式：


（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは炭素原子または窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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坑炎症薬として活性である、式(I)
【化１】


（式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている）
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１０】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよいフェニル基又はピリジル基を示し：
Ｒ^２は置換基を有するフェニル基を示し：
Ｒ^３は水素原子又は置換基を有してもよいフェニル基又はピリジル基を示し：
Ａは単結合；炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐状のアルキレン基；又は炭素数２〜９の直鎖若しくは分岐状のアルケニレン基を示し：
Ｘは酸素原子又は硫黄原子を示す。）
で表されるピリダジン誘導体又はその塩の有効量を投与することを特徴とする
ＯＰＮ産生抑制方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH３受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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細胞増殖、例えばプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害する3,5-二置換インダゾール化合物を記載する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、CDK依存性疾患を仲介することができ、望ましくない細胞増殖を調節および/または阻害することができる。さらに本発明は、係る化合物を含有する医薬組成物の治療的または予防的使用、ならびに、係る化合物の有効量を投与することによる、癌ならびに望ましくない血管新生および/または細胞増殖に随伴するその他の疾患、例えば糖尿病性網膜症、血管新生緑内障、関節リウマチ、および乾癬を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。

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一般式（Ｉ）の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体（互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体）、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。

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式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

開示されたのは、アミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤、及び別のアミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤を組む別の抗生物質を含む薬学組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、Ｔ細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、１型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Ｉの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 （もっと読む）

本発明は、液状製剤又は粉末剤の形態で具体化された、ピリベジルの経鼻用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物を対象とし、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１６は、本明細書で定義されている。これは、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして役立つ。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして役立つ。

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大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー（ＢＫチャネルオープナー）であり、尿道障害の治療において有用な式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。

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式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、含まれる薬学的活性剤成分を酸性胃液による分解から保護するコーティングを有する固形薬学的剤形に関する。特に、この剤形は、液体と接触すると同時に膨潤する物質を含むコーティングを有する。本発明により、薬学的活性剤および崩壊剤を含むコア、このコアを囲む膨潤可能なコーティング、およびこの膨潤可能なコーティングを囲む腸溶性コーティングを有する酸存在下では不安定な薬学的活性剤を含む薬学的剤形が提供される。本発明の好ましい態様は、この剤形が胃の中にある間は薬学的活性剤が実質的に保持されるが、この剤形が、ｐＨが少なくとも約５である環境に入ると、薬学的活性剤が速やかに放出される剤形である。 （もっと読む）

ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）

男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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