式Ｉの化合物並びにその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグ（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書の定義通りである）を開示する。式（Ｉ）の化合物の製造プロセス並びに、細菌感染を処置するための式（Ｉ）の化合物の使用法も開示する。
（もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えばガンの制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
（もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

（もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２産生の二塩窒素ヘテロアリール阻害剤、並びにこのような化合物およびこれらの医薬的組成物を製作し使用する関連した方法に関する。
【解決手段】一つの態様において、本発明は、式（Ｉ）によって表される二塩又は医薬的に許容されるこれらの溶媒和化合物、包接体もしくはプロドラッグに関する。また、インビトロ又はインビボで、破骨細胞形成を阻害するための方法を特徴とする。更に、破骨細胞による過剰の骨吸収と関連する障害を、これらの必要がある被験体において治療し、又は予防する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
（もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

トランスサイレチンを安定化するための、ならびにトランスサイレチン介在性疾患の1つまたは複数の症候を治療、予防、または改善するための、化合物、組成物および方法を提供する。ある態様では、本化合物は、ベンゾオキサゾールおよび関連化合物であり、ここでYは、COOH、COOR⁵、CONR⁷R⁸、テトラゾリル、CONHOH、B(OH)₂、CONHSO₂Ar、CONHCH(R⁶)COOH、OH、CH₂OHまたは-(CH₂)_n-C(R⁶)(NH₂)-COOHであり；XはO、SまたはNR¹¹であり；Hetはヘテロアリールであって、ハロ、OR、アルキルまたはハロアルキルで置換されていてもよく；ここでR、R¹-R³、R⁵-R⁸およびR¹¹は、本出願中に記載されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物である新規なピラジニルメチル−ラクタム誘導体（式中Ｒ¹は、次に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で定義される通りである）、その薬学的に許容できる塩、並びにセロトニンＩ（５−ＨＴ₁）受容体、特に１５の５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の１つ又は両方の選択的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストを含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、鬱病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁アゴニスト又はアンタゴニストが必要な他の障害の処置又は予防に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ細胞枯渇薬剤によって媒介される殺傷に対する感受性をＢ細胞に与えるリンパ系組織に没収されたＢ細胞サブセットの血管内接触を促進することによってＢ細胞枯渇を増やす方法を提供する。血管内接触を促進する一つの方法はインテグリンアンタゴニストの使用によるものである。また、この方法によってＢ細胞疾患の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、各種タンパク質キナーゼ受容体酵素を調節できることで、各種疾患状態およびこれらキナーゼの活性に関係する状態に影響を与え得る一般式Ｉ


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｈ^１−５およびＲ^１−４は本明細書で定義の通りである。］を有する化合物および合成中間体に関するものである。例えばその化合物は、キナーゼ酵素を調節することで、血管新生プロセスに影響を与え、癌および炎症などの血管新生関連の疾患および他の増殖障害を治療することができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、タンパク質キナーゼの活性に関係する疾患状態の治療方法も包含するものである。
（もっと読む）

本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

（もっと読む）

本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜8、n、A¹、X¹、およびX²は説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、変数R₁、R₂、R₃、R₄、X及びnは、本明細書に定義された通りである）の化合物、その立体異性体又は医薬上許容しうる塩を提供する。さらに、神経病学的、心理的、心臓血管的、認知若しくは注意障害又は物質乱用及び嗜癖行動又はそれらの組み合わせからなる群より選ばれるドーパミン関連の神経障害の治療方法であって、このような治療を必要とする患者に治療上有効量の式Iの化合物を投与することからなる前記方法。
（もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
（もっと読む）