新ピリジン類似体
本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新ピリジン類似体、このような化合物を製造する方法、薬剤における、概して、そして特に、Ｐ２Ｙ１２阻害剤としておよび抗血栓薬等としてのそれらの有用性、心臓血管疾患の薬剤としてのそれらの使用、更には、それらを含有する医薬組成物に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、Ｒ１は、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）、Ｒ７Ｃ（Ｏ）、Ｒ１６ＳＣ（Ｏ）、Ｒ１７Ｓ、Ｒ１８Ｃ（Ｓ）または基ｇII
【化２】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
更に、Ｒ１＋Ｒ２は（ピリジン環の２個の炭素原子と）一緒に、５員または６員の環状ラクトンを形成してよく；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ４は、ハロゲン原子（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）であり、またはＣＮであり；
Ｚは、Ｏ（酸素）またはＳ（硫黄）であり；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ１２）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５は、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ））、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１７は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１８は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｙは、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在であり；
Ｒｃは、イミノまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンイミノ、または未置換のまたは一置換または多置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン基または（Ｃ１−Ｃ４）オキソアルキレン基であり、ここにおいて、いずれの置換基も各々、個々におよび独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル、オキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシル、ＮＲａ（Ｒｃ）Ｒｂ（Ｒｃ）［式中、Ｒａ（Ｒｃ）およびＲｂ（Ｒｃ）は、個々におよび互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｃ）およびＲｂ（Ｒｃ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］より選択され；
Ｒ１９は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒｄは、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、ハロゲン置換された（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（Ｒｄ）Ｒｂ（Ｒｄ）［式中、Ｒａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基の内の１個またはそれを超える基で置換されていてよく；
Ｘは、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）、イミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）（式中、炭素は、Ｂ環／環系に連結している）、メチレンイミノ（−ＮＨ−ＣＨ２−）（式中、窒素は、Ｂ環／環系に連結している）であり、そしてこれら基中の炭素および／または窒素はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；更に、Ｘは、基（−ＣＨ２−）ｎ（式中、ｎ＝２〜６）であって、不飽和であってよいしおよび／またはハロゲン、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの中から選択される１個またはそれを超える置換基で置換されていてよいものであってよく；そして
Ｂは、１個またはそれを超える窒素および場合により、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超える原子を含む単環式または二環式の４〜１１員複素環式環／環系であって、窒素が、（式Ｉによる）ピリジン環に連結していて、そして更に、Ｂ環／環系が、その別の位置でＸに連結しているものであり、置換基Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している｝
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
更に、Ｒ１＋Ｒ２が（ピリジン環からの２個の炭素と）一緒に、５員または６員の環状ラクトンを形成してよく；
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から離れた少なくとも１個の炭素原子にあるべきであるという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１７が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１８が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；そして
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（Ｒｄ）Ｒｂ（Ｒｄ）［式中、Ｒａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基の内の１個またはそれを超える基で置換されていてよい、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）または基ｇII
【化３】
であり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、または式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルの内の１個またはそれを超える基で置換されていてよい、請求項２に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）または基ｇII
【化４】
であり；
Ｒ２が、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ３が、Ｈであり；
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ１５が、Ｈであり；
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ハロ置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリールオキシの内の１個またはそれを超える基で置換されていてよく；そして
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）またはイミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）であり；そして
Ｂが、１個またはそれを超える窒素および場合により、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超える原子を含む単環式４〜７員複素環式環／環系であって、窒素が、（式Ｉによる）ピリジン環に連結していて、そして更に、Ｂ環／環系が、その別の位置でＸに連結しているものであり、置換基Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、エトキシカルボニルであり；
Ｒ２が、Ｈ、メチルおよびトリフルオロメチルから成る群より選択され；
Ｒ３が、Ｈであり；
Ｒ４が、ブロモ、クロロおよびシアノから成る群より選択され；
Ｚが、Ｏ（酸素）またはＳ（硫黄）であり；
Ｒ６が、エチルであり；
Ｒ８が、エチルであり；
Ｒ１４が、Ｈおよびカルボキシエチルから成る群より選択され；
Ｒ１５が、Ｈであり；
Ｒｃが、不存在であることより、またはメチレン（−ＣＨ２−）、メチルメチレン（−ＣＨ（ＣＨ３）−）、ジメチルメチレン（−Ｃ（ＣＨ３）２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、イミノ（−ＮＨ−）、カルボニル（−ＣＯ−）および１−カルボキシエチレンから成る群より選択され；
Ｒｄが、ｎ−オクチル、２−フェニルシクロプロピル、フェニル、２−メチルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−チオメチルフェニル、４−チオメチルフェニル、２−エチル−６−イソプロピルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、（ジフルオロメトキシ）−フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、２−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、３−ニトロフェニル、２−メチル（metyl）−３−ニトロフェニル、３，５−ジニトロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、４，５−ジメチル−２−ニトロフェニル、４−（ジメチルアミノ）−フェニル、２−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、３−イソプロペニルフェニル、２−フェニルフェニル、４−フェノキシフェニル、２−ナフチル（naphtyl）、３−ナフチル（naphtyl）、２−チエニル、５−クロロ−２−チエニルおよび１，３−ベンゾジオキソール−５−イルから成る群より選択され；
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）またはイミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）であり；そして
Ｂが、１，４−ジアゼパン−１−イレン、４−ピペラジン−１−イレン、４−ピペリジン−１−イレン、３−アゼチジン−１−イレンから成る群より選択され、そして置換基 Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ）：
【化５】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）：
【化６】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項８】
