本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたチオフェン−２−カルボン酸アミド、ここでＡ及びＲ１からＲ８は請求項１におけるように定義されており、これらの互変異性体、光学異性体、ジアステレオマー及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を用いた生理的に適合し、かつ興味ある特性を示すこれらの塩に関する。
【化１】

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式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：


で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体（式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_８、Ｒ_９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された１−アリール−４−置換イソキノリン類を提供する。
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ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性は、記述した化合物により、区別を付けて阻害できる。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物により、選択的に阻害され得る。これらのペプチドベース化合物は、エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。これらのペプチドベース化合物は、他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示すと予想される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）
【化１】


（式中Ａ及びＡｒは本文に記載されているとおりである）の化合物に関する。そのような新規ピリミジン誘導体は、哺乳類における癌のような異常細胞増殖の治療に有用である。本発明は、又、哺乳類、特にヒトの異常細胞増殖の治療におけるそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
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式(I)（X1, X2, X3, Y1, Y2及びRは本明細書に記載されている）並びに医薬として許容されるその塩及びエステルは、MDM2タンパク質とｐ５３様ペプチドとの相互作用を阻害し、それ故に抗増殖活性を有する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、変数R₁、R₂、R₃、R₄、X及びnは、本明細書に定義された通りである）の化合物、その立体異性体又は医薬上許容しうる塩を提供する。さらに、神経病学的、心理的、心臓血管的、認知若しくは注意障害又は物質乱用及び嗜癖行動又はそれらの組み合わせからなる群より選ばれるドーパミン関連の神経障害の治療方法であって、このような治療を必要とする患者に治療上有効量の式Iの化合物を投与することからなる前記方法。
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本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、およびカテプシンＳの活性と関連した疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規なβアゴニスト：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ⁷は請求項及び明細書の定義どおり）、及びその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグ及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


パーキンソン病および下肢静止不能症候群の処置のためのイオントフォレーシスデバイスの製造のための；Ｒが本明細書で定義される一般式の最低１種の化合物ならびにその製薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグの使用。本発明はさらに、イオントフォレーシスデバイス、ならびにカートリッジ、および式Ｉの化合物を含有する１個若しくはそれ以上のカートリッジと組合せたイオントフォレーシスデバイスを含有するキット、ならびに式Ｉの化合物を含有するカートリッジに関する。
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【課題】 増殖性障害の治療のための新規で有効な化合物の提供。
【解決手段】式


のキナゾリン化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩。
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本発明は、医薬産業において利用可能なものであり、モルシドミンまたはその医薬上許容される塩の用途に関し、特に、２４時間にわたって効果を有する徐放性の固形経口組成物の形態での、アテローム性動脈硬化症の予防または進行抑制薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びＸは明細書の記載及び請求項で定義されたとおりである）の化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物はＣＢ_１受容体の調節に関係する疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療における１，２，４−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、および、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリーのメンバー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−２およびＡＫＴ）の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）