本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体により仲介される哺乳動物の疾患を治療するかまたは疾患状態に関連した有害な症状を緩和するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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特定の粉末Ｘ線回折パターンまたは赤外吸収スペクトルを示す（Ｒ）−３−［２−（２−アミノ−５−トリフルオロメトキシベンズアミド）アセトアミド］−１−（６−メチルインドール−３−イルメチル）ピロリジンの２種の結晶、その非晶質体、および該結晶または該非晶質体を有効成分として含有する医薬組成物、ならびにそれらの製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キマーゼ阻害剤を有効成分とする耐糖能異常改善剤あるいは耐糖能異常に起因する疾患の予防剤及び／又は治療剤である。耐糖能異常に起因する疾患としては、糖尿病及び／又は糖尿病合併症等があり、糖尿病合併症としては、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性末梢神経障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性症候群、動脈硬化症、心臓急性冠症候群、閉塞性動脈硬化症、血管炎、脳梗塞、高血圧症、腎不全、腎症、腎炎、腎動脈瘤、腎梗塞、肥満症等である。
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本発明は、一般式（I）の新規多置換された複素環式化合物、その製造方法、及び消炎形でのその使用に関する。

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本発明は化学式Iの化合物、
【化１】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R^4c)=、または−N=、
R¹はC₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、C₃-C₇シクロアルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃ アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R²は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C₃-C₆シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、または化学式IIのグループで置換したC₁-C₃アルキルであり、
【化２】


R³は水素またはC₁-C₃アルキル、
R^4aおよびR^4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキル、
Xが-C(R^4c)=の場合、R^4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキルであり、
R⁵は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₃アルキル、
R⁵が水素以外の場合にのみR⁶はC₁-C₃アルキルであるという条件で、R⁶は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC₁-C₃アルキルであり、
R⁷は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC₁-C₆アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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（Ｉ）
本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＷは、本明細書で定義される通りである］の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩または水和物を提供する。式（Ｉ）の該化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系；例えば、トロンビン、Ｘａ因子、ＸＩａ因子、ＩＸａ因子、ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインにおける酵素であるセリンプロテアーゼの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的なＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む、医薬組成物および同化合物を用いる血栓塞栓性および／または炎症障害を治療する方法に関する。
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本発明は，患者に前駆統合失調症の治療をするためのＮＭＤＡ／グリシン部位アゴニスト及び／又はグリシントランスポーター阻害剤の使用に関する。本発明のこの方法では，前駆統合失調症の症状を治療する（前駆統合失調症の重症度を下げる，および／若しくは，１つ又はそれ以上，好ましくは大部分およびより好ましくはほぼすべての前駆症状の統合失調症の症候を取り除く）又は予防する，又は患者の前駆統合失調症が明らかな精神病（ｆｒａｎｋ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）になるという可能性を十分に減らすために，前駆統合失調症（初期又は再発の前駆症）の症状を示す患者又は被験者に，ＮＭＤＡ／グリシン部位作動薬，グリシントランスポーター阻害剤又はその混合剤からなる群から選ばれる化合物の有効量を投与する。薬学的に許容される担体，添加剤または賦形剤と併用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ酵素活性を調節する活性を有し、例えば増殖、分化、プログラム細胞死、移動及び化学浸潤のような細胞活動の調節に潜在的に有用な化合物を提供する。本発明はまた、かかる化合物を含む組成物、並びにかかる化合物及び組成物の製造方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量のＡＭＰＡ受容体アンタゴニスト（例えば１，２−ジヒドロピリジン化合物）、および治療上有効量の向知性薬（例えばコリンエステラーゼ阻害剤）を患者に投与することによって、患者の認知機能障害、認知症、または神経変性の疾病および障害（例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症など）を治療および／または予防する方法を提供する。本発明はまた、治療上有効量のＡＭＰＡ受容体アンタゴニスト（例えば１，２−ジヒドロピリジン化合物）および治療上有効量の向知性薬（例えばコリンエステラーゼ阻害剤）を含む組合せ、コマーシャル・パッケージ、および医薬組成物を提供する。１，２−ジヒドロピリジン化合物は、例えば、３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば、ドネペジルであってよい。 （もっと読む）

本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患（例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患）の処置における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

従って本発明は、ヒストンデアセチラーゼの効果的なインヒビターである式（Ｉ）の化合物に関する。
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ＤＮＡ複製におけるＤＮＡ損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物が開示される。この化合物の作製方法、並びに癌及びＤＮＡ複製、染色体分離、又は細胞分裂における欠陥によって特徴付けられる他の疾病の治療等における治療薬としての使用も開示される。 （もっと読む）

少なくとも２つの活性化合物であるＯ−デスメチルベンラファキシンまたはその医薬上許容される塩とバゼドキシフェンまたはその医薬上許容される塩とを含有する組み合わせ生成物が記載される。さらに、低血中エストロゲン濃度または低エストロゲン受容体活性と関連する様々な状態を治療するために本組み合わせ生成物を作製および使用する方法も記載される。 （もっと読む）

患者のコンプライアンスを向上し、発赤の症状を低減する、抗白癬菌薬と、l−メントール、メントール類縁化合物、および殺菌性化合物から選択される少なくとも1種以上の化合物を配合してなる水虫治療用外用剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）