キナゾリン誘導体
本発明は、式Ｉで示されるキナゾリン誘導体または、それらの製薬上許容できる塩（式中Ｘ１、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６はそれぞれ、説明中で定義された意味のいずれかを有する）；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および、細胞増殖性の障害の治療に使用するための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩であって、
式中Ｘ１は、ＯまたはＮ（Ｒ７）であり、ここでＲ７は、水素、または、（１〜８Ｃ）アルキルであり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、カルバモイル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノから選択されるか、
または、以下の式で示される基から選択され：
Ｑ１−Ｘ２−
式中Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２、および、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２から選択され、ここでＲ８はそれぞれ、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ１は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、１、２または３個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ３−Ｒ９
式中Ｘ３は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１０）から選択され、ここでＲ１０は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ９は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ４−Ｑ２
式中Ｘ４は、直接結合であるか、または、Ｏ、ＣＯ、および、Ｎ（Ｒ１１）から選択され、ここでＲ１１は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ２は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、これらは任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１〜８Ｃ）アルキル、および、（１〜６Ｃ）アルコキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、（１〜３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのハロゲノまたは（１〜８Ｃ）アルキル置換基を有していてもよく、および／または、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のいずれかの（２〜６Ｃ）アルキレン鎖内で隣接する炭素原子は任意に、上記鎖に基が挿入されることで分離されていてもよく、ここで上記挿入される基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、および、Ｃ≡Ｃから選択され、ここでＲ１２は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであるか、または、上記挿入される基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２はまた、（２〜６Ｃ）アルカノイルであってもよい；
ｑは、０、１または２であり；
Ｒ２基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、または、（２〜８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであり；
または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と共に、（３〜８Ｃ）シクロアルキル基を形成する；
Ｒ５は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、もしくは、（２〜８Ｃ）アルキニルであるか、または、以下の式で示される基であり：
−Ｘ５−Ｒ１３
式中Ｘ５は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１４）から選択され、ここでＲ１４は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１３は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキルであり；
環Ａは、６員環の単環式、もしくは、１０員環の二環式アリール環、または、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５または６員環の単環式、もしくは、９または１０員環の二環式ヘテロアリール環であり；
ｒは、０、１、２または３であり；および、
Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１６）から選択され、ここでＲ１６は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１５は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ７−Ｑ３
式中Ｘ７は、直接結合であるか、または、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１７）、ＣＯＮ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＮ（Ｒ１７）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１７）２Ｓ、および、Ｃ（Ｒ１７）２Ｎ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７はそれぞれ、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ３は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、
または、２個のＲ６基が一緒になって、環Ａ上で隣接する環の位置と連結させる２価の基を形成し、該２価の基は、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２、ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ．Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２ＣＯ、ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１９）Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ．ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ．ＣＯ．Ｃ（Ｒ１８）２、および、ＣＯ．ＯＣ（Ｒ１８）２から選択され、ここでＲ１８はそれぞれ、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、または、（２〜８Ｃ）アルキニルであり、および、ここでＲ１９は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、または、（２〜６Ｃ）アルカノイルであり、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、１、２または３個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ８−Ｒ２０
式中Ｘ８は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ２１）から選択され、ここでＲ２１は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ２０は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ９−Ｑ４
式中Ｘ９は、直接結合であるか、または、Ｏ、ＣＯ、および、Ｎ（Ｒ２２）から選択され、ここでＲ２２は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ４は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、これらは任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１〜８Ｃ）アルキル、および、（１〜６Ｃ）アルコキシから選択され、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、（１〜３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのハロゲノまたは（１〜８Ｃ）アルキル置換基を有していてもよく、および／または、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆる（２〜６Ｃ）アルキレン鎖において隣接する炭素原子は任意に、上記鎖に基が挿入されることで分離されていてもよく、ここで上記挿入される基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯＮ（Ｒ２３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、ＣＨ＝ＣＨ、および、Ｃ≡Ｃから選択され、ここでＲ２３は、水素、または、（１〜８Ｃ）アルキルであるか、または、上記挿入される基がＮ（Ｒ２３）である場合、Ｒ２３はまた、（２〜６Ｃ）アルカノイルであってもよい、上記誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが、２であり、Ｒ１基が、６および７位に位置しており、および、６位におけるＲ１基が、シアノ、ヒドロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、ピロリジン−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペリジノカルボニル、および、ピペラジン−１−イルカルボニルから選択され、７位におけるＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、および、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ、および、イソプロピリデンジオキシから選択され、Ｒ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、または、ホモピペラジン−１−イル基は任意に、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または、シアノメチルでＮ−置換されていてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのクロロ基、または、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、および、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される置換基を有していてもよく；
