本発明は、キナーゼカスケードの１以上の成分を調節するための化合物および方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療する方法を提供する。本発明の別の実施形態において、本発明は対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療するための医薬の製造における本発明の化合物の使用に関する。さらに別の実施形態において、本発明はプロテインホスファターゼのインヒビターを同定する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新ピリジン類似体、このような化合物を製造する方法、薬剤における、概して、そして特に、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤としておよび抗血栓薬等としてのそれらの有用性、心臓血管疾患の薬剤としてのそれらの使用、更には、それらを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ_ｉ−Ｒ_ｓは明細書に定義のとおりである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、その組成物、ならびにホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の使用に関する。
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本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式１の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化１】


式中、
Ｒ^１は、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６Ｇ^１あるいはＧ^２であり；または各々が任意により置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７であり、
Ｒ^２は、シアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０あるいはＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であり；または環あるいは環系の各々が任意により置換されている５または６員芳香族複素環であり、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は、本開示に定義されている。
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本発明は、下記の構造式（Ｉａ）を有する新規なヘテロアリール置換ベンゾオキサゾール誘導体及びそれらの化合物の治療的な使用、それらの薬学的に許容される塩、組成物、並びに使用方法に関する。更に、本発明は、生きている患者におけるアミロイド沈着の画像化に適切な新規ヘテロアリール置換ベンゾオキサゾール誘導体、それらの組成、使用方法及びそれらの化合物を作る方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断を可能にする、脳におけるアミロイド沈着を画像化する方法、並びにアルツハイマー病治療薬の臨床的有用性を評価する方法に関する。
【化１】

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本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 （もっと読む）

【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

本発明は概して、治療剤、それを含む製剤、ならびに神経膠腫脳腫瘍および関連する状態の処置、改善、および/または予防におけるその使用に関する。治療剤は、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を含む。 （もっと読む）

本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の阻害が有効である疾患、一例として貧血、を治療するのに有用である、式（Ｉ）：


で示される特定のピリミジントリオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式


で表される化合物またはその塩などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は一類の抗ウィルス剤に関し、詳しくは一類の以下の構造式に示される複素環非ヌクレオシド系化合物及びその調製方法、ならびに当該類化合物を含む医薬組成物に関する。当該類化合物は、抗ウィルス剤として、Ｂ型肝炎、インフルエンザ、ヘルペスウィルス症、エイズ等の疾病の治療薬物として使用できる。

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本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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【課題】新規ピロール誘導体およびそれを含有するアンドロゲン受容体拮抗剤の提供。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ^１は水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａで表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基等を、Ｒ^３は式：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子等を示す。）で表される基を、Ｒ^５はその４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す〕で表される新規ピロール誘導体のマレイン酸塩、塩酸塩、硫酸塩または臭化水素酸塩、およびそれを含有するアンドロゲン受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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