置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アリールスルホンアミ類、並びに、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化１】

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【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）（式中、Ｑは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されてもよい、フェニル基または５〜
６員の芳香族複素環基を示し、Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立にＣ、Ｏ、ＳまたはＮを示し
、Ｒ^３〜Ｒ⁹は、水素原子、低級アルキル基などを示し、ｎは、０〜３の整数を示す。）
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
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本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキノリン及びイソキノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって仲介される疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 （もっと読む）

【課題】 新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の合成研究及びその誘導体の
薬理作用を見出すこと。
【解決手段】
一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体が関与する疾患の治療に有効である。式中、環Ｘはベンゼン環又はピリジン環；Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基等；ｐは０〜５の整数；Ｒ^２はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基等；ｑは０〜２の整数；Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アルケニル基等；Ｒ^４及びＲ^５は水素原子等；Ｒ^６は水素原子等；Ａはアルキレン基等；Ｒ^７はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^８；Ｒ^８はアリール基、複素環基等；Ｒ^９は水素原子等をそれぞれ示す。
【化１】
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置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式（Ｉ）のキノリン誘導体：又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)で表されるキノリン誘導体またはその医薬的に許容できる塩（式中のX¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、rおよびR⁶はそれぞれ、明細書中に定めたいずれかの意味を有する）；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および細胞増殖性障害の処置に用いる医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの調製、これらの化合物を包含する薬剤、その上にヒトおよび動物の治療用薬剤の製造における利用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−Ｏ−アルキルまたはＮ−Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＯ−（Ｒ_ａ）_ｎ１−Het、Ｎ−Ｏ−（Ｙ）_ｎ１−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｎ−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_ｂ，Ｒ_ｃ）基を示し、Hetは、脂肪族窒素ヘテロ環を示し、Ｙは、置換されてもよい−ＣＨ_２−基であり、ｎ１は１〜３であり、Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む群において選択されるハロゲン原子であり、ＺはＨまたはＣＨ_３である）の新規３’−，７−置換インジルビンおよびその塩に関する。
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本発明は、カゼインキナーゼ２リン酸化阻害剤（ｐ１５と称する）と、癌化学療法において用いられる細胞増殖抑制剤とを含む薬剤の組合せであって、同時、個別、又は逐次に投与される併用法に関する。好ましい細胞増殖抑制剤は、白金、タキサン、ツルニチニチソウ属アルカロイド、５−フルオロウラシル、ドキソルビシン、シクロホスファミド、エトポシド、マイトマイシンＣ、イマチニブ、イレッサ、及びベルケイド（ボルテゾミブ）である。ペプチドｐ１５と抗癌化合物との間の相乗効果とは、該併用法における各細胞増殖抑制剤の有効濃度が、単剤での細胞増殖抑制剤に対応する有効濃度よりも１〜２桁低いことを意味する。結果として、本発明に記載の組合せは、抗癌細胞増殖抑制剤について報告される毒性よりもはるかに低い毒性を有し、このことが、癌治療におけるその使用の重要な利点となる。さらに、逐次的に投与すると、該組合せは、言及した細胞増殖抑制剤に対して不応な腫瘍の、ペプチドｐ１５の前投与による化学感作をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)のシンノリン及びキナゾリン化合物、それを含有する医薬化合物、並びに該化合物を調製する方法を対象とする。本発明は、PDE10酵素によって媒介される疾患、例えば肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、又は双極性障害、強迫性障害などを治療する方法も対象とする。
【化１】
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本発明は式の新規化合物で、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ３１はここに規定している。又この発明はその生成法と同様に以前に知られた薬剤とこの新規化合物との組み合わせに関する。この発明は、又異種高血圧の治療、異種臓器損傷の緩和、糖尿病性腎症の治療又は予防、エンドセリンとアンジオテンシン仲介障害の治療、及び前立腺癌の治療用の薬物調合のために上述の化合物及び組み合わせの使用に関する。

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本発明は、2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルの新規な薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、上記塩を含有する医薬製剤、及び治療における上記活性塩の使用、そして特にGSK3関連障害に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示されるキナゾリン誘導体または、それらの製薬上許容できる塩（式中Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒおよびＲ^６はそれぞれ、説明中で定義された意味のいずれかを有する）；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および、細胞増殖性の障害の治療に使用するための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理作用を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関連する疾患の処置および予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）