【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＧＲＫ阻害作用を有し、心不全等の予防または治療に有用な新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を示し、環Ｂは置換されていてもよい５員の含窒素芳香族複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい含窒素芳香族複素環を示し、Ｘは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンを示し、Ｙは置換されていてもよいイミノ、−Ｏ−または−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは０、１または２を示す。）を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、PDE10阻害剤である式(I)の特定のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物の調製方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の調節により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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本発明は式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、その調製方法、及びそれらの使用に関する。前記化合物は、ＭＥＫの過剰活性を特徴とする疾患の治療に有用である。従って、前記化合物は、癌、認知及びＣＮＳ障害、並びに炎症性／自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。

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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 置換ピペリジノ等の飽和６員ヘテロ環基を２位に有し、置換アミノ基を４位に有し、かつ５位又は６位の一方に環基を有するピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、PDE1阻害剤である式(I)のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物を調製するための方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の阻害により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変部は本明細書において定義のとおりである〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ２位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和６員ヘテロ環基を有し、４位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式（Ｉ）の化合物に関するものである


［式中、Ｒ_１は、水素、シクロアルキル、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙは、−（ＣＲ_４ａＲ_４ｂ）_ｍ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−および−Ｓ−からなる群から選択され；ｍは１、２または３であり；Ａｒ_３はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；Ａｒ_３は１、２もしくは３もしくは４個の置換基で置換されて；Ａｒ_１は、フェニルおよび単環式の５員もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ａｒ_２は単環式５員ヘテロアリールであり、各Ａｒ_２は独立に未置換であるかアルキル、アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されており；Ｚは、−ＯＲ_９ａ、−アルキレニル−ＯＲ_９ａ、−ＮＲ_６Ｒ_９ｂおよび−アルキレニル−ＮＲ_６Ｒ_９ｂからなる群から選択される。］。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明の一態様は、プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する溶液を含む薬剤であって、前記溶液を構成する少なくとも一種の溶媒がプレコナリル溶解グリセリド油で、該溶液はエアゾールミストとして吸入投与するのに適したものである薬剤を提供する。本発明の別の態様は、（ｉ）プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する少なくとも一種の溶液と、（ｉｉ）コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、去痰剤、非ステロイド性抗炎症剤、充血除去剤、抗コリン作動薬、薬学的に許容される亜鉛塩、抗生物質、ヒスタミンＨ_３受容体拮抗薬、ロイコトリエンＤ_４拮抗薬、ロイコトリエン抑制剤、Ｐ_２Ｙ作動薬、ｓｙｋキナーゼ類似体、エキナシア、ビタミンＣ、およびビタミンＥからなる群の中の一種以上を含む薬剤を提供することである。 （もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 その４位に飽和環が結合したピペリジノ若しくはピペラジノ基を２位に有し、かつ４位に置換アミノ基を有する縮合二環性ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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