式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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プロテインキナーゼなどのＡＴＰ利用酵素は、ヒト疾患の処置に適した薬理学的標的として広く注目されている。したがって、ＡＴＰ利用酵素の機能を選択的に阻害する化合物の同定および開発は、大きな注目を集めている。本発明は、全般的には抗癌活性を持つ化合物に関し、より詳細にはＡＫＴおよびＰＩＭなどのプロテインキナーゼ活性を阻害する化合物に関する。ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−イソオキサゾリルチアゾール化合物と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含む組成物とが開示される。 （もっと読む）

構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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【課題】EGFおよびerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍の予防または治療において抗増殖剤として使用するための化合物を提供する。
【解決手段】4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリン；4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{1-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリンなどの、4-置換アニリノ-6-(1-カルバモイル-(アルキレン)-ピペリジン-4-イル-オキシ)-7-置換-キナゾリン誘導体；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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式（Ｉ）


（式中、Ａは、Ｃ又はＮを表し、Ｒは、ハロアルキルを表し、Ｘは、ハロゲン又はハロアルキルを表し、ｌは、０、１又は２を表し、Ｙは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロアルコキシカルボニル−アミノ又はアルキルスルホニルアミノを表し、ｍは、０、１又は２を表し、及びＧは、明細書中に記載された複素環基から選択される何れか１種を表わす。）の新規なイソオキサゾリン類並びに殺虫剤としての及び動物寄生虫を駆除するためのこれらの使用。
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本発明は、式（１）の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、一般に、末梢神経系の炎症性疾患の分野に関する。より詳細には、本発明は、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプター活性を調節することにより、末梢神経系の炎症性疾患を処置する方法に関する。１つの実施形態では、本発明は、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー（ＣＩＤＰ）またはその他の自己免疫ニューロパシーをもつ被験体を処置する方法を提供し、この被験体に有効量のＦＴＹ７２０を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物、および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、それを必要とする被検体における血管形成を処置または阻害する方法、および本発明の置換トリアゾール化合物またはそのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む、それを必要とする被検体の新生脈管構造における血流を遮断する、妨害する、さもなければ乱すための方法に関する。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は異なる意味を有する）の新規の１Ｈ−キノリン−４−オン化合物並びに医薬として許容可能なその塩及び水和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体の変調に伴う疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防し、鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物を調製するための合成手順を提供する。
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【課題】ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物を提供すること。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。
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