Ｒ、Ｖ₁、Ｖ₂、及び環Ａが明細書中に記載されたものである、式(Ｉ)の化合物が提供される。当該化合物は、抗癌作用を示す。
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式（Ｉ）の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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【解決手段】 本発明は化学式（Ｉ）を有する化合物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＱは本願明細書中で定義される。本発明の化合物はプロテインキナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上式の化合物を有する組成物に関する。本発明はまた、プロテインキナーゼのオープンコンホメーションを安定化する化合物、オープンコンホメーションにある結晶化したプロテインキナーゼ、およびその使用に関する。本願明細書に記載の化合物および組成物は、炎症症状または疾患の治療および予防に有用である。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖疾患の治療に有用である。また、これらは、更に神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、及び喘息の治療にも有用である。
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本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A¹)または(A²)の基であり；Xは硫黄または酸素であり；W、BおよびR¹〜R⁶は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はフェニルであってよく、Ｒ²はジメチルアミノピロリジン−１−イルであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＲ⁴はアルキル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシ又はヘテロシクリルアルキルであってよい。 （もっと読む）

プロテインキナーゼ活性を効果的に阻害することができる新規な化合物及びその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、及び異性体を提供することを目的とする。本発明による下記式１の化合物はグリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ）、オーロラキナーゼ、細胞外シグナル制御キナーゼ（ＥＲＫ）及びプロテインキナーゼＢ（ＡＫＴ）などを含む多様な種類のプロテインキナーゼ活性を効果的に阻害して糖尿病、肥満、認知症、癌、炎症などの疾患関連信号伝逹（ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ）を調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＡ
【化１】


〔式中、基および記号は本明細書に定義の意味を有する〕
のヘテロアリールアリールウレア、プロテインキナーゼ依存疾患の処置における当該化合物の使用；当該ヘテロアリールアリールウレアを含む医薬組成物、当該新規化合物の製造法および当該ヘテロアリールアリールウレアの使用を含む処置法に関する。
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上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症性またはアレルギー性状態の処置のための、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＡはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの互変異性体、もしくは立体異性体、もしくは溶媒和物、もしくは薬学的に許容される塩。
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式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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化学式（Ｉ）で表される化合物または医薬的に許容されるこれらの塩。（Ｉ）はｐ３８の阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎状態；炎症関節、湿疹、乾癬または日焼けなどの他の炎症性皮膚状態；結膜炎を含む炎症性眼状態；発熱、疼痛および炎症に関連する他の状態の治療など、炎症の治療において有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）で表される化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、ヒトを含む動物におけるＡｂ１、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＢＩｋ、ｃ−Ｒａｆ、ｃＳＲＣ、Ｓｒｃ、ＰＲＫ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、Ｌｃｋ、Ｍｅｋｌ、ＰＤＫ−１、ＧＳＫ３β、ＥＧＦＲ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＢＭＸ、ＳＧＫ、ＣａＭＫＩＩ、Ｔｉｅ−２、ＩＧＦ−ＩＲ、Ｒｏｎ、ＭｅｔおよびＫＤＲキナーゼのうちの少なくとも１つの阻害剤であり、癌などの種々の疾患および症状を処置および／または予防するためのものである。 （もっと読む）

【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物を提供することである。
【解決手段】Ｎ−メチルグルカミン塩及びヘミマグネシウム塩からなる群より選ばれた、〔Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）〕−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の塩である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＸは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規置換ピペリジン誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害して医薬として使用することができる。
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