Fターム[4C086GA06]の内容
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Fターム[4C086GA06]に分類される特許
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アルツハイマー病治療用のフェニルアミドおよびピリジルアミド系β−セクレターゼ阻害薬
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
ムスカリンアゴニストとしてのアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテン類似体および精神神経疾患の治療方法
クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ;該類似体の合成方法;および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテンである。 (もっと読む)
呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、Qは、R7、R7で置換されているピロリジニル、R7で置換されているピペリジニルまたはR7で置換されているホモピペリジニルであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4)、N(R4aR4)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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新規方法
本発明は骨疾患を予防および/または治療する方法であって、式(I):
[式中、R1は水素などである;R2は任意に置換基を有するアル(低級)アルキルまたは任意に置換基を有するヘテロ環状(低級)アルキルなどである;R3は水素、任意に置換基を有するヒドロキシなどである;R4は水素または低級アルキルである;また、XはCHまたはNである]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩などのTGF−ベータ活性増強剤をヒトまたは動物に投与することを特徴とする方法に関する。
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(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)
を有する(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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アミド誘導体
本発明は、式I:
【化1】
[式中、mは0〜2でありそしてそれぞれのR1はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり;R2はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;R3は水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そしてR4は(3〜6C)シクロアルキルである]の化合物;またはその薬学的に許容される塩;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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8−シアノキノロンカルボン酸誘導体
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強力な抗菌活性を示し、高い安全性を有するキノロン系抗菌薬及び感染症治療薬を提供する。
下記式(1):
【化1】
(式中、R1は、置換基を有していてもよい炭素数3〜6の環状アルキル基等を示し、;R2は、水素原子等を示し;R3及びR4は、各々独立に、水素原子もしくは炭素数1〜6のアルキル基を示すか、又はアミノ酸、ジペプチド又はトリペプチド由来の置換カルボキシル基を示すが、R3及びR4が炭素数1〜6のアルキル基の場合、当該アルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、炭素数1〜6のアルキルチオ基及び炭素数1〜6のアルコキシ基より選ばれる1又は2以上の原子又は基によって置換されていてもよい。nは、1〜3の整数を示す。)
で表わされる化合物、その塩又はそれらの水和物、抗菌薬及び感染症治療薬。
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オキシトシン拮抗薬としての置換トリアゾール誘導体
本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式(I)のある種の置換1,2,4−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏(P.E.)を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 (もっと読む)
炎症性気道疾患の処置のための、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ酵素(PI3)の阻害剤としての、5−フェニル−4−メチル−チアゾール−2−イル−アミン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Ra、Rb、R2、R3、R4およびR5は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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N−置換ベンズイミダゾリルc−Kit阻害剤
式(I)によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩もしくはN−オキシドは、癌の治療に有用である。
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置換イソキノリン誘導体および使用方法
式(I)の化合物は、疾病、例えば脈管形成媒介病の予防および治療に効果的である。本発明は、癌などを包含する疾病およびほかの病気または状態の予防および治療のための、新規化合物、類似体、プロドラッグ、および医薬適合性のこの塩、医薬組成物、および方法を包含する。本発明はまた、このような化合物の製造方法、ならびにこのような方法において有用な中間体にも関する。
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キャップ化ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
アミノベンズイミダゾール誘導体
式(I)(R1、R1'、L、Y、mおよびpは、請求項1で示した意味を有する)の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。
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抗増殖剤としての2,4−ピリミジンジアミン化合物および使用
本発明は、抗増殖活性を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患(例えば、腫瘍形成癌)を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 (もっと読む)
置換複素環式化合物及び使用方法
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は、N、O及びSから選択された0個、1個、2個又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の5員、6員又は7員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、0個、1個又は2個のオキソ基によって置換されており、及び、R1は更に置換されており、及びR2は置換されたC1−6アルキルである)を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、HIV−1、HIV−2、HIV−3に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、TNF−インターロイキン−1(IL−1)のようなサイトカインの産生を阻害する。
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ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 (もっと読む)
両親媒性コポリマーゲル化剤を含む泡坦体
【解決課題】本発明は、水、疎水性溶媒、表面活性剤およびゲル化剤を含む、アルコールフリーの美容用または薬用泡担体に関する。
【解決手段】美容用または薬用泡担体は脂肪族アルコールを含まないため非刺激性、非乾燥性である。アルコールフリーの泡担体は、水溶性および油溶性の薬剤および美容剤の双方を包含させるために好適である。
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アズトレオナムL−リジン及びそれを調製するための方法
本発明は、アズトレオナムL-リジン塩及びアズトレオナムのL-リジン塩を調製する方法に関連する。 (もっと読む)
関節リウマチを治療する方法および組成物
本出願は、メトトレキセートならびにα4インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにVCAM−1とのα−4インテグリン(4インテグリン)相互作用を阻害する小分子のα4インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
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