化合物
本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合するように標的細胞に対してＨＩＶ感染からの防御効果を示し、標的細胞の受容体（例えば、ＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５）に対する天然リガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす新規化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ｔは０、１または２であり；
各Ｒは独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり、ｐが０のときにはＲ３はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ＲａＡｙまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でなく；
各Ｒａは独立して場合により置換されているアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物、或いはその製薬上許容される塩またはエステル。
【請求項２】
−Ｈｅｔは場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノまたはアルキルアミノの少なくとも１つで置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｔが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｔが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｔが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲがＨまたはアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＨである請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１であり、Ｒ１がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７またはシアノである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ２がアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が場合によりシクロアルキルで置換されているアルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が分岐状アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ２がアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＨまたは場合により置換されているアルキルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が場合により置換されているアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が分岐状アルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｍが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７またはシアノである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａが場合によりアルキル、ヒドロキシまたはオキソの少なくとも１つで置換されているアルキレンまたはシクロアルキレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが０であり、Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシまたはヒドロキシの少なくとも１つで置換されている−Ｈｅｔである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
各ＲがＨであり；Ｒ２がアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ３がアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり；Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；Ｒａが場合により置換されているアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｒ１０がＨまたはアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが−Ｈｅｔまたは−ＲａＨｅｔであり、−Ｈｅｔが場合により少なくとも１つのアルキルで置換されている請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｐが１であり；
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＯ−または−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−であり；
Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；
−Ｈｅｔが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシ、ヒドロキシの少なくとも１つで置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐが１であり；Ｙが−Ｃ（Ｏ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０であり；Ｘが−ＲａＨｅｔまたは−Ｈｅｔであり；−Ｈｅｔが場合により少なくとも１つのアルキルで置換されている請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
−Ｈｅｔがピペリジン、ピペラジン、アゼチジン、ピロリジン、イミダゾールまたはピリジンである請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
置換基−（Ｙ）ｐ−Ｘが式（Ｉ−Ａ）：
【化２】
（式中、すべての可変部分は式（Ｉ）に関して定義した通りである）
のようにベンゾイミダゾール環上に位置している請求項１に記載の化合物、或いはその製薬上許容される塩またはエステル。
【請求項３６】
各ＲがＨであり；Ｒ２がアルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり；Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；Ｒａがアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｒ１０がＨまたはアルキルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔまたはＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシまたはヒドロキシの少なくとも１つで置換されている−Ｈｅｔである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−８−イル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（２−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−３−ピロリジニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
メチル［２−（メチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチル（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［４−（アミノアセチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（１Ｒ，５Ｒ）−７−メチル−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−｛２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［５−クロロ−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−クロロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、又はその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４１】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４２】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４３】
実質的に実施例の１つに関連して以下に定義されている請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４５】
活性治療物質として使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
ＣＸＣＲ４の不適切な活性に起因する疾患及び状態の治療または予防において使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
ＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防に使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
状態または疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌である請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
状態または疾患がＨＩＶ感染である請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
ケモカイン受容体によりモジュレートされる状態または疾患の治療または予防用薬剤の製造における請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である請求項５０に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
ＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防用薬剤の製造における請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
状態または疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌である請求項５２に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
状態がＨＩＶ感染である請求項５２に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むケモカイン受容体によりモジュレートされる状態または疾患の治療または予防方法。
【請求項５６】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚の、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防方法。
【請求項５８】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌の治療または予防方法。
【請求項５９】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染の治療または予防方法。
【請求項６０】
ヒトに対して請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物及び別の治療薬を含む組成物を投与することを含む前記ヒトにおけるウイルス感染の治療または予防方法。
【請求項６１】
ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビル・ジピボキシル、フォジブジン、トドキシル及び類似物質；（イムノカル、オルティプラッツ等のような酸化防止活性を有する物質を含めた）非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、ロビリド、イムノカル、オルティプラッツ及び類似物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アプレナビル、パリナビル、ラシナビル及び類似物質；侵入インヒビター、例えばＴ−２０、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８０６、５−Ｈｅｌｉｘ及び類似物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び類似物質；出芽インヒビター、例えばＰＡ−３４４、ＰＡ−４５７及び類似物質；その他のＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５インヒビター、例えばＳｃｈ−Ｃ、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、ＵＫ ４２７，８５７、ＴＡＫ４４９及び類似物質からなる群から選択される少なくとも１種の追加治療薬を含む請求項４４に記載の組成物。
【請求項６２】