ｑが０であるか、または、ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され；
Ｒ３およびＲ４のそれぞれが水素であり；
Ｒ５が、水素、メチルまたはエチルであり；
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、または、ピリダジニル環であり；および、
ｒが０であるか、または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が３位または４位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され、
または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が３位または４位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、および、以下の式で示される基であり：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６が、直接結合またはＯであり、Ｒ１５が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、１−メトキシ−１−メチルエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、エチルアミノメチル、１−エチルアミノエチル、２−エチルアミノエチル、１−エチルアミノ−１−メチルエチル、３−エチルアミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、１−イソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジンｙｌ、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル、または、ホモピペラジニルメチルであり、ただしＸ６がＯである場合、Ｘ６とＲ１５基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在し、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される置換基を有していてもよく、Ｒ６基内のあらゆるこのようなアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、および、ジメチルアミノメチルから選択されるさらなる置換基を有していてもよく、
および、存在するあらゆる第二のＲ６基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項３】
環Ａが、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５員環の単環式ヘテロアリール環であり；および、
Ｘ１、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｒおよびＲ６はそれぞれ、請求項１で定義された意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項４】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが、２であり、Ｒ１基が、６および７位に位置しており、および、６位におけるＲ１基が、シアノ、ヒドロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、ピロリジン−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペリジノカルボニル、および、ピペラジン−１−イルカルボニルから選択され、７位におけるＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、および、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ、および、イソプロピリデンジオキシから選択され、Ｒ１における置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、または、ホモピペラジン−１−イル基は任意に、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または、シアノメチルでＮ−置換されていてもよく、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのクロロ基、または、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、および、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される置換基を有していてもよく；
ｑが０であるか、または、ｑが１であり、Ｒ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が、水素、メチルまたはエチルであり；
環Ａが、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、または、チアジアゾリル環であり；および、
ｒが０であるか、または、ｒは１または２であり、１個のＲ６基は、３位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、および、ジエチルアミノエチルから選択され、
または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が、３位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、および、以下の式で示される基であり：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６が、直接結合またはＯであり、Ｒ１５が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、１−メトキシ−１−メチルエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、エチルアミノメチル、１−エチルアミノエチル、２−エチルアミノエチル、１−エチルアミノ−１−メチルエチル、３−エチルアミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、１−イソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジンｙｌ、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル、または、ホモピペラジニルメチルであり、ただしＸ６がＯである場合、Ｘ６とＲ１５基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在し、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される置換基を有していてもよく、Ｒ６基内のあらゆるこのようなアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、および、ジメチルアミノメチルから選択されるさらなる置換基を有していてもよく、
および、存在するあらゆる第二のＲ６基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項５】
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され、および、
ｑが１であり、Ｒ２基が、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置し、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
および、Ｘ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６はそれぞれ、請求項１で定義された意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され、
ｑが１であり、Ｒ２基が、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置し、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５員環の単環式ヘテロアリール環であり；および、
ｒが０、１、２または３であり、存在するＲ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項７】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され、
ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、または、チアジアゾリル環であり；および、
ｒが１または２であり、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、および、ジエチルアミノエチルから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項８】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、フルオロ、シアノ、カルバモイル、メトキシカルボニル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され、
ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、メトキシ基であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、２−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、および、２−チアゾリルであり；および、
ｒが１または２であり、存在するＲ６基はそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、および、イソプロピルから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩の製造方法であって：
（ａ）式ＩＩで示されるキナゾリン：
【化２】
（式中Ｌは、置換可能な基であり、ｐおよびＲ１は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、式ＩＩＩで示される２−（２−ピリジル）アセトアミド：
【化３】
（式中Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）との反応；