式（Ｉｃ）：
【化７】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項９】
式（Ｉｄ）：
【化８】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｅ）：
【化９】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｆ）：
【化１０】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１２】
式（Ｉｇ）：
【化１１】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１３】
式（Ｉｈ）：
【化１２】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｉ）：
【化１３】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、基ｇII
【化１４】
である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉａａ）：
【化１５】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｂｂ）：
【化１６】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１９】
式（Ｉｂｃ）：
【化１７】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２０】
式（Ｉｂｄ）：
【化１８】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２１】
式（Ｉｂｅ）：
【化１９】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２２】
式（Ｉｃｃ）：
【化２０】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｄｄ）：
【化２１】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２４】
式（Ｉｅｅ）：
【化２２】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２５】
式（Ｉｅｆ）：
【化２３】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｆｆ）：
【化２４】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｇｇ）：
【化２５】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｇｈ）：
【化２６】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２９】
式（Ｉｈｈ）：
【化２７】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｈｉ）：
【化２８】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｉｉ）：
【化２９】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３２】
式（Ｉｊｊ）：
【化３０】
を有する、請求項１６に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３３】
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−クロロニコチン酸エチル
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−ブロモニコチン酸エチル
３−｛４−（アニリノカルボニル）−１−［３−クロロ−５−（エトキシカルボニル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（２−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［４−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，５−ジニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（１−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２，６−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−エトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−シアノフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−｛４−［（２−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［１−（３−イソプロペニルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチル−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（２−チエニルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチル−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ビフェニル−２−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［１−（３−イソプロペニルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フェノキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メトキシベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
３−｛１−（アニリノカルボニル）−４−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
６−｛４−［（アニリノカルボニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
６−｛３−［（アニリノカルボニル）アミノ］アゼチジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
６−（３−｛［（アニリノカルボニル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−［３−（｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）アゼチジン−１−イル］−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛３−［（アニリノカルボニル）アミノ］アゼチジン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝アゼチジン−１−イル）−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンゾイルアミノ）カルボノチオイル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
５−シアノ−２−メチル−６−（３−｛［（フェニルアセチル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−［４−（２−アニリノ−２−オキソエチル）ピペリジン−１−イル］−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛４−［２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
Ｎ−［［１−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−メチル−２−ピリジニル］−３−アゼチジニル］カルボニル］−フェニルアラニン
５−クロロ−６−（４−｛［（２，４，５−トリクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−エトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
３−｛１−｛［（５−クロロ−２−チエニル）アミノ］カルボニル｝−４−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
５−クロロ−６−（４−｛［（２，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フルオロ−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４，５−ジメチル−２−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（４−ブトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
５−シアノ−６−｛４−［（オクチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−（メトキシカルボニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２，６−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
Ｎ−ベンジル−１−［３−クロロ−５−（５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−カルボキサミド
より選択される、請求項１に記載の化合物；およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３４】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）であり；
Ｚが、Ｏ（酸素）であり；
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）、イミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）（式中、炭素は、Ｂ環／環系に連結している）、メチレンイミノ（−ＮＨ−ＣＨ２−）（式中、窒素は、Ｂ環／環系に連結している）であり、そしてこれら基中の炭素および／または窒素はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；更に、Ｘは、基（−ＣＨ２−）ｎ（式中、ｎ＝２〜６）であって、不飽和であってよいしおよび／またはハロゲン、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの中から選択される１個またはそれを超える置換基で置換されていてよいものであってよく；そして
Ｙが、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、Ｒ７Ｃ（Ｏ）、Ｒ１６ＳＣ（Ｏ）、Ｒ１７Ｓ、Ｒ１８Ｃ（Ｓ）または基ｇII
