本発明は新規なピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物ならびに高−増殖性障害及び脈管形成と関連する疾患の予防及び／又は処置のためのそれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジン誘導体、ベンゾジアゼピニル誘導体およびそれらを含有する医薬組成物の投与による、哺乳動物における眼血管新生障害の治療方法に関する。本発明は、5-[[4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)メチルアミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-2-メチルベンゼンスルホンアミド、(S)-3-オキソ-8-[3-(ピリジン-2-イルアミノ)-1-プロピルオキシ]-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-2-ベンゾアゼピン-4-酢酸またはそれらの塩もしくは溶媒和物の投与による、眼血管新生障害の治療方法を含む。眼血管新生障害の治療のための組み合わせ療法も含まれる。
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【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物を提供することである。
【解決手段】Ｎ−メチルグルカミン塩及びヘミマグネシウム塩からなる群より選ばれた、〔Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）〕−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の塩である。 （もっと読む）

本発明は、４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−(ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドのメタンスルホン酸付加塩のＦ結晶形、Ｇ結晶形、Ｈ結晶形、Ｉ結晶形およびＫ結晶形、それらの製造のための特定の方法、これらの結晶形を含む医薬組成物、温血動物の診断法におけるまたは治療的処置のためのそれらの使用、および中間体としての、または温血動物、とりわけヒトの診断法においてまたは治療的処置のために使用する医薬製剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及び偏頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾病の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｊ及びＫは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物の調製に用いる中間体、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、部分的に抗菌化合物に関連する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣ−１０６５類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物（Ｉ）又はその塩の合成方法により解決される。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は保護基であり、Ｒ’及びＲ”は、独立して、Ｈ、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^６は、Ｈ、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり；Ｘは、ハロゲンである）であって、保護基Ｒ^１’及びＲ^２’が、化合物（ＩＩ）に付加され、


化合物（ＩＩＩ）を形成し


（式中、Ｒ^３は、アルキルである。）、化合物（ＩＩＩ）のアミン窒素を含む５員環が生成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、その合成、ならびにヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）インテグラーゼ酵素のモジュレーターまたは阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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ＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３を阻害するために有用な、式Ｉ：


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｑ、Ｘ、およびＲ_４は、本明細書において規定される通りである。癌のような疾患および状態を処置する薬学的組成物および方法もまた開示される。他の局面において、本発明は、式Ｉの化合物の薬学的組成物、式Ｉの化合物を用いてＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３のインビボ活性を阻害する方法、ならびに、式Ｉの化合物を用いて増殖性疾患を処置する方法を提供する。
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本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、全ての立体異性の形態、エナンチオマーの形態及び全ての割合の混合物にある２−アミノチアゾール及び２−アミノオキサゾール誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、カンナビノイド２受容体を選択的に調節しうる式（Ｉ）の化合物のような新規なキノリン誘導体、ならびにこのような化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ疾患の治療への使用に関する。



（Ｉ）
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本発明は、熱可塑性材料、特に熱可塑性エラストマー、および、少なくとも１つの粉末の抗微生物物質、特にビス(４-アミノ-１-ピリジニウム)アルカンの群からの物質から抗微生物プラスチック組成物を製造する方法、ならびに、カテーテルおよび他の医療および手術物品のための該プラスチック組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される：ここで、Ｒ⁶は、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_3-6シクロアルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_1-6アルコキシ、およびシアノから選択され、Ｑは、水素またはＣ_1-6アルキルである。当該化合物は、Ｍ１アゴニストであり、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用である。

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本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

ヒドロキシ置換基が２位にあるヒドロキシ置換１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−アミン、これらの化合物を含む医薬組成物、化合物および中間体の生成方法、ならびに動物においてサイトカイン生合成を誘発するための、およびウイルス性疾患および腫瘍疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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【課題】新規なピロロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、クレームに記載の下記式（Ｉ）のピロリジン系化合物：
【化１】


及びその医薬的に許容される付加塩に関する。また、本発明は上記化合物の製造方法、上記化合物を含有する医薬組成物、及びその医薬的に活性な物質としての使用に関し、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、肥満、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患の治療に用い医薬的に活性な物質としての使用に関する。 （もっと読む）