【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１は各々、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）を有するピリミジン誘導体；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗増殖作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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眼の表面から反射された光を測定するステップと測定された光を基準と比較するステップを含む、対象の目の状態を検出する方法。上述の目の状態を検出するステップと目が開いていると検出される時のみ物質が供給されるように、目に物質が提供されるべきか否かを制御するステップを含む、対象の目を治療する方法。目の状態を検出する装置（１００）は、対象の目に光を向ける光源（１１０）、及び、眼の表面から反射された光を測定するセンサ（１０４）を含む。対象の目を治療する装置（２００）は、上述の目の状態を検出する装置、眼に物質を供給するアプリケータ（２０２）、及び、目が開いていると検出装置が検出するときに物質の供給を許容し、目が閉じていると検出装置が検出するときに物質の供給を妨げる制御システム、を含む。
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その誘導体を含めた新規オキサゾールおよびチアゾール化合物、それらを調製するための中間体、それらを含む薬剤組成物ならびにそれらの医薬品としての使用を記載している。本発明の化合物はトランスフォーミング成長因子（「ＴＧＦ」）−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。これらは、たとえば癌や線維性疾患を含めた様々なＴＧＦ関連の疾病状態の処置に有用である。
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本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵及びＲ^2'〜Ｒ^4'は、請求項の記載と同義である］の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置に有用である。従って、本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置において利用する方法を提供する。この組成物は、発作についての処置、アルツハイマー病についての処置、パーキンソン病についての処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息についての処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤をさらに含んでもよい。
【化１】

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、p38キナーゼインヒビターと別の活性成分を基礎とする医薬併用療法、そのような組合せを含む医薬組成物、その製造方法及びサイトカイン媒介疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明により、新規のアミノベンゾチアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、および神経保護剤としてのこれらの化合物の使用方法が提供される。特に、本発明で記載の化合物は、脳卒中を治療するために有用である。
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本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：


の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド；およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物（これらは、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻止する）に関し、ここで：該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１６、ＮＲ^１８、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＸおよびＹは、両方共にＯになることはない；ＵおよびＴは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨまたはＮから選択される；Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である；Ａは、Ｎまたは−ＣＲ^２−である；Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ^３−である；Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ^４−である；Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ^５−である；Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ^６−である。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるＡＰＰの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化３８】

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