治療薬がヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビル・ジピボキシル、フォジブジン、トドキシル及び類似物質；（イムノカル、オルティプラッツ等のような抗酸化活性を有する物質を含めた）非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、ロビリド、イムノカル、オルティプラッツ及び類似物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アプレナビル、パリナビル、ラシナビル及び類似物質；侵入インヒビター、例えばＴ−２０、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８０６、５−Ｈｅｌｉｘ及び類似物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び類似物質；出芽インヒビター、例えばＰＡ−３４４、ＰＡ−４５７及び類似物質；その他のＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５インヒビター、例えばＳｃｈ−Ｃ、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、ＵＫ ４２７，８５７、ＴＡＫ４４９及び類似物質からなる群から選択される請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化４】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＶ）：
【化５】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成することを含む前記方法。
【請求項６４】
式（Ｉ）：
【化６】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化７】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（Ｖ）：
【化８】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６５】
式（Ｉ）：
【化９】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化１０】
を有する化合物を式（ＶＩ）：
【化１１】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６６】
式（Ｉ）：
【化１２】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＩ）：
【化１３】
を有する化合物を酸で処理して式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６７】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１４】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＸ）：
【化１５】
を有する化合物を式（Ｘ−Ａ）：
【化１６】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６８】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１７】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＶＩ）：
【化１８】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩ）：
【化１９】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６９】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化２０】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨであり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＸ）：
【化２１】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩＩ）：
【化２２】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ｔは０、１または２であり；
各Ｒは独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ２はＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり、ｐが０のときにはＲ３はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ＲａＡｙまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でなく；
各Ｒａは独立して場合により置換されているアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物、或いはその製薬上許容される塩またはエステル。
【請求項２】
−Ｈｅｔは場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノまたはアルキルアミノの少なくとも１つで置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｔが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｔが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｔが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲがＨまたはアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＨである請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１であり、Ｒ１がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７またはシアノである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ２がアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が場合によりシクロアルキルで置換されているアルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が分岐状アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ２がアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がＨ、場合により置換されているアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＨまたは場合により置換されているアルキルであり、ｐが０のときにはＲ３はアミンまたはアルキルアミンで置換されていない請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が場合により置換されているアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が分岐状アルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｍが１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７またはシアノである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａが場合によりアルキル、ヒドロキシまたはオキソの少なくとも１つで置換されているアルキレンまたはシクロアルキレンである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが０であり、Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシまたはヒドロキシの少なくとも１つで置換されている−Ｈｅｔである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
各ＲがＨであり；Ｒ２がアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ３がアルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり；Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；Ｒａが場合により置換されているアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｒ１０がＨまたはアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが−Ｈｅｔまたは−ＲａＨｅｔであり、−Ｈｅｔが場合により少なくとも１つのアルキルで置換されている請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｐが１であり；
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＯ−または−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−であり；
Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；
−Ｈｅｔが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシ、ヒドロキシの少なくとも１つで置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐが１であり；Ｙが−Ｃ（Ｏ）または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０であり；Ｘが−ＲａＨｅｔまたは−Ｈｅｔであり；−Ｈｅｔが場合により少なくとも１つのアルキルで置換されている請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
−Ｈｅｔがピペリジン、ピペラジン、アゼチジン、ピロリジン、イミダゾールまたはピリジンである請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
置換基−（Ｙ）ｐ−Ｘが式（Ｉ−Ａ）：
【化２】
（式中、すべての可変部分は式（Ｉ）に関して定義した通りである）
のようにベンゾイミダゾール環上に位置している請求項１に記載の化合物、或いはその製薬上許容される塩またはエステル。
【請求項３６】
各ＲがＨであり；Ｒ２がアルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり；Ｘが−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２または−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２であり；Ｒａがアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；Ｒ１０がＨまたはアルキルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔまたはＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘが場合によりアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、アルコキシまたはヒドロキシの少なくとも１つで置換されている−Ｈｅｔである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
−Ｈｅｔが分岐状アルキルで置換されている請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−８−イル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（２−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［３−（１−ピペリジニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−３−ピロリジニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（｛４−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）カルボニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
メチル［２−（メチルアミノ）エチル］（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチル（２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（｛４−［４−（アミノアセチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［（１Ｒ，５Ｒ）−７−メチル−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−｛２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［５−クロロ−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［４−クロロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニルカルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−２−｛［メチル（５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、又はその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４１】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（２−メチルプロピル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−（｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−アミン、
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−９−アミン
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４２】