【化３１】
であり；
Ｚが、Ｏ（酸素）であり；
Ｘが、単結合であり；そして
Ｙが、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３６】
医薬組成物であって、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤および／または担体との組合せで含む医薬組成物。
【請求項３７】
療法に用いるための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
血小板凝集障害の処置用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物の、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチルの使用。
【請求項３９】
Ｐ２Ｙ１２受容体の阻害用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物の、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチルの使用。
【請求項４０】
血小板凝集障害の処置方法であって、このような障害に苦しむ患者に、治療的有効量の請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、Ｒ１は、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）、Ｒ７Ｃ（Ｏ）、Ｒ１６ＳＣ（Ｏ）、Ｒ１７Ｓ、Ｒ１８Ｃ（Ｓ）または基ｇII
【化２】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
更に、Ｒ１＋Ｒ２は（ピリジン環の２個の炭素原子と）一緒に、５員または６員の環状ラクトンを形成してよく；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ４は、ハロゲン原子（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）であり、またはＣＮであり；
Ｚは、Ｏ（酸素）またはＳ（硫黄）であり；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ１２）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５は、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ））、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１７は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１８は、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｙは、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在であり；
Ｒｃは、イミノまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンイミノ、または未置換のまたは一置換または多置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン基または（Ｃ１−Ｃ４）オキソアルキレン基であり、ここにおいて、いずれの置換基も各々、個々におよび独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル、オキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシル、ＮＲａ（Ｒｃ）Ｒｂ（Ｒｃ）［式中、Ｒａ（Ｒｃ）およびＲｂ（Ｒｃ）は、個々におよび互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｃ）およびＲｂ（Ｒｃ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］より選択され；
Ｒ１９は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒｄは、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルコキシ、ハロゲン置換された（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（Ｒｄ）Ｒｂ（Ｒｄ）［式中、Ｒａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基の内の１個またはそれを超える基で置換されていてよく；
Ｘは、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）、イミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）（式中、炭素は、Ｂ環／環系に連結している）、メチレンイミノ（−ＮＨ−ＣＨ２−）（式中、窒素は、Ｂ環／環系に連結している）であり、そしてこれら基中の炭素および／または窒素はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；更に、Ｘは、基（−ＣＨ２−）ｎ（式中、ｎ＝２〜６）であって、不飽和であってよいしおよび／またはハロゲン、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの中から選択される１個またはそれを超える置換基で置換されていてよいものであってよく；そして
Ｂは、１個またはそれを超える窒素および場合により、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超える原子を含む単環式または二環式の４〜１１員複素環式環／環系であって、窒素が、（式Ｉによる）ピリジン環に連結していて、そして更に、Ｂ環／環系が、その別の位置でＸに連結しているものであり、置換基Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している｝
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
更に、Ｒ１＋Ｒ２が（ピリジン環からの２個の炭素と）一緒に、５員または６員の環状ラクトンを形成してよく；
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から離れた少なくとも１個の炭素原子にあるべきであるという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１７が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１７は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１８が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；そして
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、または式ＮＲａ（Ｒｄ）Ｒｂ（Ｒｄ）［式中、Ｒａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（Ｒｄ）およびＲｂ（Ｒｄ）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基の内の１個またはそれを超える基で置換されていてよい、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）または基ｇII
【化３】
であり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ２は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、または式ＮＲａ（２）Ｒｂ（２）［式中、Ｒａ（２）およびＲｂ（２）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（２）およびＲｂ（２）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであって、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｓ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリール、アリールＣ（Ｏ）、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ（Ｏ）、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、または式ＮＲａ（３）Ｒｂ（３）［式中、Ｒａ（３）およびＲｂ（３）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（３）およびＲｂ（３）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；更に、Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１４は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、または式ＮＲａ（１４）Ｒｂ（１４）［式中、Ｒａ（１４）およびＲｂ（１４）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１４）およびＲｂ（１４）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒ１５が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；更に、Ｒ１５は、アリール、ヘテロシクリル、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、または式ＮＲａ（１５）Ｒｂ（１５）［式中、Ｒａ（１５）およびＲｂ（１５）は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＣ（Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシＣ（Ｏ）であり、または窒素原子と一緒のＲａ（１５）およびＲｂ（１５）は、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンである］を有する基であり；
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルの内の１個またはそれを超える基で置換されていてよい、請求項２に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）または基ｇII
【化４】
であり；
Ｒ２が、Ｈ、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ３が、Ｈであり；
Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよい（但し、このような酸素はいずれも、Ｒ６基を連結しているエステル酸素から少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）および／またはＯＨ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子で置換されていてよいものであり；
Ｒ１４が、Ｈ、ＯＨ（但し、ＯＨ基は、Ｂ環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも２個の炭素原子を介して離れていなければならないという条件付きである）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、酸素で中断されていてよいおよび／またはＯＨ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＲｅの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；ここにおいて、Ｒｅは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子、ＯＨ、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの内の１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ１５が、Ｈであり；
Ｒｄが、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、そしてこれら基はいずれも、１個またはそれを超えるハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）原子でおよび／または次の、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ハロ置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールおよびアリールオキシの内の１個またはそれを超える基で置換されていてよく；そして
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）またはイミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）であり；そして
Ｂが、１個またはそれを超える窒素および場合により、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超える原子を含む単環式４〜７員複素環式環／環系であって、窒素が、（式Ｉによる）ピリジン環に連結していて、そして更に、Ｂ環／環系が、その別の位置でＸに連結しているものであり、置換基Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、エトキシカルボニルであり；
Ｒ２が、Ｈ、メチルおよびトリフルオロメチルから成る群より選択され；
Ｒ３が、Ｈであり；
Ｒ４が、ブロモ、クロロおよびシアノから成る群より選択され；
Ｚが、Ｏ（酸素）またはＳ（硫黄）であり；
Ｒ６が、エチルであり；
Ｒ８が、エチルであり；
Ｒ１４が、Ｈおよびカルボキシエチルから成る群より選択され；
Ｒ１５が、Ｈであり；
Ｒｃが、不存在であることより、またはメチレン（−ＣＨ２−）、メチルメチレン（−ＣＨ（ＣＨ３）−）、ジメチルメチレン（−Ｃ（ＣＨ３）２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、イミノ（−ＮＨ−）、カルボニル（−ＣＯ−）および１−カルボキシエチレンから成る群より選択され；
Ｒｄが、ｎ−オクチル、２−フェニルシクロプロピル、フェニル、２−メチルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３−チオメチルフェニル、４−チオメチルフェニル、２−エチル−６−イソプロピルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、（ジフルオロメトキシ）−フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、２−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、３−ニトロフェニル、２−メチル（metyl）−３−ニトロフェニル、３，５−ジニトロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、４，５−ジメチル−２−ニトロフェニル、４−（ジメチルアミノ）−フェニル、２−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、３−イソプロペニルフェニル、２−フェニルフェニル、４−フェノキシフェニル、２−ナフチル（naphtyl）、３−ナフチル（naphtyl）、２−チエニル、５−クロロ−２−チエニルおよび１，３−ベンゾジオキソール−５−イルから成る群より選択され；
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）またはイミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）であり；そして
Ｂが、１，４−ジアゼパン−１−イレン、４−ピペラジン−１−イレン、４−ピペリジン−１−イレン、３−アゼチジン−１−イレンから成る群より選択され、そして置換基 Ｒ１４およびＲ１５は、（これら連結によって）第四級アンモニウム化合物が形成されないような方法でＢ環／環系に連結している、請求項１に記載の化合物であって；
但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ）：
【化５】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）：
【化６】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項８】
式（Ｉｃ）：
【化７】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項９】
式（Ｉｄ）：
【化８】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｅ）：
【化９】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｆ）：
【化１０】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１２】
式（Ｉｇ）：
【化１１】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１３】
式（Ｉｈ）：
【化１２】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｉ）：
【化１３】
を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、基ｇII
【化１４】
である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉａａ）：
【化１５】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｂｂ）：
【化１６】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項１９】
式（Ｉｂｃ）：
【化１７】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２０】
式（Ｉｂｄ）：
【化１８】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２１】
式（Ｉｂｅ）：
【化１９】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２２】
式（Ｉｃｃ）：
【化２０】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｄｄ）：
【化２１】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２４】
式（Ｉｅｅ）：
【化２２】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２５】
式（Ｉｅｆ）：
【化２３】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｆｆ）：
【化２４】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｇｇ）：
【化２５】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｇｈ）：
【化２６】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項２９】
式（Ｉｈｈ）：
【化２７】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｈｉ）：
【化２８】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｉｉ）：
【化２９】
を有する、請求項１５に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３２】
式（Ｉｊｊ）：
【化３０】
を有する、請求項１６に記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３３】
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−クロロニコチン酸エチル
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−ブロモニコチン酸エチル
３−｛４−（アニリノカルボニル）−１−［３−クロロ−５−（エトキシカルボニル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（２−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［４−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，５−ジニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（１−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２，６−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−エトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−シアノフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−｛４−［（２−ナフチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（３−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（２−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［１−（３−イソプロペニルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メチル−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−｛４−［（２−チエニルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチル−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ビフェニル−２−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［１−（３−イソプロペニルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フェノキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メトキシベンジル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