（ｂ）式ＶＩＩで示されるキナゾリン：
【化４】
またはそれらの反応性を有する誘導体（式中ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、式ＶＩで示されるアミン：
【化５】
（式中Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）とのカップリング；
（ｃ）少なくとも１個のＲ１基が、式：Ｑ１−Ｘ２−で示される基
（上記式中Ｑ１は、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜７Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜７Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキル基、または、任意に置換されたアルキル基であり、および、Ｘ２は、酸素原子である）である、式Ｉの化合物を生産するための、式ＶＩＩＩで示されるキナゾリン：
【化６】
（式中ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６はそれぞれは、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、適切なアルコールとのカップリング（ここであらゆる官能基は、必要に応じて保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）；
（ｄ）Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＸ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有し、Ｒ１５は、アミノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物を生産するための、
Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＲ１５はハロゲノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物と、適切なアミン、または、窒素を含むヘテロシクリル化合物との反応；
（ｅ）Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＸ６は請求項１で定義された意味のいずれかを有し、Ｒ１５は、アミノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物を生産するための、
Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＲ１５は、ホルミルまたは（２〜６Ｃ）アルカノイル基である）式Ｉの化合物の還元的アミノ化；
（ｆ）Ｒ５が（１〜８Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物を生産するための、Ｒ５が水素である式Ｉの化合物の適切なアルキル化剤を用いたアルキル化；または、
（ｇ）Ｒ１がカルボキシ基である式Ｉの化合物を生産するための、Ｒ１が（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル基である式Ｉの化合物の切断、
を含み、
ここで、式Ｉで示されるキナゾリン誘導体の製薬上許容できる塩が必要な場合、このような塩は前記キナゾリン誘導体と適切な酸との反応によって得てもよい、上記方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩を、製薬上許容できる希釈剤またはキャリアーと共に含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩であって、
式中Ｘ１は、ＯまたはＮ（Ｒ７）であり、ここでＲ７は、水素、または、（１〜８Ｃ）アルキルであり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、カルバモイル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノから選択されるか、
または、以下の式で示される基から選択され：
Ｑ１−Ｘ２−
式中Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２、および、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２から選択され、ここでＲ８はそれぞれ、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ１は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、１、２または３個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ３−Ｒ９
式中Ｘ３は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１０）から選択され、ここでＲ１０は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ９は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ４−Ｑ２
式中Ｘ４は、直接結合であるか、または、Ｏ、ＣＯ、および、Ｎ（Ｒ１１）から選択され、ここでＲ１１は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ２は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、これらは任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１〜８Ｃ）アルキル、および、（１〜６Ｃ）アルコキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、（１〜３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのハロゲノまたは（１〜８Ｃ）アルキル置換基を有していてもよく、および／または、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のいずれかの（２〜６Ｃ）アルキレン鎖内で隣接する炭素原子は任意に、上記鎖に基が挿入されることで分離されていてもよく、ここで上記挿入される基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、および、Ｃ≡Ｃから選択され、ここでＲ１２は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであるか、または、上記挿入される基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２はまた、（２〜６Ｃ）アルカノイルであってもよい；
ｑは、０、１または２であり；
Ｒ２基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、または、（２〜８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであり；
または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と共に、（３〜８Ｃ）シクロアルキル基を形成する；
Ｒ５は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、もしくは、（２〜８Ｃ）アルキニルであるか、または、以下の式で示される基であり：
−Ｘ５−Ｒ１３
式中Ｘ５は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１４）から選択され、ここでＲ１４は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１３は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキルであり；
環Ａは、６員環の単環式、もしくは、１０員環の二環式アリール環、または、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５または６員環の単環式、もしくは、９または１０員環の二環式ヘテロアリール環であり；
ｒは、０、１、２または３であり；および、
Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ１６）から選択され、ここでＲ１６は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１５は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１〜６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１〜６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ７−Ｑ３
式中Ｘ７は、直接結合であるか、または、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１７）、ＣＯＮ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＮ（Ｒ１７）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１７）２Ｓ、および、Ｃ（Ｒ１７）２Ｎ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７はそれぞれ、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ３は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、
または、２個のＲ６基が一緒になって、環Ａ上で隣接する環の位置と連結させる２価の基を形成し、該２価の基は、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２、ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ．Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２ＣＯ、ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１９）Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ．ＣＯ．Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ．ＣＯ．Ｃ（Ｒ１８）２、および、ＣＯ．ＯＣ（Ｒ１８）２から選択され、ここでＲ１８はそれぞれ、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、または、（２〜８Ｃ）アルキニルであり、および、ここでＲ１９は、水素、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、または、（２〜６Ｃ）アルカノイルであり、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、１、２または３個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択されるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ８−Ｒ２０