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−エチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｓ）−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−Ｎ−（フェニルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
（８Ｒ）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン、
２−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝エタノール、
３−｛｛［１−メチル−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］メチル｝［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝−１−プロパノール
からなる群から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項４３】
実質的に実施例の１つに関連して以下に定義されている請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４５】
活性治療物質として使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
ＣＸＣＲ４の不適切な活性に起因する疾患及び状態の治療または予防において使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
ＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防に使用するための請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
状態または疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌である請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
状態または疾患がＨＩＶ感染である請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
ケモカイン受容体によりモジュレートされる状態または疾患の治療または予防用薬剤の製造における請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である請求項５０に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
ＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防用薬剤の製造における請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
状態または疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌である請求項５２に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
状態がＨＩＶ感染である請求項５２に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むケモカイン受容体によりモジュレートされる状態または疾患の治療または予防方法。
【請求項５６】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染、造血に関係する疾患、化学療法の副作用のコントロール、骨髄移植成功率の向上、創傷治癒及び火傷治療の向上、白血病における細菌感染の撲滅、炎症、炎症性またはアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性強皮症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎、全身アナフィラキシーまたは過敏症応答、薬物アレルギー、昆虫針アレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾せん性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年性糖尿病、糸球性腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾せん、Ｔ細胞介在性乾せん、炎症性皮膚病、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、脈管炎、壊死性、皮膚の、過敏性脈管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳腫瘍、乳癌、前立腺癌、肺癌または造血組織癌の治療または予防方法。
【請求項５８】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症または癌の治療または予防方法。
【請求項５９】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含むＨＩＶ感染の治療または予防方法。
【請求項６０】
ヒトに対して請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物及び別の治療薬を含む組成物を投与することを含む前記ヒトにおけるウイルス感染の治療または予防方法。
【請求項６１】
ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビル・ジピボキシル、フォジブジン、トドキシル及び類似物質；（イムノカル、オルティプラッツ等のような酸化防止活性を有する物質を含めた）非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、ロビリド、イムノカル、オルティプラッツ及び類似物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アプレナビル、パリナビル、ラシナビル及び類似物質；侵入インヒビター、例えばＴ−２０、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８０６、５−Ｈｅｌｉｘ及び類似物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び類似物質；出芽インヒビター、例えばＰＡ−３４４、ＰＡ−４５７及び類似物質；その他のＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５インヒビター、例えばＳｃｈ−Ｃ、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、ＵＫ ４２７，８５７、ＴＡＫ４４９及び類似物質からなる群から選択される少なくとも１種の追加治療薬を含む請求項４４に記載の組成物。
【請求項６２】
治療薬がヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタビジン、アデホビル、アデホビル・ジピボキシル、フォジブジン、トドキシル及び類似物質；（イムノカル、オルティプラッツ等のような抗酸化活性を有する物質を含めた）非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、ロビリド、イムノカル、オルティプラッツ及び類似物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アプレナビル、パリナビル、ラシナビル及び類似物質；侵入インヒビター、例えばＴ−２０、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８０６、５−Ｈｅｌｉｘ及び類似物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び類似物質；出芽インヒビター、例えばＰＡ−３４４、ＰＡ−４５７及び類似物質；その他のＣＸＣＲ４及び／またはＣＣＲ５インヒビター、例えばＳｃｈ−Ｃ、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、ＵＫ ４２７，８５７、ＴＡＫ４４９及び類似物質からなる群から選択される請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化４】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＶ）：
【化５】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成することを含む前記方法。
【請求項６４】
式（Ｉ）：
【化６】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化７】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（Ｖ）：
【化８】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６５】
式（Ｉ）：
【化９】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＩＩ）：
【化１０】
を有する化合物を式（ＶＩ）：
【化１１】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６６】
式（Ｉ）：
【化１２】
［式中、
ｔは１であり；
各ＲはＨであり；
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＩ）：
【化１３】
を有する化合物を酸で処理して式（Ｉ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６７】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１４】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＩＸ）：
【化１５】
を有する化合物を式（Ｘ−Ａ）：
【化１６】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６８】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化１７】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５または−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＶＩ）：
【化１８】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩ）：
【化１９】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【請求項６９】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化２０】
［式中、
各Ｒ１は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｎは０、１または２であり、Ｒ１は示されているようにテトラヒドロキノリンの至る所で置換され得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５からなる群から選択され、Ｒ２はアミンでもアルキルアミンでもなく、またはアミンまたはアルキルアミンで置換されてもなく；
Ｒ３はＨであり；
各Ｒ４は独立してハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｙ、−ＮＨＡｙ、−Ｈｅｔ、−ＮＨＨｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−ＮＲ６Ｒ７、−ＲａＮＲ６Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロまたはアジドであり；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ａｙであり；
ｐは０または１であり；
Ｙは−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙまたは−ＨｅｔＲａＨｅｔであり、ｐが０のときにはＸは−Ｎ（Ｒ１０）２でも−ＲａＮ（Ｒ１０）２でもなく；
各Ｒａは独立してアルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレンまたはアルキニレンであり；
各Ｒ１０は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ６Ｒ７または−ＲａＨｅｔであり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＨ、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮＲ８Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９は各々独立してＨまたはアルキルから選択され；
各ｑは独立して０、１または２であり；
各Ａｙは独立して場合により置換されているアリール基を表し；
各Ｈｅｔは独立して場合により置換されている４〜６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基を表す］
を有する化合物の製造方法であって、式（ＸＸ）：
【化２１】
を有する化合物を還元アミノ化条件下で式（ＩＩＩ）：
【化２２】
を有する化合物と反応させて式（Ｉ−Ｂ）を有する化合物を形成するステップを含む前記方法。
【公表番号】特表２００８−５１０００６（Ｐ２００８−５１０００６Ａ）
【公表日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２７８９５（Ｐ２００７−５２７８９５）
【出願日】平成１７年８月１２日（２００５．８．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２３４００
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月１２日（２００５．８．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２３４００
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
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