本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ＱはＳであり、ＸはＣであるか、または
ＱはＣＨであり、ＸはＮであり、
Ｒ_１は、非置換かまたは置換されたフェニルであり、そして
Ｒ_２は、非置換かもしくは置換されたアリールまたはヘテロアリールである］
で示されるチアゾールおよびピラゾール誘導体、ならびにそれらの製造工程、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにとりわけ腫瘍疾患などの増殖性疾患、特にＦｌｔ−３キナーゼの阻害に応答するかかる疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的としたかかる誘導体の使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式（１）の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｅｒｂＢ２リガンド及び抗体の組合せでの哺乳動物における癌の治療の方法に関する。より特別には、本発明は、ｅｒｂＢ抗体との組合せにおいてｅｒｂＢ２リガンドを投与することによって癌を治療する方法に関する。本発明はまた、哺乳動物、具体的にはヒトにおける異常な細胞増殖の治療に有用なキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、脳内セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式１:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。該化合物および該化合物を含む組成物は、種々の中枢神経系障害、例えば統合失調症の治療に用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
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本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

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本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＹが、本明細書でそのために規定する意味のいずれかである、炎症性疾患、心血管疾患、および癌を含む疾患および状態の治療において薬剤として有用な式（Ｉ）のピリミジン、および薬学的に許容できるその塩を提供する。式（Ｉ）の１種または複数の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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本発明は、選択されたキナゾリン、それらの互変異性体、立体異性体及びそれらの塩、具体的には無機又は有機の酸又は塩基を有するそれらの生理学的に適合可能なそれらの塩の、気道又は肺の疾患、並びに他の炎症性疾患の予防又は治療用薬物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ^５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（ＯＲ^Ｊ’）又は１以上のＲ^６基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、１以上のＲ^７基により置換されていてもよく；Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｍＯＲ^ａ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^ｂ、（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ^ｅ、ＣＯＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＣＯＲ^ｈ、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２Ｒ^ｉ、ＳＯ_２ＮＲ^ｊＲ^ｋ、（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^ａ’ＣＯＲ^ｇ’、Ｒ^ｆ’、（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^ｂ’ＳＯ_２Ｒ^ｈ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｄ’Ｒ^ｉ’、ＳＯ_２ＮＲ^ｅ’（ＣＨ_２）_ｓＯＲ^ｃ’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Ｒ^ｍ及びＣＯＲ^ｎから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^ｇ’、Ｒ^ｈ’、Ｒ^ｉ’及びＲ^ｊ’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２ＣＦ_３及びＣＯＯＨから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、それぞれ独立して、０、１、２又は３であり；ｎ及びｓは、それぞれ独立して、１、２又は３であり；Ｒ^ａ〜ｎ及びＲ^{ａ’〜ｆ’}は、それぞれ独立して、Ｈ又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、ＣＮＳ障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの１以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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下記式（Ｉ）
【化１】


で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ、ＪＡＫプロテインキナーゼ、およびＫＤＲプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）