遊離形または塩形または溶媒和物形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、本明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、炎症性または閉塞性気道疾患、肺高血圧、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨障害の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物および製造法も記載している。
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本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿ＰＬＴＰ活性及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の阻害のための式（Ｉ）の２，４，５−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物；式（Ｉ）の化合物を調製するための方法；式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿ＰＬＴＰ活性の上昇及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の上昇に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、置換インダゾール類およびそれらの製造方法、並びに、疾患、特に心血管系の疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患を処置および／または予防する薬物の製造におけるそれらの利用に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その製造方法、その医薬組成物、および療法における使用が提供される。

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本発明は一般式(I)


（式中、基R²〜R⁴、Ｌ、Ｑ及びｎは請求項１に示されるように定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な、経時的安定性、溶出性（崩壊性）に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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本発明は、結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物調製のための、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物の使用、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質と共に、この化合物を含有する薬学的組成物、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、並びに薬物、特に結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む薬学的処方物、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
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式（Ｉ）の化合物：
【化１】


その製造のための方法、その医薬組成物及び治療における使用が提供される。
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