Fターム[4C086GA09]の内容
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Fターム[4C086GA09]に分類される特許
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新規フェニルアラニン誘導体
特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α4インテグリン阻害活性を示し、これをα4インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 (もっと読む)
TIE2(TEK)活性のあるピリミジン
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n、及びmは、本明細書に定義される通りである]の化合物、又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品としての使用、そして温血動物における抗血管新生効果の産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害性化合物
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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HIVインテグラーゼ阻害活性を有するヒドロキシピリミジノン誘導体
【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗HIV薬を提供する。
【解決手段】式:
【化1】
(式中、
Xは、以下のいずれかの基を示し、
【化2】
(式中、C環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも1つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環;R10は水素または低級アルキル;D環はアリールまたはヘテロアリールを示す)
Z1およびZ3はそれぞれ独立して、単結合、O、S、S(=O)またはSO2;
Z2は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン;
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;
R1は、低級アルキル、置換された低級アルキル等;
R2は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル;
または、R1およびR2は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。)
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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アラルキルおよびアラルキリデン複素環式ラクタムおよびイミド
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、X、Y及び破線は明細書中で定義されたとおりである)の化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及び精神治療薬としてのそれらの医薬用途に関する。
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殺寄生虫剤としての置換アリールピラゾール類
本発明は、シクロプロピル環に結合した少なくとも1つのフッ素がある、一連の1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール類、その様な化合物を含む組成物、それらの合成のための方法、殺寄生虫剤としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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Tie2(TEK)活性を持つピリミジン
本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n及びmが、記載中で定義される、式(I)の化合物、又はその塩に関する。本発明は、更に前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬として、そしてヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現における使用にも関する。本発明は、更に前記化合物の調製のための方法にも関する。 (もっと読む)
ハロゲン化ビアリール複素環式化合物ならびにその作製方法および使用方法
本発明は、一般に、抗感染薬、増殖抑制薬、抗炎症薬および腸管運動促進薬に関する。より詳細には、本発明は、そうした薬剤として有用である、少なくとも1つのハロゲン化炭化水素部分、ビアリール部分および少なくとも1つの複素環部分を有する一群の化合物に関する。
式中、Het−CH2−R3は、
から成る群より選択され;AおよびBは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群より独立して選択され;Mは、ハロゲン化C1〜6アルキル基、C2〜6アルケニル基またはC2〜6アルキニル基である。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、YおよびZは、本明細書中で定義されたものと同様である)の3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはCCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばCCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばCCR2および/またはCCR5活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗生物質
本発明は式(I)の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化1】
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としての5置換または6置換ベンズイミダゾール誘導体
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Qは、Ar2、R6、R6で置換されているピロリジニル、R6で置換されているピペリジニルまたはR6で置換されているホモピペリジニルであり、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、R2aおよびR2bの中の一方はシアノC1−6アルキル、シアノC2−6アルケニル、Ar3C1−6アルキル、Het−C1−6アルキル、N(R8aR8b)C1−6アルキル、Ar3C2−6アルケニル、Het−C2−6アルケニル、Ar3アミノC1−6アルキル、Het−アミノC1−6アルキル、Ar3チオC1−6アルキル、Het−チオC1−6アルキル、Ar3スルホニルC1−6アルキル、Het−スルホニル−C1−6アルキル、Ar3アミノカルボニル、Het−アミノカルボニル、Ar3(CH2)nアミノカルボニル、Het−(CH2)nアミノカルボニル、Ar3カルボニルアミノ、Het−カルボニルアミノ、Ar3(CH2)nカルボニルアミノ、Het−(CH2)nカルボニルアミノでありそしてR2aおよびR2bの中のもう一方は水素であり、R2aが水素の場合にはR3が水素であり、R2bが水素の場合にはR3が水素またはC1−6アルキルである]で表される5置換もしくは6置換ベンズイミダゾール誘導体、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態物に関する。本発明は更にそれらの製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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ベンゾオキサジン誘導体及びその使用
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、Y及びmが本明細書で定義されている式(I)の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式(I)の化合物の調製方法である。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとしてのベンズアゼピン誘導体
本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。
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ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Iのジアシルヒドラジン誘導体、式Iの化合物のrafキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Iの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 (もっと読む)
呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、Qは、R7、R7で置換されているピロリジニル、R7で置換されているピペリジニルまたはR7で置換されているホモピペリジニルであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4)、N(R4aR4)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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4,221 - 4,240 / 4,501
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