本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の新規有機化合物および動物または人体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、モルホリニルおよびピロリジニル類似体、それらを含有する医薬組成物、ならびにウロテンシンＩＩのアンタゴニストとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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遊離形または塩形または溶媒和物形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、本明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、炎症性または閉塞性気道疾患、肺高血圧、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨障害の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物および製造法も記載している。
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式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
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本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿ＰＬＴＰ活性及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の阻害のための式（Ｉ）の２，４，５−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物；式（Ｉ）の化合物を調製するための方法；式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿ＰＬＴＰ活性の上昇及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の上昇に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、置換インダゾール類およびそれらの製造方法、並びに、疾患、特に心血管系の疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患を処置および／または予防する薬物の製造におけるそれらの利用に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、補助化合物、および式(０)：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−、または５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)(ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。)であり；
Ｙは、結合、または１個、２個もしくは３個の炭素原子長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素；３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であって、ここで、そのヒドロカルビル基の１個または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素、並びに３から１２までの環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素、またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物を含んでなる組み合わせを提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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ＣＣＲ２を介した状態もしくは疾患、またはＣＣＲ９を介した状態もしくは疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Ａｒは、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、および置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、から成る群より選択され；Ｙ^１からＹ^４は、−ＣＲ^３ａ−から−ＣＲ^３ｄ−、−Ｎ−、および−Ｎ^＋(Ｏ)⁻−、から成る群より選択され；ここでＹ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、またはＹ^４の少なくとも１つは−Ｎ−である、前記化合物。

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本発明は、下記の式の化合物、上部閉塞性気道疾患および下部閉塞性気道疾患を、上記化合物を使用して処置する方法、上記化合物を含む組成物、ならびに、多形体、および、多形形態を合成するプロセスに関連する。本発明はまた、気道の上部閉塞性疾患または下部閉塞性疾患の処置を必要としている患者においてこの疾患を処置する方法に関し、上記化合物と、気道の上部閉塞性疾患または下部閉塞性疾患を処置するために有用な少なくとも１つのさらなる薬剤との有効量の組合せを吸入によって上記患者に投与することを含む。

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