式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、優れた肝細胞増殖因子受容体（ＨＧＦＲ）阻害作用を有し、かつ抗腫瘍作用、血管新生阻害作用または癌転移抑制作用を示す化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。 （式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子を意味する。Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^８は、水素原子などを意味する。Ｒ^９ｂは、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｖ^１は、酸素原子などを意味する。Ｖ^２は、酸素原子または硫黄原子を意味する。Ｗは、式−ＣＨ_２−で表される基などを意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子などを意味する。Ｙは、酸素原子などを意味する。） （もっと読む）

本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR１であって、それ故に急性及び（又は）慢性神経疾患の制御及び（又は）予防に有用である。 （もっと読む）

急性痛み薬物療法過剰使用障害(例えば、薬剤過剰使用頭痛障害)は、患者にボツリヌス毒素を投与することにより治療することができる。頭痛は、ボツリヌス毒素およびトリプタン薬物を患者に同時投与することにより、より効果的に治療することができ、および/またはトリプタン薬の有効性を増加させることができる。ボツリヌス毒素はボツリヌス毒素A型であり得、ボツリヌス毒素は、患者が痛みまたは頭痛を経験するかまたはその傾向がある部位またはその近傍に投与することができる。
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本発明は、ｈＹＡＫ３タンパク質を阻害するための新規に同定された化合物、およびｈＹＡＫ３タンパク質の不均衡または不適当な活性に関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピロリジンオキシムを調製するための新規の合成法に関する。式（Ｉ）の化合物は、早期陣痛、早産及び月経困難症の処置及び／又は予防に有用である。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として働く置換キナゾリンおよびイソキノリン化合物に関する。特に、本発明はＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含有する医薬組成物；および特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択されるか、またはＲ_５基に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の複素環式芳香族基、または８〜１１員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１のとき、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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【化24】


式中のXがクロロ（chloro）またはフッ素（Fluor）であり、R1が芳香族または複素環式芳香族である、式（I）によるピペラジン誘導体のE−桂皮酸アミド。それらの医薬的に許容可能な塩、それらを含む医薬的組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｘ¹、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるものと同様である）のＭＴＰ／アポＢ分泌阻害薬、ならびに当該化合物を含む製剤組成物、そして当該化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物は、肥満症および関連疾患、症状または障害を治療するのに有用である。
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本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式（Ｉ）の化合物に関する。


（Ｒ_１はＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するＣ_１−Ｃ_３アルキレン基、フェニルアルキレン基、ＮＲ_９Ｒ_１０基であるか、又はＲ_１及びＲ_２はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−１−イル基又は１，４−ジアゼパン−１−イル基又はピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルのいずれかであり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は独立してＨ又はハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基である。）本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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