本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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本発明は式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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【課題】望ましい特性の組み合わせを有するスタチンを提供する。
【解決手段】新規イミダゾールを提供する。本化合物は、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物として有用である。また、本化合物の医薬組成物も提供する。本化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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式（Ｉａ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は特許請求の範囲で定義した通り）
の化合物が、フラビウイルス科ウイルスの複製を阻害する活性を有することを見出した。 （もっと読む）

抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、および、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリーのメンバー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−２およびＡＫＴ）の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)、(II)、(III )で示される化合物(式中R^’〜R^e、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。
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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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ミコフェノール酸モフェチルの不純物、その調製のためのプロセス、及び参照としてのその使用を供する。 （もっと読む）

ミコフェノール酸モフェチルおよび他のミコフェノール酸エステルの調製方法が提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は筋炎および筋ジストロフィーを含む炎症性筋疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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