式中Ｘ８は、直接結合であるか、または、ＯおよびＮ（Ｒ２１）から選択され、ここでＲ２１は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、Ｒ２０は、ハロゲノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルコキシ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルチオ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル−（１〜６Ｃ）アルキル、シアノ−（１〜６Ｃ）アルキル、アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキル、または、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１〜６Ｃ）アルキルであるか、または、以下の式で示される基から選択され：
−Ｘ９−Ｑ４
式中Ｘ９は、直接結合であるか、または、Ｏ、ＣＯ、および、Ｎ（Ｒ２２）から選択され、ここでＲ２２は、水素または（１〜８Ｃ）アルキルであり、および、Ｑ４は、アリール、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキルであり、これらは任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１〜８Ｃ）アルキル、および、（１〜６Ｃ）アルコキシから選択され、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、（１〜３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのハロゲノまたは（１〜８Ｃ）アルキル置換基を有していてもよく、および／または、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルチオ、（１〜６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１〜６Ｃ）アルキルスルホニル、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２〜６Ｃ）アルカノイル、（２〜６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１〜６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（１〜６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ６基内のあらゆる（２〜６Ｃ）アルキレン鎖において隣接する炭素原子は任意に、上記鎖に基が挿入されることで分離されていてもよく、ここで上記挿入される基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯＮ（Ｒ２３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、ＣＨ＝ＣＨ、および、Ｃ≡Ｃから選択され、ここでＲ２３は、水素、または、（１〜８Ｃ）アルキルであるか、または、上記挿入される基がＮ（Ｒ２３）である場合、Ｒ２３はまた、（２〜６Ｃ）アルカノイルであってもよい、上記誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが、２であり、Ｒ１基が、６および７位に位置しており、および、６位におけるＲ１基が、シアノ、ヒドロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、ピロリジン−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペリジノカルボニル、および、ピペラジン−１−イルカルボニルから選択され、７位におけるＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、および、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ、および、イソプロピリデンジオキシから選択され、Ｒ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、または、ホモピペラジン−１−イル基は任意に、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または、シアノメチルでＮ−置換されていてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのクロロ基、または、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、および、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される置換基を有していてもよく；
ｑが０であるか、または、ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され；
Ｒ３およびＲ４のそれぞれが水素であり；
Ｒ５が、水素、メチルまたはエチルであり；
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、または、ピリダジニル環であり；および、
ｒが０であるか、または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が３位または４位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され、
または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が３位または４位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、および、以下の式で示される基であり：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６が、直接結合またはＯであり、Ｒ１５が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、１−メトキシ−１−メチルエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、エチルアミノメチル、１−エチルアミノエチル、２−エチルアミノエチル、１−エチルアミノ−１−メチルエチル、３−エチルアミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、１−イソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジンｙｌ、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル、または、ホモピペラジニルメチルであり、ただしＸ６がＯである場合、Ｘ６とＲ１５基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在し、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される置換基を有していてもよく、Ｒ６基内のあらゆるこのようなアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、および、ジメチルアミノメチルから選択されるさらなる置換基を有していてもよく、
および、存在するあらゆる第二のＲ６基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項３】
環Ａが、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５員環の単環式ヘテロアリール環であり；および、
Ｘ１、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｒおよびＲ６はそれぞれ、請求項１で定義された意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項４】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが、２であり、Ｒ１基が、６および７位に位置しており、および、６位におけるＲ１基が、シアノ、ヒドロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、ピロリジン−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペリジノカルボニル、および、ピペラジン−１−イルカルボニルから選択され、７位におけるＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、および、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個の置換基を有していてもよく、ここで該置換基は、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ、および、イソプロピリデンジオキシから選択され、Ｒ１における置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、または、ホモピペラジン−１−イル基は任意に、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または、シアノメチルでＮ−置換されていてもよく、
および、ここでＲ１における置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は任意に、１または２個のオキソ置換基を有していてもよく、
および、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は任意に、前記ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基それぞれにおいて、１個またはそれより多くのクロロ基、または、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、および、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される置換基を有していてもよく；
ｑが０であるか、または、ｑが１であり、Ｒ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が、水素、メチルまたはエチルであり；
環Ａが、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、または、チアジアゾリル環であり；および、
ｒが０であるか、または、ｒは１または２であり、１個のＲ６基は、３位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、および、ジエチルアミノエチルから選択され、
