本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
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式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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一般式Ｉ〜ＩＶ及びＶＩ（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ及びＶＩ）：


で表される２，４−ジアミノキナゾリンは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療に有用である。
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペラジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のアロイル−Ｏ−ピペリジン構造の誘導体に関する：
ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は詳細な説明の中で定義される。
高脂血症、高コレステロール血症および異常脂質血症の治療への、および肥満の予防か治療への式（Ｉ）の化合物の利用。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R^1〜9、Z、n、X、A、およびR^bは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに2型糖尿病、肥満および脂質障害の治療のための薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明の対象は、式Ｉの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹からＲ⁶は請求項１に定義されている通り）の新規置換ベンズイミダゾール、その互変体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特には無機酸又は有機酸又は塩基との生理学的に許容可能な塩に関する。本新規物質は有用な特性を有する。
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本発明は、カルボキシル基をエステル化して保護することなく、安価な縮合剤を使用して官能基選択的に反応させる、即ち、カルボン酸と第三級カルボン酸ハライドを反応させて得られるカルボン酸無水物と、カルボキシル基を有する脂肪族環状二級アミンとを反応させることにより、高収率で、工程の短い、カルボキシル基を有する脂肪族環状カルボキサミドの工業的製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物或はその薬学的に許容される塩を公開し、CCR5拮抗剤として有用である。また、式Iの化合物の製法及び用途、並びに式Iの化合物を含有する薬物組成物を開示する。さらに、式Iの化合物の製造に有用な中間体を開示する。
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本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ_１及びＡ_２は独立して場合によりＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ_１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ_１Ｒ_２又はＮＲ_２であり、ここでＲ_１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。

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本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、トリプトファニル‐ｔＲＮＡシンセターゼ（ＴｒｐＲＳ）の血管新生抑制断片とならびに血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）シグナリング阻害剤および血管成長阻害量インテグリンシグナリング阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物とを含む血管形成抑制薬の血管成長阻害量を新生血管病または腫瘍患者に投与することによる、例えば網膜新生血管疾病および腫瘍等の新生血管病を治療する組成物および方法を提供する。本方法に用いられる組成物は、薬学上許容できる添加剤と共に、トリプトファニル-ｔＲＮＡシンセターゼ（ＴｒｐＲＳ）の血管新生抑制断片とならびに血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）シグナリング阻害剤およびインテグリンシグナリング阻害剤の少なくとも１つとの混合物を含む。
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本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｒ¹及びＲ³は、請求項及び説明中に定義されたとおりである］で示されるジアゾール誘導体、疾患の処置のための医薬を製造するためのその使用、及びそれを製造する方法に関する。
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