果を奏し、投与量が減少され、かつ副作用が軽減された医薬組成物を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII拮抗作用を有する化合物またはその塩と、インスリン感受性増強作用を有する化合物、糖尿病食後過血糖改善作用を有する化合物、アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有するインダン誘導体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害作用を有するピリジン誘導体またはそれらの塩の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(II)で示されるインドール誘導体化合物に関する。
【化２３】


式中、Ｘは、Ｎ，ＣＲ８、またはＮ⁺Ｒ８を意味し；ここで、Ｒ８は、水素原子、ヒドロキシルもしくはアルキルもしくはメトキシ基（場合によりフェニル基で置換されていてもよい）を意味し；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立して、水素原子またはハロゲン原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、アルケン、エステル、スルホンアミド、エーテルまたはベンジル基を意味し；Ｒ５は水素原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、ベンジル基を意味し；Ｒ６は、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル基を意味し；Ｒ７は、水素原子または場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル基を意味し、環Ａがｂ位置にある時にはＲ７は存在せず；Ａは環を意味し；Ｒ９およびＲ１０は、一緒に炭素結合を意味するか、または独立して、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１基を意味し、ここで、Ｒ１１は水素原子、場合により置換されていてもよく、１もしくは２以上のイオウ、酸素もしくは窒素原子を含有していてもよい飽和もしくは不飽和Ｃ１〜Ｃ３アルキル基を意味する。本発明はまた、該化合物の薬剤に許容される塩、それらの異性体および／またはそれらの混合物；かかる化合物を含む薬剤組成物；ならびにかかる化合物の、早期終止コドンの発生を引き起こす少なくとも１つの突然変異に起因する遺伝子病の治療用薬剤の製造への使用にも関する。
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２−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはＨ_４受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）の基、式（ＩＩＩ）の基または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）−基を表し、Ｒ_１は、非置換（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルキルまたは置換（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキルを表し、Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し、Ｒ_３は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_４は、非置換または置換フェニルを表し、Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）に対応する化合物、調製方法および治療的使用に関する。
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本発明は、治療を必要とするヒトを含む、哺乳動物における癌および前癌性症候群の治療方法であって、該哺乳動物に治療上有効な量の非ペプチドＴＰＯ受容体アゴニストを投与することを含む方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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【課題】神経学的障害および神経変性疾患、特に疼痛および片頭痛の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の式


［式中、Ｚは酸素原子；Ｒ¹はテトラゾール；Ｒ²は水素；Ｗはハロ；ＸおよびＹはそれぞれ独立に水素を表する］で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩を、製薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの抗悪性腫瘍薬、例えばヌクレオチド類似体、例えばゲムシタビン、または有糸分裂阻害剤、例えばドセタキセルを、2-アミノアリールチアゾールおよび2-アミノアリールオキサゾールから選択されるチロシンキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を含む、非小細胞肺癌、膵臓癌、膀胱癌、乳癌および卵巣癌ならびに進行胆道癌を含む固形癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、チャネル活性化プロテアーゼの調節に有用な化合物および医薬組成物、および、プロスタチン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトリプターゼ(ＭＴＳＰ−１)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、または好中球エラスターゼを含むが、これに限定されないチャネル活性化プロテアーゼと関連する状態の処置、軽減または予防におけるそのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

この出願は、新規の尿素グルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する製薬用組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲアゴニストであり、肥満および糖尿病の処置に関して有用である。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法、およびそれを用いた患者の治療方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲアゴニストであり、肥満および糖尿病の処置に関して有用である。
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【課題】 乾癬（例えば尋常性乾癬、乾癬性紅皮症、膿疱性乾癬、滴状乾癬、乾癬性関節炎など）の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１０】


［式中、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ¹は水素原子を表し、Ｒ²は低級アルキルを表すか、またはＲ¹とＲ²が一緒になってアルキレンを表し、Ｒ³は低級アルキルを表し、
Ｒ⁴はＮＨＳＯ₂Ｒ⁶（式中、Ｒ⁶はヒドロキシなどを表す）などを表し、Ｒ⁵はアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する乾癬の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）