または、ｒが１または２であり、１個のＲ６基が、３位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置しており、および、以下の式で示される基であり：
−Ｘ６−Ｒ１５
式中Ｘ６が、直接結合またはＯであり、Ｒ１５が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、１−メトキシ−１−メチルエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、エチルアミノメチル、１−エチルアミノエチル、２−エチルアミノエチル、１−エチルアミノ−１−メチルエチル、３−エチルアミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、１−イソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジンｙｌ、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル、または、ホモピペラジニルメチルであり、ただしＸ６がＯである場合、Ｘ６とＲ１５基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在し、
および、ここでＲ６基内のあらゆるアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される置換基を有していてもよく、Ｒ６基内のあらゆるこのようなアリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は任意に、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、および、ジメチルアミノメチルから選択されるさらなる置換基を有していてもよく、
および、存在するあらゆる第二のＲ６基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ、および、ジメチルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項５】
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され、および、
ｑが１であり、Ｒ２基が、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置し、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
および、Ｘ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６はそれぞれ、請求項１で定義された意味のいずれかを有する、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（２〜６Ｃ）アルケニルオキシ、（２〜６Ｃ）アルキニルオキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され、
ｑが１であり、Ｒ２基が、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置し、および、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、３個以下の酸素、窒素および硫黄から選択される環のヘテロ原子を含む５員環の単環式ヘテロアリール環であり；および、
ｒが０、１、２または３であり、存在するＲ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１〜８Ｃ）アルキル、（２〜８Ｃ）アルケニル、（２〜８Ｃ）アルキニル、（１〜６Ｃ）アルコキシ、（１〜６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１〜６Ｃ）アルキル］アミノ、（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノ、および、Ｎ−（１〜６Ｃ）アルキル−（２〜６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項７】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され、
ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、または、チアジアゾリル環であり；および、
ｒが１または２であり、Ｒ６基はそれぞれ、同一でもよいし、または異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、および、ジエチルアミノエチルから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項８】
Ｘ１が、Ｏであり；
ｐが０であるか、または、ｐが１または２であり、Ｒ１基が、６および／または７位に位置しており、および、フルオロ、シアノ、カルバモイル、メトキシカルボニル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、および、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択され、
ｑが１であり、２位（Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）基に対して）に位置するＲ２基が、メトキシ基であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素であり；
Ｒ５が水素であり；
環Ａが、２−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、および、２−チアゾリルであり；および、
ｒが１または２であり、存在するＲ６基はそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、および、イソプロピルから選択される、請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩の製造方法であって：
（ａ）式ＩＩで示されるキナゾリン：
【化２】
（式中Ｌは、置換可能な基であり、ｐおよびＲ１は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、式ＩＩＩで示される２−（２−ピリジル）アセトアミド：
【化３】
（式中Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）との反応；
（ｂ）式ＶＩＩで示されるキナゾリン：
【化４】
またはそれらの反応性を有する誘導体（式中ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、式ＶＩで示されるアミン：
【化５】
（式中Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）とのカップリング；
（ｃ）少なくとも１個のＲ１基が、式：Ｑ１−Ｘ２−で示される基
（上記式中Ｑ１は、アリール−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜７Ｃ）シクロアルキル−（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜７Ｃ）シクロアルケニル−（１〜６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１〜６Ｃ）アルキル、または、ヘテロシクリル−（１〜６Ｃ）アルキル基、または、任意に置換されたアルキル基であり、および、Ｘ２は、酸素原子である）である、式Ｉの化合物を生産するための、式ＶＩＩＩで示されるキナゾリン：
【化６】
（式中ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒおよびＲ６はそれぞれは、請求項１で定義された意味のいずれかを有するが、必要に応じていずれの官能基は保護される）と、適切なアルコールとのカップリング（ここであらゆる官能基は、必要に応じて保護され、その後存在するあらゆる保護基は除去される）；
（ｄ）Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＸ６は、請求項１で定義された意味のいずれかを有し、Ｒ１５は、アミノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物を生産するための、
Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＲ１５はハロゲノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物と、適切なアミン、または、窒素を含むヘテロシクリル化合物との反応；
（ｅ）Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＸ６は請求項１で定義された意味のいずれかを有し、Ｒ１５は、アミノで置換された（１〜６Ｃ）アルキル基である）式Ｉの化合物を生産するための、
Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５で示される基である（ここでＲ１５は、ホルミルまたは（２〜６Ｃ）アルカノイル基である）式Ｉの化合物の還元的アミノ化；
（ｆ）Ｒ５が（１〜８Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物を生産するための、Ｒ５が水素である式Ｉの化合物の適切なアルキル化剤を用いたアルキル化；または、
（ｇ）Ｒ１がカルボキシ基である式Ｉの化合物を生産するための、Ｒ１が（１〜６Ｃ）アルコキシカルボニル基である式Ｉの化合物の切断、
を含み、
ここで、式Ｉで示されるキナゾリン誘導体の製薬上許容できる塩が必要な場合、このような塩は前記キナゾリン誘導体と適切な酸との反応によって得てもよい、上記方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉで示されるキナゾリン誘導体、または、それらの製薬上許容できる塩を、製薬上許容できる希釈剤またはキャリアーと共に含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５２８３３５（Ｐ２００９−５２８３３５Ａ）
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５６８４５（Ｐ２００８−５５６８４５）
【出願日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０００７０７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９９３１７
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／０００７０７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９９３１７
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]