【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの塩類、第四級アミン類、立体化学的異性体形態、の互変異性体形態およびＮ−オキシド形態に関する［式中、Ｒ^１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ^２は水素、ヒドロキシ、チオ、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式（Ｉｃ）の基であり、Ｒ^３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり、Ｒ^４は水素、アルキルまたはベンジルであり、Ｒ^５は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり、或いは２個の隣接するＲ^５基はそれらが結合されているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ、ｒは１、２、３、４または５であり、Ｒ^６は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり、Ｒ^７は水素またはアルキルであり、Ｒ^８はオキソであり、或いはＲ^７およびＲ^８は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し、ＺはＣＨ_２またはＣ（＝Ｏ）である］。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に病原性マイコバクテリア、例えば結核菌、ウシ結核菌、Ｍ．アビアム、Ｍ．スメグマチスよびＭ．マリナム、により引き起こされる疾病、の処置に有用である。本発明の化合物を含有する製薬学的組成物、マイコバクテリア疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は式１
【化１】


（式中、基Ｘ、R^a、R^b、R¹、R^1'、R²、R^2'、R^2''、R^2'''、Ｖ及びｎは特許請求の範囲及び明細書に示された意味を有し得る）
の化合物、並びに、特に炎症性の病気及び閉塞性の呼吸系の病気の治療のための、医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
２−［４−［２−（７−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２，６−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド又はその塩、その製造中間体。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉａ）又は一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その第４級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体及びそのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物は、マイコバクテリア性疾患の処置に有用である。
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本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式Ｉ
【化１】


の化合物、そのＮ−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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本発明は哺乳動物細胞、特に胚性幹細胞においてインビトロおよびインビボで心筋再生を誘起するのに有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−［（２Ｓ）−２−オキシラニルメチル］−１Ｈ−イソインドール−１,３（２Ｈ）−ジオン、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンおよび５−クロロチオフェン−２−カルボニルクロリドからの５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１０５】


に示される化合物であって、置換された新規な芳香族へテロアリール誘導体に関する。この新規化合物は、タンパク質キナーゼの阻害に有用であり、特に、Ｓｒｃファミリータンパク質キナーゼの阻害に有用である。この新規化合物をキナーゼと接触させることによりキナーゼを阻害する方法が開示される。別の実施形態において、本発明は、体内で非生物学的な活性を有するキナーゼに関連する疾患または障害（特に、癌、免疫抑制および骨粗鬆症）を処置するための、この新規化合物を含む薬学的組成物およびこの医薬の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ｙは、ＣまたはＳであり；ｍは、ＹがＣであるときは１であり、ＹがＳであるときは２であり；ｎは、１または２であり；ｐは、０〜３であり；ｑは、１〜３であり；Ｚは、−（ＣＲ^aＲ^b）_r−または−ＳＯ₂−（ｒは０〜２であり、Ｒ^aおよびＲ^bは、それぞれ、独立して、水素またはアルキルである）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ²は、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；好ましくは、Ｒ²は、一つ以上のトリフルオロメチル、ハロ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルまたはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシで場合により置換されたアリール、より好ましくはフェニルであり；Ａは、−ＮＲ³−または−Ｏ−（Ｒ³は、水素、アルキル、アシル、アミドアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである）であり；その他の置換基は、クレーム中に定義されたとおりである］で示される置換キナゾリノン化合物、または薬学的に許容され得るその塩に関するものである。該化合物は、５−ヒドロキシトリプタミンレセプターのモジュレーターであり、精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、食物摂取障害およびハンチントン病のような、中枢神経系の疾患の処置に役立つ。
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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、ＴＧＦ−βシグナル伝達経路を阻害するＴＧＦ−β阻害剤［タイプＩのＴＧＦ−β受容体（ＴＧＦβ−Ｒ１）と優先的に結合する分子を包含］を投与することで悪性神経膠腫を治療する方法に関する。そのような阻害剤は好適には非ペプチド低分子であり、それにはキナゾリン誘導体が含まれる。本発明は、また、神経膠腫細胞および他の免疫細胞に対するＴＧＦ−β介在効果を逆転させることでそれらがシグナルを屈折する度合を低くする方法にも関し、この方法は、神経膠腫の細胞または組織をＴＧＦ−β阻害剤にインビボもしくはインビトロで接触させることを含んで成る。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：


の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ¹〜Ｒ⁷（Ｒ³’を含む）、Ｅ、Ｗ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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