３−｛１−（アニリノカルボニル）−４−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
６−｛４−［（アニリノカルボニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
６−｛３−［（アニリノカルボニル）アミノ］アゼチジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
６−（３−｛［（アニリノカルボニル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−［３−（｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）アゼチジン−１−イル］−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛３−［（アニリノカルボニル）アミノ］アゼチジン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝アゼチジン−１−イル）−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンゾイルアミノ）カルボノチオイル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
５−シアノ−２−メチル−６−（３−｛［（フェニルアセチル）アミノ］メチル｝アゼチジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−［４−（２−アニリノ−２−オキソエチル）ピペリジン−１−イル］−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
６−｛４−［２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
Ｎ−［［１−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−メチル−２−ピリジニル］−３−アゼチジニル］カルボニル］−フェニルアラニン
５−クロロ−６−（４−｛［（２，４，５−トリクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝−５−シアノ−２−メチルニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［（１Ｒ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−エトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
６−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
３−｛１−｛［（５−クロロ−２−チエニル）アミノ］カルボニル｝−４−［３−シアノ−５−（エトキシカルボニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝プロパン酸
５−クロロ−６−（４−｛［（２，４−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−フルオロ−３−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（４，５−ジメチル−２−ニトロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−（４−｛［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−（４−｛［（４−ブトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−クロロニコチン酸エチル
６−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
５−シアノ−６−｛４−［（オクチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−５−クロロニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［３−（メトキシカルボニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−シアノ−６−［４−（｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−［４−（｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］ニコチン酸エチル
５−クロロ−６−（４−｛［（２，６−ジメトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
Ｎ−ベンジル−１−［３−クロロ−５−（５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−カルボキサミド
より選択される、請求項１に記載の化合物；およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３４】
Ｒ１が、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）であり；
Ｚが、Ｏ（酸素）であり；
Ｘが、単結合、イミノ（−ＮＨ−）、メチレン（−ＣＨ２−）、イミノメチレン（−ＣＨ２−ＮＨ−）（式中、炭素は、Ｂ環／環系に連結している）、メチレンイミノ（−ＮＨ−ＣＨ２−）（式中、窒素は、Ｂ環／環系に連結している）であり、そしてこれら基中の炭素および／または窒素はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；更に、Ｘは、基（−ＣＨ２−）ｎ（式中、ｎ＝２〜６）であって、不飽和であってよいしおよび／またはハロゲン、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの中から選択される１個またはそれを超える置換基で置換されていてよいものであってよく；そして
Ｙが、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、Ｒ７Ｃ（Ｏ）、Ｒ１６ＳＣ（Ｏ）、Ｒ１７Ｓ、Ｒ１８Ｃ（Ｓ）または基ｇII
【化３１】
であり；
Ｚが、Ｏ（酸素）であり；
Ｘが、単結合であり；そして
Ｙが、イミノ（−ＮＨ−）であり、または不存在である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物であって、但し、該化合物またはその薬学的に許容しうる塩は、
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
ではないという条件付きである化合物。
【請求項３６】
医薬組成物であって、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤および／または担体との組合せで含む医薬組成物。
【請求項３７】
療法に用いるための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
血小板凝集障害の処置用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物の、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチルの使用。
【請求項３９】
Ｐ２Ｙ１２受容体の阻害用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物の、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチルの使用。
【請求項４０】
血小板凝集障害の処置方法であって、このような障害に苦しむ患者に、治療的有効量の請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物、または
３−ピリジンカルボン酸、５−シアノ−６−［４−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（トリフルオロメチル）−、エチルエステル、または
６−（４−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
６−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）ニコチン酸エチルまたは
５−シアノ−２−（トリフルオロメチル）−６−（４−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチルまたは
６−｛４−［（４−tert−ブチルフェニル）カルバモイル］ピペリジン−１−イル｝−５−クロロニコチン酸エチル
を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５４２６４０（Ｐ２００９−５４２６４０Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８０４６（Ｐ２００９−５１８０４６）
【出願日】平成１９年６月２６日（２００７．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００６２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２２４７
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２６日（２００７．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００６２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２２４７
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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